III-sukupolven beetasalpaajat sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa

Tromboflebiitti

Nykyaikaista kardiologiaa ei voida kuvitella ilman beeta-salpaajien ryhmän lääkkeitä, joista nykyään tunnetaan yli 30 nimeä.

Nykyaikaista kardiologiaa ei voida kuvitella ilman beetasalpaajien ryhmän lääkkeitä, joista nykyään tunnetaan yli 30 nimeä. Beeta-salpaajien sisällyttäminen sydän- ja verisuonisairauksien hoito-ohjelmaan on ilmeinen: viimeisen 50 vuoden kardiologisen kliinisen käytännön aikana beeta-salpaajat ovat ottaneet vahvan aseman komplikaatioiden ehkäisyssä ja valtimoverenpaineen (AH), sepelvaltimo- ja sydänsairauksien (IHD), kroonisen hoidon hoidossa. sydämen vajaatoiminta (CHF), metabolinen oireyhtymä (MS), samoin kuin joidenkin takyyrytmioiden muotojen kanssa. Perinteisesti monimutkaisissa tapauksissa verenpaineen lääkehoito alkaa beeta-salpaajilla ja diureetteilla, jotka vähentävät sydäninfarktin (MI), aivo-verisuonitapaturman ja äkillisen kardiogeenisen kuoleman riskiä..

N.? Langly ehdotti vuonna 1905 ajatusta lääkkeiden välittämästä vaikutuksesta eri elinten kudosten reseptoreiden kautta, ja vuonna 1906 H.? Dale vahvisti sen käytännössä.

90-luvulla havaittiin, että beeta-adrenergiset reseptorit on jaettu kolmeen alatyyppiin:

Kyky estää välittäjien vaikutus sydänlihaksen beeta1-adrenergisiin reseptoreihin ja heikentää katekolamiinien vaikutusta sydänsolujen membraanien adenylaattisyklaasiin vähentämällä syklisen adenosiinimonofosfaatin (cAMP) muodostumista määrittävät beeta-salpaajien tärkeimmät kardioterapeuttiset vaikutukset.

Beetasalpaajien anti-iskeeminen vaikutus selittyy sydänlihaksen hapenkulutuksen vähenemisellä, joka johtuu sykkeen (HR) ja sydämen supistumisen voimakkuuden laskusta, joita esiintyy estäessä sydänlihaksen beeta-adrenergisiä reseptoreita.

Beetasalpaajat tarjoavat samanaikaisesti parannuksen sydänlihaksen perfuusioon vähentämällä vasemman kammion päädiastolista painetta (LV) ja lisäämällä painegradienttia, joka määrittää sepelvaltimoiden perfuusion diastolin aikana, jonka kesto kasvaa sydämen lyhentymisen seurauksena.

Beetasalpaajien rytmihäiriöiden vaikutus, joka perustuu niiden kykyyn vähentää sydämen adrenergistä vaikutusta, johtaa:

Beetasalpaajat lisäävät kammiovärinän kynnystä potilailla, joilla on akuutti sydäninfarkti, ja niitä voidaan pitää keinona estää kuolemaan johtavia rytmihäiriöitä sydäninfarktin akuutilla ajanjaksolla..

Beetasalpaajien verenpainetta alentava vaikutus johtuu:

Beetasalpaajien ryhmästä valmistetut valmisteet eroavat kardioselektiivisyyden, luontaisen sympaattisen aktiivisuuden, kalvon stabiloivien, verisuonia laajentavien ominaisuuksien, lipidi- ja vesiliukoisuuden, vaikutuksen verihiutaleiden aggregaatioon sekä vaikutuksen keston suhteen.

Vaikutus beeta2-adrenergisiin reseptoreihin määrittelee merkittävän osan sivuvaikutuksista ja niiden käytön vasta-aiheista (bronkospasmi, perifeerinen verisuonten supistuminen). Kardioselektiivisten beeta-salpaajien piirre verrattuna ei-selektiivisiin on niiden suurempi affiniteetti sydämen beeta1-reseptoreihin kuin beeta2-adrenergisiin reseptoreihin. Siksi, kun näitä lääkkeitä käytetään pieninä ja keskimäärin annoksina, niillä on vähemmän havaittu vaikutus keuhkoputkien ja ääreisvaltimoiden sileisiin lihaksiin. On pidettävä mielessä, että kardioselektiivisyyden aste ei ole sama eri lääkkeillä. Sydän selektiivisyyden astetta kuvaava ci / beeta1 - ci / beeta2-indeksi on 1,8: 1 ei-selektiiviselle propranololille, 1:35 atenololille ja beetaksololille, 1:20 metoprololille, 1:75 bisoprololille (Bisogamma). On kuitenkin muistettava, että selektiivisyys on annoksesta riippuvaista, se vähenee lääkkeen annoksen kasvaessa (kuva 1).

Kliiniset lääkärit tunnistavat tällä hetkellä kolme sukupolvea beeta-salpaavia lääkkeitä.

Sukupolvi I - ei-selektiiviset beeta1- ja beeta2-salpaajat (propranololi, nadololi), joilla on kielteisten vieraiden, krono- ja dromotrooppisten vaikutusten ohella kyky nostaa keuhkoputkien, verisuonten seinämän ja myometriumin sileiden lihasten sävyä, mikä rajoittaa merkittävästi niiden käyttöä kliinisessä käytännössä.

Sukupolvi II - sydänselektiiviset beeta1-adrenergiset salpaajat (metoprololi, bisoprololi) ovat sydänlihaksen beeta1-adrenergisten reseptoreiden suhteellisen selektiivisyyden vuoksi suotuisampia sietokykyyn pitkäaikaisessa käytössä ja vakuuttavan näytön perusteella pitkäaikaista elämänennustetta verenpainetaudin, sepelvaltimovaltimon ja CHF: n hoidossa..

1980-luvun puolivälissä kolmannen sukupolven beeta-salpaajat, joilla oli heikko selektiivisyys beeta1, 2-adrenergisiin reseptoreihin, mutta joilla oli yhdistetty alfa-adrenergisten reseptorien salpaus, ilmestyivät maailman lääkemarkkinoille.

III sukupolven lääkkeillä - celiprololilla, bucindololilla, karvedilolilla (sen geneerinen vastine tuotemerkillä Carvedigamma®) on lisäksi verisuonia laajentavia ominaisuuksia johtuen alfa-adrenergisten reseptorien salpauksesta, ilman sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta.

Vuosina 1982-1983 ensimmäiset raportit kliinisestä kokemuksesta karvedilolin käytöstä CVD: n hoidossa ilmestyivät tieteellisessä lääketieteellisessä kirjallisuudessa..

Useat kirjoittajat ovat tunnistaneet III sukupolven beetasalpaajien suojaavan vaikutuksen solukalvoihin. Tämä selitetään ensinnäkin membraanien lipidiperoksidaatioprosessien (LPO) ja beeta-salpaajien antioksidanttisen vaikutuksen estämisellä ja toiseksi katekoliamiinien vaikutuksen heikkenemisellä beeta-reseptoreihin. Jotkut kirjoittajat yhdistävät beeta-salpaajien kalvoa stabiloivan vaikutuksen natriumjohtavuuden muutokseen niiden läpi ja lipidien peroksidaation estämiseen..

Nämä lisäominaisuudet laajentavat näiden lääkkeiden käyttömahdollisuuksia, koska ne neutraloivat negatiivista vaikutusta sydänlihaksen, hiilihydraattien ja lipidien aineenvaihduntaan supistuvassa toiminnassa, mikä on ominaista kahdelle ensimmäiselle sukupolvelle, ja tarjoavat samalla kudosten perfuusion parantamisen, positiivisen vaikutuksen hemostaasi-indikaattoreihin ja kehon hapettumisprosessien tasoon..

Karvediloli metaboloituu maksassa (glukuronidointi ja sulfaatio) sytokromi P450 -entsyymijärjestelmällä, käyttämällä CYP2D6- ja CYP2C9-entsyymiryhmiä. Karvedilolin ja sen metaboliittien antioksidanttivaikutus johtuu karbatsoliryhmän läsnäolosta molekyyleissä (kuva 2).

Karvedilolimetaboliitit - SB 211475, SB 209995 estävät LPO: ta 40-100 kertaa aktiivisemmin kuin itse lääke, ja E-vitamiini - noin 1000 kertaa.

Karvedilolin (Carvedigamma®) käyttö sepelvaltimoiden hoidossa

Monien suoritettujen monikeskustutkimusten tulosten mukaan beeta-salpaajilla on selvä anti-iskeeminen vaikutus. On huomattava, että beeta-salpaajien anti-iskeeminen aktiivisuus on verrattavissa kalsium- ja nitraatti-antagonistien aktiivisuuteen, mutta toisin kuin näissä ryhmissä, beeta-salpaajat eivät ainoastaan ​​paranna laatua, vaan myös lisäävät sepelvaltimovaltimoiden potilaiden elinajanodotetta. 27 monikeskustutkimuksen, johon osallistui yli 27 tuhatta ihmistä, meta-analyysin tulosten mukaan selektiiviset beeta-salpaajat, joilla ei ole luontaista sympatomimeettistä aktiivisuutta potilailla, joilla on aiemmin ollut akuuttia sepelvaltimooireyhtymää, vähentävät toistuvan sydäninfarktin ja sydänkohtauksen aiheuttaman kuolleisuuden riskiä 20% [1]..

Ei vain selektiivisillä beeta-salpaajilla on kuitenkin positiivinen vaikutus sepelvaltimoiden sairauden potilaiden kulkuun ja ennusteeseen. Ei-selektiivinen beeta-salpaaja karvediloli on osoittanut myös erittäin hyvää tehoa potilailla, joilla on vakaa angina pectoris. Tämän lääkkeen korkea anti-iskeeminen teho selitetään lisäalfa-alfa-salpaavan aktiivisuuden läsnäololla, joka myötävaikuttaa sepelvaltimoiden ja post-stenoottisen alueen kollateraalien laajenemiseen ja siten sydänlihaksen perfuusion paranemiseen. Lisäksi karvedilolilla on osoitettu antioksidanttivaikutus, joka liittyy iskemian aikana vapautuvien vapaiden radikaalien vangitsemiseen, mikä johtaa sen lisäsyöpäsuojaan. Samanaikaisesti karvediloli estää sydänsolujen apoptoosia (ohjelmoitu kuolema) iskeemisessä vyöhykkeessä pitäen samalla yllä toimivan sydänlihaksen tilavuuden. On osoitettu, että karvedilolin metaboliitilla (BM 910228) on alhaisempi beeta-salpaava vaikutus, mutta se on aktiivinen antioksidantti, joka estää lipidien peroksidaatiota ja "vangitsee" aktiiviset vapaat radikaalit OH–. Tämä johdannainen säilyttää sydänsolujen inotrooppisen vasteen Ca ++: lle, jonka solunsisäistä pitoisuutta sydänsoluissa säätelee sarkoplasmisen retikulumin Ca ++ -pumppu. Siksi karvediloli on tehokkaampi sydänlihasiskemian hoidossa estämällä vapaiden radikaalien vahingollista vaikutusta kardiomyosyyttien solunsolurakenteiden kalvojen lipideihin [2].

Näiden ainutlaatuisten farmakologisten ominaisuuksien vuoksi karvediloli voi olla parempi kuin perinteiset beeta1-selektiiviset adrenergiset salpaajat parantamalla sydänlihaksen perfuusiota ja auttamaan säilyttämään systolisen toiminnan potilailla, joilla on sepelvaltimovaltimo. Kuten Das Gupta ym. Ovat osoittaneet, potilailla, joilla on sepelvaltimovaltimon toimintahäiriöitä ja sydämen vajaatoimintaa sepelvaltimovaltimon vuoksi, karvedilolimonoterapia alensi täyttöpainetta ja lisäsi myös LV: n ejektiofraktiota (EF) ja paransi hemodynaamisia parametreja, vaikka siihen ei liittynyt bradykardian kehittymistä [3]..

Kliinisissä tutkimuksissa potilailla, joilla on krooninen vakaa angina pectoris, karvediloli vähentää sykettä levossa ja liikunnan aikana sekä lisää EF: tä levossa. Carvedilolin ja verapamiilin vertaileva tutkimus, johon osallistui 313 potilasta, osoitti, että vevedamiiliin verrattuna karvediloli laski sykettä, systolista verenpainetta ja sykeverenpainetuotetta suuressa määrin maksimaalisen siedetyn fyysisen aktiivisuuden kanssa. Lisäksi karvedilolilla on suotuisampi toleranssiprofiili [4].
Tärkeää on, että karvediloli näyttää olevan tehokkaampi angina pectoriksen hoidossa kuin perinteiset beeta-salpaajat. Siten 3 kuukauden satunnaistetussa monikeskustutkimuksessa kaksoissokkotutkimuksessa karvedilolia verrattiin suoraan metoprololiin 364 potilaalla, joilla oli vakaa krooninen angina pectoris. He ottivat karvedilolia 25–50 mg kahdesti päivässä tai metoprololia 50–100 mg kahdesti päivässä [5]. Vaikka molemmilla lääkkeillä oli hyviä angina- ja iskemian vastaisia ​​vaikutuksia, karvediloli lisäsi aikaa ST-segmentin masennukseen 1 mm: lla merkitsevämmin harjoituksen aikana kuin metoprololi. Karvediloli siedettiin erittäin hyvin, ja mikä tärkeintä, kun karvedilolin annosta nostettiin, haittavaikutusten tyypeissä ei tapahtunut havaittavissa olevaa muutosta..

On huomionarvoista, että karvedilolilla, jolla, toisin kuin muilla beeta-salpaajilla, ei ole kardiodepressiivista vaikutusta, parannetaan elämän laatua ja kestoa potilailla, joilla on akuutti sydäninfarkti (CHAPS) [6] ja infarktin jälkeinen LV-iskeeminen toimintahäiriö (CAPRICORN) [7]. Lupaavat tiedot saatiin Carvedilolin sydänkohtauksen pilottitutkimuksesta (CHAPS), pilottitutkimuksesta karvedilolin vaikutuksista MI: hen. Tämä oli ensimmäinen satunnaistettu tutkimus, jossa verrattiin karvedilolia plaseboon 151 potilaalla akuutin MI: n jälkeen. Hoito aloitettiin 24 tunnin sisällä rintakipujen alkamisesta ja annosta nostettiin 25 mg: aan kahdesti päivässä. Tärkeimmät tutkimuksen päätetapahtumat olivat LV-toiminto ja lääkkeiden turvallisuus. Potilaita seurattiin 6 kuukauden ajan taudin puhkeamisesta. Saatujen tietojen mukaan vakavien sydämen tapahtumien esiintyvyys laski 49%.

CHAPS-tutkimuksessa saatu paikkatiedot 49 potilaasta, joiden LVEF on heikentynyt (

A. M. Shilov *, lääketieteen tohtori, professori
M. V. Melnik *, lääketieteen tohtori, professori
A. Sh. Avshalumov **

* MMA heille. I.M.Sechenova, Moskova
** Moskovan kiberneettisen lääketieteen instituutin klinikka, Moskova

Beetasalpaajat: luettelo huumeista

Katekoliamiineilla, adrenaliinilla ja norepinefriinillä on tärkeä rooli kehon toiminnan säätelyssä. Ne vapautuvat verenkiertoon ja vaikuttavat erityisiin herkkiin hermopäätteisiin - adrenergisiin reseptoreihin. Viimeksi mainitut on jaettu kahteen suureen ryhmään: alfa- ja beeta-adrenergisiin reseptoreihin. Beetaadrenergiset reseptorit sijaitsevat monissa elimissä ja kudoksissa ja jaetaan kahteen alaryhmään.

Kun β1-adrenergiset reseptorit aktivoituvat, sydämen supistumisten taajuus ja voimakkuus kasvavat, sepelvaltimoiden laajentuminen, sydämen johtavuus ja automatismi paranevat, maksan glykogeenin hajoaminen ja energiantuotanto lisääntyvät..

Kun β2-adrenergiset reseptorit kiihtyvät, verisuonten seinämät ja keuhkoputken lihakset rentoutuvat, kohdun sävy heikkenee raskauden aikana ja insuliinin eritys ja rasvan hajoaminen lisääntyvät. Siksi beeta-adrenergisten reseptoreiden stimulointi katekolamiinien avulla johtaa kaikkien kehon voimien mobilisointiin aktiiviseen elämään..

Beetasalpaajat (BAB) ovat ryhmä lääkeaineita, jotka sitoutuvat beeta-adrenergisiin reseptoreihin ja estävät katekolamiinien vaikutusta niihin. Näitä lääkkeitä käytetään laajalti kardiologiassa.

Toimintamekanismi

BAB: t vähentävät sydämen supistumisten tiheyttä ja voimaa, alentavat verenpainetta. Seurauksena sydänlihaksen hapenkulutus vähenee..

Diastooli pidentyy - lepoaika, sydänlihaksen rentoutuminen, jonka aikana sepelvaltimo on täynnä verta. Sydänlihaksen perfuusion (sydänlihaksen verenkierto) paranemista helpottaa myös sydämen sisäisen diastolisen paineen lasku.

Veren virtaus jakaantuu normaalisti verestä saatavilta alueilta iskeemisiin alueisiin, minkä seurauksena liikuntasietoisuus paranee.

BAB-yhdisteillä on rytmihäiriöitä aiheuttavia vaikutuksia. Ne tukahduttavat katekoliamiinien sydän- ja rytmihäiriövaikutukset ja estävät myös kalsiumionien kertymisen sydänsoluihin, mikä heikentää sydänlihaksen energia-aineenvaihduntaa..

Luokittelu

BAB on laaja lääkeryhmä. Ne voidaan luokitella monin tavoin..
Kardioselektiivisyys - lääkkeen kyky estää vain β1-adrenergisiä reseptoreita vaikuttamatta β2-adrenergisiin reseptoreihin, jotka sijaitsevat keuhkoputkien, verisuonten ja kohtuun. Mitä korkeampi BAB: n selektiivisyys on, sitä turvallisempaa on käyttää sitä hengitysteiden ja ääreissuonien samanaikaisissa sairauksissa sekä diabeteksen hoidossa. Valikoivuus on kuitenkin suhteellinen käsite. Kun määrätään lääkettä suurina annoksina, selektiivisyysaste heikkenee.

Joillakin BAB-yhdisteillä on luontainen sympatomimeettinen aktiivisuus: kyky stimuloida jossain määrin beeta-adrenergisiä reseptoreita. Verrattuna tavanomaiseen BAB: iin, sellaiset lääkkeet hidastavat sykettä ja sen supistumisten voimakkuutta vähemmän, johtavat harvemmin vieroitusoireyhtymän kehittymiseen, vaikuttavat vähemmän negatiivisesti lipidien metaboliaan.

Jotkut BAB kykenevät laajentamaan verisuonia edelleen, ts. Niillä on verisuonia laajentavia ominaisuuksia. Tämä mekanismi toteutetaan ilmaisun sisäisen sympatomimeettisen aktiivisuuden, alfa-adrenergisten reseptorien salpauksen tai suoran vaikutuksen avulla verisuonten seinillä.

Vaikutuksen kesto riippuu useimmiten BAB: n kemiallisen rakenteen ominaisuuksista. Lipofiiliset lääkkeet (propranololi) vaikuttavat useita tunteja ja poistuvat nopeasti kehosta. Hydrofiiliset lääkkeet (atenololi) ovat tehokkaita pidempään ja niitä voidaan määrätä harvemmin. Pitkävaikutteisia lipofiilisiä aineita (metoprolol retard) on myös luotu. Lisäksi on BAB-yhdisteitä, joiden vaikutusaika on erittäin lyhyt - jopa 30 minuuttia (esmololi).

vierittää

1. Ei-kardioelektiivinen BAB:

A. Ilman luontaista sympatomimeettistä aktiivisuutta:

  • propranololi (anapriliini, obsidan);
  • nadololi (korgard);
  • sotaloli (sotageksaali, tentsoli);
  • timololi (blockarden);
  • nipradiloli;
  • flestrolol.

B. Sisäinen sympatomimeettinen aktiivisuus:

  • oksprenololi (trazicor);
  • pindololi (viski);
  • alprenololi (aptiini);
  • penbutololi (beetapressiini, levatoli);
  • Bopindololi (Sandonorm);
  • busindololi;
  • dilevaloli;
  • karteololi;
  • labetalolia.

2. Kardioselektiivinen BAB:

A. Ilman luontaista sympatomimeettistä aktiivisuutta:

  • metoprololi (betalok, betalok zok, korvitol, metozok, metocard, metocor, serdol, egilok);
  • atenololi (beetakortti, tenormiini);
  • betaksololi (betak, locren, curlon);
  • esmololi (breviblock);
  • bisoprololi (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, kordinorm, coronal, niperten, tirez);
  • karvediloli (akridiloli, bagodiloli, vedikardoli, dilatrendi, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, talliton);
  • nebivololi (bineloli, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

B. Sisäinen sympatomimeettinen aktiivisuus:

  • asetbutaloli (asetori, lahko);
  • talinololi (cordanum);
  • seliprololihydroklo-;
  • epanololi (vazacor).

3. BAB, jolla on verisuonia laajentavia ominaisuuksia:

  • amosulalolihydro-;
  • busindololi;
  • dilevaloli;
  • labetololista;
  • medroksalolin;
  • nipradiloli;
  • pindololi.

4. BAB pitkävaikutteinen:

5. BAB-ultra Lyhyt toiminta, kardio-selektiivinen:

Sovellus sydän- ja verisuonisairauksiin

Exertional angina

Monissa tapauksissa BAB: t ovat johtavia lääkkeitä hoitotyön angina hoitamisessa ja hyökkäysten estämisessä. Toisin kuin nitraatit, nämä lääkkeet eivät indusoi toleranssia (lääkekestävyyttä) pitkäaikaisessa käytössä. BAB: t pystyvät kertymään (kertymään) kehossa, mikä antaa hetken kuluttua vähentää lääkkeen annosta. Lisäksi nämä aineet suojaavat itse sydänlihaa parantaen ennustetta vähentämällä toistuvan sydäninfarktin riskiä..

Kaikkien BAB: n antianginaalinen aktiivisuus on suunnilleen sama. Heidän valintansa perustuu vaikutuksen kestoon, sivuvaikutusten vakavuuteen, kustannuksiin ja muihin tekijöihin..

Aloita hoito pienellä annoksella, lisäämällä sitä vähitellen tehokkaaksi. Annos valitaan siten, että syke levossa on vähintään 50 minuutissa ja systolisen verenpaineen taso on vähintään 100 mm Hg. Taide. Terapeuttisen vaikutuksen alkamisen jälkeen (anginakohtausten lopettaminen, liikunnan sietokyvyn parantaminen) annosta pienennetään vähitellen minimitehokkaaseen.

Suurien BAB-annosten pitkäaikainen käyttö ei ole tarkoituksenmukaista, koska tämä lisää merkittävästi sivuvaikutusten riskiä. Jos nämä rahastot eivät ole riittävän tehokkaita, on parempi yhdistää ne muihin lääkeryhmiin..

BAB: ta ei pidä peruuttaa äkillisesti, koska tämä voi johtaa vieroitusoireyhtymään.

BAB on erityisen indikoitu, jos rasituskanavan angina yhdistetään sinus-takykardiaan, valtimoverenpaineeseen, glaukoomaan, ummetukseen ja maha-ruokatorven refluksiin.

Sydäninfarkti

BAB: n varhainen käyttö sydäninfarktissa auttaa rajoittamaan sydänlihaksen nekroosialuetta. Samanaikaisesti kuolleisuus vähenee, toistuvan sydäninfarktin ja sydämenpysähdyksen riski pienenee..

Sellaisen vaikutuksen saavat aikaan BAB: t, joilla ei ole sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta; on edullista käyttää kardioselektiivisiä lääkkeitä. Ne ovat erityisen hyödyllisiä yhdistelmänä sydäninfarktin kanssa verenpainetaudin, sinus-takykardian, infarktin jälkeisen angina pectoriksen ja takystolisen eteisvärinän kanssa.

BAB voidaan määrätä heti sairaalaan saapumisen yhteydessä kaikille potilaille, jos vasta-aiheita ei ole. Jos sivuvaikutuksia ei ole, hoito niillä jatkuu vähintään vuoden sydäninfarktin kärsimisen jälkeen.

Krooninen sydämen vajaatoiminta

BAB: n käyttöä sydämen vajaatoiminnassa tutkitaan. Uskotaan, että niitä voidaan käyttää sydämen vajaatoiminnan (etenkin diastolisen) ja rasitus anginaan yhdistelmänä. Rytmihäiriöt, valtimoverenpaine, takystolinen eteisvärinä yhdessä kroonisen sydämen vajaatoiminnan kanssa ovat myös perusteita tämän lääkeryhmän määräämiselle.

Hypertoninen sairaus

BAB on tarkoitettu verenpaineen hoitoon, jota monimutkaistaa vasemman kammion hypertrofia. Niitä käytetään myös laajasti nuorilla potilailla, joilla on aktiivinen elämäntapa. Tämä lääkeryhmä on tarkoitettu valtimoverenpainetaudin yhdistelmäksi rasitus angina- tai sydämen rytmihäiriöiden kanssa sekä sydäninfarktin jälkeen..

Sydämen rytmihäiriöt

BAB: ita käytetään sydämen rytmihäiriöihin, kuten eteisvärinää ja räpyttelyä, supraventrikulaarisia rytmihäiriöitä ja huonosti siedettyjä sinus-takykardiaa. Niitä voidaan määrätä myös kammion rytmihäiriöille, mutta niiden tehokkuus on yleensä vähemmän heikko. BAB: ta yhdessä kaliumvalmisteiden kanssa käytetään glykosidimyrkytyksen aiheuttamien rytmihäiriöiden hoitamiseen.

Sivuvaikutukset

Sydän ja verisuoni

BAB estää sinusolmun kykyä tuottaa impulsseja, jotka aiheuttavat sydämen supistumisia ja aiheuttavat sinus bradykardiaa - pulssin hidastumista alle 50 minuutissa. Tämä sivuvaikutus on paljon vähemmän ilmeinen BAB: lla, jolla on luontainen sympatomimeettinen aktiivisuus..

Tämän ryhmän lääkkeet voivat aiheuttaa eriasteisia eteis-kammion estämiä. Ne vähentävät myös sykettä. Jälkimmäinen sivuvaikutus on vähemmän ilmeinen BAB: lla, jolla on verisuonia laajentavia ominaisuuksia. BAB: t alentavat verenpainetta.

Tämän ryhmän lääkkeet aiheuttavat ääreissuonien kouristuksia. Raajojen kylmä voi ilmetä, Raynaudin oireyhtymä pahenee. Nämä sivuvaikutukset puuttuvat melkein verisuonia laajentavista lääkkeistä..

BAB: t vähentävät munuaisten verenvirtausta (paitsi nadololi). Perifeerisen verenkierron heikentymisen vuoksi näillä lääkkeillä hoidon aikana esiintyy joskus vaikeaa yleistä heikkoutta.

Hengityselimet

BAB aiheuttaa bronkospasmia johtuen samanaikaisesta β2-adrenergisen reseptorin salpauksesta. Tämä sivuvaikutus on vähemmän ilmeinen kardioselektiivisillä lääkkeillä. Niiden tehokkaat annokset angina pectoriksen tai verenpainetaudin suhteen ovat kuitenkin usein melko korkeat, kun taas sydämen selektiivisyys vähenee merkittävästi..
Suurien BAB-annosten käyttö voi aiheuttaa apneaa tai väliaikaisen hengityskatkoksen.

BAB: t pahentavat hyönteisten puremiin, lääke- ja ruoka-allergeeneihin kohdistuvien allergisten reaktioiden kulkua.

Hermosto

Propranololi, metoprololi ja muut lipofiiliset BAB: t tunkeutuvat verestä aivosoluihin veri-aivoesteen kautta. Siksi ne voivat aiheuttaa päänsärkyä, unihäiriöitä, huimausta, muistin heikkenemistä ja masennusta. Vaikeissa tapauksissa esiintyy hallusinaatioita, kouristuksia, koomaa. Nämä sivuvaikutukset ovat paljon vähemmän ilmeisiä hydrofiilisissä BAB: issa, erityisesti atenololissa.

BAB-hoitoon voi liittyä heikentynyttä neuromuskulaarista johtavuutta. Tämä johtaa lihasheikkouteen, vähentyneeseen kestävyyteen ja nopeaan väsymykseen..

aineenvaihdunta

Ei-selektiiviset BAB: t estävät haiman insuliinin tuotantoa. Toisaalta, nämä lääkkeet estävät glukoosin mobilisoitumista maksasta, myötävaikuttaen pitkäaikaisen hypoglykemian kehittymiseen potilailla, joilla on diabetes mellitus. Hypoglykemia edistää adrenaliinin vapautumista verenkiertoon, mikä vaikuttaa alfa-adrenergisiin reseptoreihin. Tämä johtaa verenpaineen nousuun merkittävästi..

Siksi, jos on tarpeen määrätä BAB potilaille, joilla on samanaikainen diabetes mellitus, on tarpeen antaa etusija kardioselektiivisille lääkkeille tai korvata ne kalsiumantagonisteilla tai muiden ryhmien lääkkeillä..

Monet BAB: t, etenkin ei-selektiiviset, vähentävät "hyvän" kolesterolin (korkean tiheyden alfa-lipoproteiinien) tasoa veressä ja lisäävät "huonojen" (triglyseridien ja erittäin pienitiheyksisten lipoproteiinien) tasoa veressä. Lääkkeillä, joilla on p1-sisäistä sympatomimeettistä ja a-salpaavaa vaikutusta (karvediloli, labetololi, pindololi, dilevaloli, celiprololi), ei ole tätä haittaa..

Muut haittavaikutukset

BAB-hoitoon liittyy joissain tapauksissa seksuaalinen toimintahäiriö: erektiohäiriöt ja seksuaalisen halun menetys. Tämän vaikutuksen mekanismi on epäselvä..

BAB voi aiheuttaa ihomuutoksia: ihottumaa, kutinaa, punoitusta, psoriaasin oireita. Harvinaisissa tapauksissa hiusten menetys ja stomatiitti kirjataan.

Yksi vakavista sivuvaikutuksista on hematopoieesin estäminen yhdessä agranulosytoosin ja trombosytopeenisen purppuran kanssa..

Vieroitusoireyhtymä

Jos BAB: tä käytetään pitkään suurina annoksina, hoidon äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa ns. Vieroitusoireyhtymän. Se ilmenee anginakohtausten esiintymistiheyden lisääntymisessä, kammioarytmioiden esiintymisessä, sydäninfarktin kehittymisessä. Lievemmissä tapauksissa vieroitusoireyhtymään liittyy takykardia ja kohonnut verenpaine. Vieroitusoireyhtymä ilmenee yleensä muutaman päivän kuluttua BAB: n käytön lopettamisesta.

Vieroitusoireyhtymän välttämiseksi on noudatettava seuraavia sääntöjä:

  • peruuta BAB hitaasti kahden viikon kuluessa vähentämällä annosta asteittain yhdellä annoksella;
  • BAB: n peruuttamisen aikana ja sen jälkeen on tarpeen rajoittaa fyysistä aktiivisuutta, lisätä tarvittaessa nitraattien ja muiden anginavastaisten lääkkeiden sekä verenpainetta alentavien lääkkeiden annosta.

Vasta

BAB: t ovat ehdottoman vasta-aiheisia seuraavissa tilanteissa:

  • keuhkopöhö ja kardiogeeninen sokki;
  • vaikea sydämen vajaatoiminta;
  • keuhkoastma;
  • sairaan sinus-oireyhtymä;
  • atrioventrikulaarinen lohko II - III aste;
  • systolisen verenpaineen taso on 100 mm Hg. Taide. ja alla;
  • syke alle 50 minuutissa;
  • huonosti hoidettu insuliiniriippuvainen diabetes mellitus.

Suhteellinen vasta-aihe BAB: n nimittämiselle - Raynaudin oireyhtymä ja ääreisvaltimoiden ateroskleroosi jaksottaisen claudikaation kehittymisen kanssa.

Beetasalpaajat: mikä se on, luettelo parhaista lääkkeistä, vasta-aiheista ja sivuvaikutuksista

Beetasalpaajat ovat laaja ryhmä lääkkeitä, joita käytetään verenpainetaudin ja sydänsairauksien hoitamiseen osana tyretoksikoosin, migreenin, hoitoa. Lääkkeet voivat muuttaa adrenergisten reseptoreiden herkkyyttä - kaikkien kehon solujen rakenteellisia komponentteja, jotka reagoivat katekoliamiineihin: adrenaliini, norepinefriini.

Mieti lääkkeiden toiminnan periaatetta, niiden luokitusta, tärkeimpiä edustajia, käyttöaiheiden luetteloa, vasta-aiheita, mahdollisia sivuvaikutuksia.

Löytöhistoria

Ryhmän ensimmäinen lääke syntetisoitiin vuonna 1962. Se oli protenaloli, jonka havaittiin aiheuttavan syöpää hiirikokeissa, eikä siksi saanut kliinistä puhdistumaa. Propranololista (1968) tuli debyyttinen beeta-estäjä, joka hyväksyttiin käytännön käyttöön. Tämän lääkkeen kehittämisestä ja beetareseptoreiden tutkimuksesta sen luoja James Black sai myöhemmin Nobel-palkinnon.

Propranololin luomisesta nykypäivään tutkijat ovat kehittäneet yli 100 BAB: n edustajaa, joista noin 30 on lääkäreiden käyttämiä päivittäisessä käytännössä. Neuvololin uusimman sukupolven synteesistä on tullut todellinen läpimurto. Hän erottui sukulaisistaan ​​kyvyllä rentouttaa verisuonia, optimaalisella suvaitsevaisuudella ja kätevällä hoito-ohjelmalla..

farmakologinen vaikutus

On kardiospesifisiä lääkkeitä, jotka ovat vuorovaikutuksessa pääasiassa beeta-1-reseptoreiden kanssa, ja epäspesifisiä lääkkeitä, jotka reagoivat minkä tahansa rakenteen reseptoreiden kanssa. Kardioselektiivisten, ei-selektiivisten lääkkeiden vaikutusmekanismi on sama.

Tiettyjen lääkkeiden kliiniset vaikutukset:

  • vähentää sydämen supistumisten tiheyttä ja voimakkuutta. Poikkeuksena on asetbutololi, celiprololi, joka voi nopeuttaa sykettä;
  • vähentää sydänlihaksen hapenkulutusta;
  • alhainen verenpaine;
  • lisää hiukan "hyvän" kolesterolin pitoisuutta plasmassa.

Muut epäspesifiset lääkkeet:

  • aiheuttaa keuhkoputkien supistumista;
  • estää verihiutaleiden muodostuminen ja veritulppien muodostuminen;
  • lisätä kohdun sävyä;
  • lopettaa rasvakudoksen hajoaminen;
  • alempi silmänpaine.

Potilaiden reaktio BAB: n käyttöön ei ole sama, se riippuu monista indikaattoreista. Beetasalpaajien herkkyyteen vaikuttavat tekijät:

  • ikä - vaskulaaristen seinämien adrenergisten reseptoreiden herkkyys lääkkeille vähenee vastasyntyneillä, ennenaikaisilla vastasyntyneillä ja vanhuksilla;
  • tyrotoksikoosi - johon liittyy kaksinkertainen lisäys sydänlihaksen beeta-adrenergisten reseptoreiden lukumäärässä;
  • norepinefriini- ja adrenaliinivarantojen ehtyminen - joidenkin BAB: n (reserpiini) käyttöön liittyy katekolamiinien puute, mikä johtaa reseptorien yliherkkyyteen;
  • vähentynyt sympaattinen aktiivisuus - solujen vaste katekoliamiineille kasvaa tilapäisen sympaattisen denervaaation jälkeen;
  • adrenergisten reseptoreiden herkkyyden lasku - kehittyy pitkäaikaisella lääkkeiden käytöllä.

Beetasalpaajien luokittelu, huumeiden luominen

Huumeiden jakamiseen ryhmiin on useita tapoja. Yleisin menetelmä ottaa huomioon lääkkeiden kyvyn olla vuorovaikutuksessa pääasiassa beeta-1-adrenergisten reseptoreiden kanssa, joita sydämessä on erityisen runsaasti. Tämän perusteella ne erotetaan toisistaan:

  • 1. sukupolvi - ei-selektiiviset lääkkeet (propranololi) - estävät molempien reseptoreiden toimintaa. Odotetun vaikutuksen lisäksi niiden käyttöön liittyy ei-toivottuja, pääasiassa bronkospasmeja.
  • 2. sukupolven kardioselektiivillä (atenololilla, bisoprololilla, metoprololilla) - ei ole juurikaan vaikutusta beeta-2-adrenergisiin reseptoreihin. Heidän toiminta on tarkempi;
  • Kolmas sukupolvi (karvediloli, nebivololi) - kyky laajentaa verisuonten luumenia. Voi olla kardioselektiivinen (nebivololi), ei-selektiivinen (karvediloli).

Muut luokitteluvaihtoehdot ottavat huomioon:

  • kyky liueta rasvoihin (lipofiiliset), veteen (vesiliukoiset);
  • vaikutuksen kesto: erittäin lyhyt (käytetään nopeaan alkamiseen, toiminnan lopettamiseen), lyhyt (otettu 2 - 4 kertaa / päivä), jatkettu (otettu 1 - 2 kertaa / päivä);
  • sisäisen sympatomimeettisen aktiivisuuden esiintyminen / puuttuminen - eräiden selektiivisten, ei-selektiivisten beeta-salpaajien erityistehoste, joka ei vain estä, vaan myös herättää beeta-adrenergisiä reseptoreita. Tällaiset lääkkeet eivät vähennä / pienennä sykettä, ja niitä voidaan määrätä bradykardiapotilaille. Näitä ovat pindololi, oksprenololi, carteololi, alprenololi, dilevaloli, asetbutololi.

Luokan eri edustajat eroavat sukulaisistaan ​​farmakologisten ominaisuuksien suhteen. Jopa viimeisimmän sukupolven lääkkeet eivät ole universaalia. Siksi käsite "paras" on puhtaasti yksilöllinen. Optimaalisen lääkkeen valitsee lääkäri, joka ottaa huomioon potilaan iän, sairauden etenemisen piirteet, sairaushistorian, samanaikaiset patologiat.

Beetasalpaajat: merkinnät lääkemääräyksille

Beetasalpaajat ovat yksi verenpaineen hoidossa käytettävien lääkkeiden pääluokista. Suosio johtuu lääkkeiden kyvystä normalisoida syke, samoin kuin joihinkin muihin sydämen indikaattoreihin (aivohalvauksen määrä, sydänindeksi, ääreisveren kokonaisresistenssi), joihin muut verenpainelääkkeet eivät vaikuta. Tällaiset häiriöt seuraavat verenpainetaudin kulkua kolmannella potilaista..

Täydellinen luettelo indikaattoreista sisältää:

  • krooninen sydämen vajaatoiminta - pitkävaikutteiset lääkkeet (metoprololi, bisoprololi, karvediloli);
  • epävakaa angina;
  • sydäninfarkti;
  • sydämen rytmin rikkominen;
  • tyreotoksikoosi;
  • migreenin ehkäisy.

Minä määrän lääkkeitä, lääkärin on muistettava niiden käytön erityispiirteet:

  • lääkkeen aloitusannoksen tulisi olla minimaalinen;
  • annostuksen lisäys on hyvin asteittaista, enintään 1 kerta / 2 viikkoa;
  • Käytä pienintä tehokasta annosta, jos pitkäaikainen hoito on tarpeen.
  • ottaen BAB, on tarpeen seurata jatkuvasti sykettä, verenpaineindikaattoreita, painoa;
  • 1-2 viikkoa ottamisen aloittamisen jälkeen, 1-2 viikkoa optimaalisen annoksen määrittämisen jälkeen, on tarpeen seurata veren biokemiallisia parametreja.

Beetasalpaajat ja diabetes mellitus

Eurooppalaisten ohjeiden mukaan beeta-salpaajia määrätään diabetes mellituspotilaille lisälääkkeinä, vain pieninä annoksina. Tämä sääntö ei koske kahta ryhmää, jolla on verisuonia laajentavia ominaisuuksia - nebivololia, karvedilolia.

Lastenlääketiede

BAB: ta käytetään lasten verenpaineen hoitoon, johon liittyy kiihtyvä syke. Beetasalpaajia voidaan määrätä potilaille, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta, seuraavien sääntöjen mukaisesti:

  • ennen BAB-hoidon aloittamista lapsille on tehtävä ACE-estäjähoito;
  • lääkkeitä määrätään vain potilaille, joilla on vakaa terveydentila;
  • aloitusannos ei saisi ylittää ¼ suurimmasta kerta-annoksesta.

Luettelo verenpainelääkkeistä

Verenpaineen hoidossa käytetään sekä selektiivisiä että ei-selektiivisiä beetasalpaajia. Alla on luettelo huumeista, jotka sisältävät suosituimmat huumeet ja niiden tuotemerkit.

Vaikuttava ainekauppanimi
atenololi
  • Azotene;
  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Tenolol.
asebutololi
  • Acecor;
  • Sectral.
Betaxolol
  • BETAK;
  • Betakor;
  • Locren.
bisoprololi
  • Bidop;
  • Bicard;
  • Biprolol;
  • DOREZ;
  • Concor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Coronex.
metoprololi
  • Anepro;
  • Betalok;
  • Vasokardin;
  • Metoblock;
  • Metocor;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Emzok.
Nebivolol
  • Nebival;
  • Nebikard;
  • Nebikor;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • Nebitens;
  • Nebitrend;
  • Nebitrix;
  • Nodong.
propranololi
  • Anaprilin;
  • Inderal;
  • Obzidan.
esmololia
  • Biblelock;
  • Breviblock.

Parhaan vaikutuksen saavuttamiseksi eri ryhmien verenpainelääkkeet yhdistetään usein toisiinsa. Paras yhdistelmä on BAB: n yhdistetty käyttö tiatsididiureettien kanssa. Jakaminen muiden ryhmien lääkkeiden kanssa on myös mahdollista, mutta vähemmän tutkittu.

Luettelo huumeista, joilla on monimutkaisia ​​vaikutuksia

Aktiiviset ainesosatKauppanimet
Atenololi + klooritalidoni
  • Atenolol compositum Sandoz;
  • Tenonorm;
  • tenoristi;
  • Tenoric;
  • Tenorox.
Bisoprololi + hydroklooritiatsidi
  • Aritel Plus;
  • Bisangil;
  • Combiso-duo;
  • Lodoz.
Bisoprololi + amlodipiini
  • Bisoprolol AML;
  • Concor AM;
  • Niperten Combi.
Pindolol + klopamidi
  • Viscaldix
Metoprololi + Felodipiini
  • Logimax

Paras lääke korkeaa verenpainetta vastaan ​​torjumiseksi pidetään kolmannen sukupolven selektiivisenä beeta-salpaajana, joka on kolmannen sukupolven pitkävaikutteinen - nebivololi. Tämän lääkityksen käyttö:

  • antaa sinun saavuttaa merkittävämpi lasku verenpaineindikaattoreissa;
  • on vähemmän sivuvaikutuksia, ei haittaa erektiota;
  • ei nosta pahan kolesterolin, glukoosin tasoa;
  • suojaa solukalvoja joidenkin vahingollisten tekijöiden vaikutuksilta;
  • turvallinen potilaille, joilla on diabetes mellitus, metabolinen oireyhtymä;
  • parantaa verenkiertoa kudoksiin;
  • ei aiheuta bronkospasmia;
  • kätevä vastaanottotila (1 kerta / päivä).

Vasta

Vasta-aiheiden luettelo määräytyy lääketyypin mukaan. Useimmille pillereille ovat yhteisiä:

  • bradykardia;
  • atrioventrikulaarinen lohko 2-3 astetta;
  • alhainen verenpaine;
  • akuutti verisuonien vajaatoiminta;
  • shokki;
  • sairaan sinus-oireyhtymä;
  • vaikeat keuhkoastman tapaukset.

Lääkkeitä määrätään varoen:

  • seksuaalisesti aktiiviset nuoret miehet, jotka kärsivät valtimoverenpaineesta;
  • urheilijat;
  • joilla on krooninen opettava keuhkosairaus;
  • masennus;
  • kohonnut lipidipitoisuus plasmassa;
  • diabetes mellitus;
  • ääreisvaltimoiden sairaus.

Beetasalpaajia vältetään raskauden aikana. Ne vähentävät istukan, kohdun verenvirtausta ja voivat aiheuttaa sikiön kehityshäiriöitä. Jos vaihtoehtoista hoitoa ei kuitenkaan ole, äidin keholle mahdolliset hyödyt ovat suurempia kuin sikiölle aiheutuvien sivuvaikutusten riski, BAB: n käyttö on mahdollista.

BAB: n ottamista ei suositella yhdistämällä imettämistä. Vielä ei tiedetä, voiko vaikuttava aine tunkeutua maitoon..

Sivuvaikutukset

On sydämeen liittyviä, ei-sydämestä johtuvia haittavaikutuksia. Mitä selektiivisemmällä lääkkeellä on, sitä vähemmän sillä on sydämen ulkopuolisia sivuvaikutuksia.

SydämenEkstrakardiaaliset
  • bradykardia;
  • valtimoiden hypotensio;
  • atrioventrikulaarinen lohko;
  • vähentynyt sydämen tuotto.
  • heikkous;
  • lisääntynyt väsymys;
  • huimaus;
  • painajaiset;
  • masennus;
  • unettomuus;
  • muistin heikentyminen;
  • kohonnut sokeri, veren lipidit;
  • pahoinvointi oksentelu;
  • ummetus / ripuli;
  • ilmavaivat;
  • erektiohäiriö;
  • Raynaud'n oireyhtymä.

Kun beetasalpaajat ja sydämen toimintaa estävät lääkkeet otetaan yhdessä, sydämen komplikaatiot ovat erityisen selvät. Siksi he yrittävät olla määräämättä niitä yhdessä klonidiinin, sydämen glykosidien, verapamiilin, amiodaronin kanssa.

Vieroitusoireyhtymä

Vieroitusoireyhtymä on kehon vastaus lääkityksen äkilliseen lopettamiseen. Se ilmenee kaikkien oireiden pahenemisena, jotka lääkkeen käytöstä poistuivat. Potilaan terveydentila huononee nopeasti, eikä taudille ominaisia ​​oireita ole aiemmin ollut. Jos lääkkeellä on lyhyt vaikutusaika, vieroitusoireet voivat kehittyä pillereiden välillä..

Kliinisesti tämä ilmenee:

  • anginakohtausten lukumäärän ja tiheyden lisääntyminen;
  • sydämen kiihtyvyys;
  • sydämen supistumisen rytmin rikkominen;
  • kohonnut verenpaine;
  • sydäninfarkti;
  • äkkikuolema.

Kierto-oireiden kehittymisen estämiseksi jokaiselle lääkkeelle on kehitetty asteittaiset lopetusalgoritmit. Esimerkiksi propranololin lopettamisen tulisi kestää 5–9 päivää. Tänä aikana lääkkeen annosta pienennetään vähitellen..

Beetasalpaajat. Luettelo uuden sukupolven lääkkeistä, mitä se on, mihin sitä käytetään, vaikutustapa, luokittelu, sivuvaikutukset

Lääkkeitä, jotka vähentävät adrenaliinin vaikutusta adrenaliinireseptoreihin, kutsutaan adrenergisiksi estäjiksi. Salpaajat poistavat käytöstä erityyppiset reseptorit, esimerkiksi beeta-1- tai beeta-2-tyypit, jotka on koottu saman nimen beeta-salpaaja-luokkaan..

On kehitetty laaja lääkeluettelo, joka sisältää reseptoreiden estäjät, mutta lääkkeiden ottaminen on mahdollista vasta kardiologin tutkimuksen ja suositusten jälkeen.

Nimittäminen

Adrenaliinireseptorit ovat pääosin keskittyneet sydänkudokseen ja verikanaviin. Nämä aineet reagoivat kehon tuottamiin hormoneihin - adrenaliiniin ja norepinefriiniin. Adrenergisiä reseptoreita on 4 tyyppiä: alfa-1 ja alfa-2, toinen tyyppi on beeta-1 tai beeta-2.

Beetasalpaajia (lääkeluettelo sisältää useita tyyppejä) voidaan käyttää seuraavan kliinisen kuvan kanssa:

  • Sydänjärjestelmän poikkeavuudet ja verisuonten häiriöt, joiden vaikutuksessa havaitaan asteittainen verenpaineen nousu. Tämä on tyypillistä essentiaalisen valtimoverenpaineen primaarivaiheelle..
  • Hormonaalisen kuvan ja munuaisten toiminnan rikkominen. Seurauksena kehittyy renovaskulaarisen verenpaineen toissijainen muoto. Patologia voi olla hyvänlaatuinen tai pahanlaatuinen. Jälkimmäisessä tapauksessa verenpaine nousee voimakkaasti kriittisiin indikaattoreihin, samoin kuin pitkät kriisijaksot, mikä johtaa haavoittuvimpien elinten tuhoamiseen..
  • Eri tyyppisten rytmihäiriöiden aiheuttamat kriisitilat. Lääkkeet lievittävät pahenemisvaiheita ja estävät haitallisten jaksojen jatkumisen.
  • Iskeemiset sairaudet. Lääkkeet vähentävät sydänlihaksen ravintoaineiden saantia ja hapen määrää. Ennen hoidon aloittamista tulee arvioida sydänlihaksen supistuvuus ja sydänkohtauksen todennäköisyys.
  • CHF: n (krooninen sydämen vajaatoiminta) primaarimuodot. Lääkkeiden estävät komponentit estävät akuutteja hyökkäyksiä, mikä on ominaista anginaelinten vastaiselle toiminnalle.
  • Reseptoreiden salpaajia määrätään lisäaineina feokromosytooman hoidossa - lisäkasvaimessa kehittyvä tuumori.
  • Huumeet lievittävät alkoholin vieroitusoireita.
  • Parantaa migreenin ja aortan aneurysman leikkaamisen tilaa.
  • Niitä käytetään laajasti eturauhastulehduksen hoidossa. Hoitojakson jälkeen virtsan luonnollinen erittyminen normalisoituu. Lääkkeet voivat parantaa virtsarakon ääntä, auttaa eturauhasen adenooman hoidossa, vahvistaa eturauhasen heikkoa lihaskudosta.

Ei-selektiivisiä salpaajia käytetään kapeampaan suuntaan kuin selektiivisiä lääkeryhmiä. Toisen ja kolmannen sukupolven beetasalpaajia pidetään turvallisimpana, joten niitä käytetään ACE-estäjien tasolla. Tämä lähestymistapa mahdollistaa CHF: n, samoin kuin valtimoverenpaineen hoidon metabolisen oireyhtymän yhteydessä.

Toimia

Kun adrenergiset reseptorit jakautuvat vapaasti, adrenaliini tai norepinefriini pääsee verenkiertoon. Hormonien ja adrenergisten reseptorien vuorovaikutus provosoi reaktioita, joista yksi on sydämen supistumisten määrän kasvu.

Muut ilmenneet reaktiot:

  • verikanavan avoimuuden kaventuminen;
  • kohonnut verenpaine (verenpaine);
  • keuhkoputkia laajentavien prosessien ilmeneminen (keuhkoputkien luumenin laajeneminen);
  • verensokeritasot ovat nousseet (hyperglykeeminen vaikutus).

Sydänlihaksen supistumisten lukumäärän kasvu tapahtuu biokemiallisella tasolla. Reaktion taustalla kehittyy sinus takykardioita, supraventrikulaarisia "ehdollisesti" ei-vaarallisia rytmihäiriöitä.

Beetasalpaajat toimivat kytkeytyneinä adrenaliinireseptoreihin, mikä on päinvastainen adrenaliinille. Kaikkien sukupolvien beetasalpaajat estävät negatiiviset biokemialliset reaktiot.

Beetasalpaajat (lääkeluettelo voi vaihdella vaikuttavien aineiden koostumuksesta) aiheuttavat positiivisia tuloksia:

  • verisuonten seinämien jännitys vähenee, minkä johdosta verenvuoto helpottuu, mikä auttaa epäsuorasti alentamaan painetta;
  • sykelyöntien määrä vähenee lähestyessä normaalia arvoa.
  • rytmihäiriöillä on vaikutusta, etenkin niillä, joilla on supraventrikulaarinen takykardia;
  • veren virtauksen glykeemiset indikaattorit vähenevät. Beetasalpaajat estävät hypoglykemian ehkäisevän tilan kehittymisen;
  • verenpaine laskee. Vastaus ei ole aina toivottava, etenkin jos potilaalla on jatkuvasti matala verenpaine. Tässä tapauksessa lääkkeitä ei määrätä.

Beetasalpaajien vaikutusmekanismi

Kaikilla reseptoreja estävien lääkkeiden positiivisilla ominaisuuksilla on merkittävä haittapuoli - keuhkoputkien luumenin väheneminen. Siksi ihmisten, joilla on heikentynyt hengityselin, tulee käyttää lääkkeitä varoen..

Sivuvaikutukset

Haittavaikutukset voivat ilmetä eri tavoin. Yksi tyyppi beeta-estäjä voidaan sietää helposti, kun taas toinen on vaikeaa. Beetasalpaajia sisältävillä lääkkeillä on monia kielteisiä oireita. Ennen kuin jatkat hoitoa, sinun on otettava yhteys kardiologiin. Et voi hyväksyä varoja itse.

Yleisimmät haittavaikutukset ovat:

  • Kehon heikkous, uneliaisuus.
  • Kuivat silmät.
  • Alueellisen suuntautumisen häiriöt.
  • Alavartalon vapina.
  • Ihotulehdus, joka ilmenee kutinaa, ihottumaa tai nokkosihottumaa.
  • Keuhkoputkien kouristus.
  • Liikahikoilu (lisääntynyt hikoilu).
  • Veren koostumuksen rikkominen. Poikkeamat määritetään laboratoriomenetelmällä.
  • Sydänsairaudet (bradykardia, verenpaineen lasku, sydämen vajaatoiminta).
  • Päänsärky.
  • Sydämen tukko.
  • Päihtymys.
  • Keuhkoastman paheneminen.

Ei ole suositeltavaa käyttää määritellyn lääkeryhmän lääkkeitä, jos esiintyy sairauksia - bradykardia, romahdus, ensimmäisen asteen AV-tukos, valtimoiden sairaus, impulssin heikentynyt liikkuminen sinusolmusta eteiselle ja kammioihin, sinusolmun rytmin patologia, dyslipidemia.

Lääkkeet ovat vasta-aiheisia raskaana oleville naisille, lapsuudessa sekä ihmisille, joilla on vaikea allerginen reaktio salpaajakomponenttiin. Lääkkeet voivat alentaa sokeripitoisuutta, joten diabeetikot käyttävät niitä erittäin varovaisesti. Voi alentaa miesten libidoa pitkään.

Luokittelu

Beetasalpaajat (luettelo eri koostumusten lääkkeistä) voidaan luokitella monin tavoin - miten farmakokineettiset prosessit etenevät ja kuinka ominaisia ​​kehon vasteet vaikuttavalle aineelle ovat.

Nimien tyypitys perustuu pääasiassa siihen, kuinka aine vaikuttaa aktiivisesti sydämeen ja muihin kehon alueisiin. Lääkkeiden kemiallinen koostumus on heterogeeninen, on tärkeämpää tuoda esiin komponentin reseptorien käsitys. Mitä korkeampi tämä indikaattori, sitä vähemmän kielteisiä vaikutuksia ilmenee..

On beeta-salpaajia:

  1. Beeta-1 ja beeta-2-adrenaliinin salpaajat. Nämä aineet eivät ole selektiivisiä.
  2. Beeta-1-adrenergiset salpaajat. Aineita kutsutaan selektiivisiksi tai kardioselektiivisiksi..
  3. Salpaajat, jotka neutraloivat beeta- ja alfa-adrenergiset reseptorit.

Beetasalpaajat (luettelo lääkkeistä, joissa on vaikuttavaa ainetta) on esitetty taulukossa.

Luettelo sisältää vaikuttavan aineen (INN), suluissa on joidenkin lääkkeiden kaupallinen nimi:

Ryhmäluokka
1. sukupolven kardioselektiivi. Beeta-1,2-salpaajat2. sukupolvi

Kardioselektiiviset. Beeta-1-adrenergiset salpaajat

3. sukupolvi

Beeta-alfa-adrenergiset salpaajat

Propranololi (Anaprilin)Metoprololi (Egilok)Carvedilol (Credex)
Nadolol (Korgard)Talinolol (Cordanum)Celiprolol (Celipres)
Pindolol (Wisken)Bisoprololi (Concor)Labetalol
propranololiasebutololiNebivolol (Nebivolol-teva)
Timololi (Glaumol)atenololiBetaxalol
bopindololiesmololiakarteololi
oksprenololihydroklori-Esatenololbusindololi
metipranololi
sotaloli
Penbutamol

Jokainen lääkeryhmä on myös jaettu kahteen tyyppiin - sisäisen reseptorin tehokkuudella tai ilman (sympaattinen aktiivisuus - ICA). Mutta vain asiantuntijat luokittelevat lääkkeet tämän kriteerin perusteella lääkkeen optimaaliseksi valitsemiseksi.

Ei-selektiiviset adrenergiset salpaajat

Tähän luokkaan kuuluvia lääkkeitä käytetään laajalti. Tämä sisältää aikaisemmat lääkkeet, jotka voivat aiheuttaa kaikkein haitallisimpia reaktioita. Ei-selektiiviset lajit vaikuttavat samanaikaisesti kahden tyyppisiin adrenergisiin reseptoreihin: beeta-1 ja beeta-2.

Sydänkudos sisältää beeta-1-reseptoreita, joten niihin vaikuttavia lääkkeitä kutsutaan kardioselektiivisiksi. Muut reseptorit ovat keskittyneet verisuoniin, kohdun kudoksiin, hengitysteihin (keuhkoputkiin) ja sydämeen.

Tämä selittää kardioselektiivisten lääkkeiden laajan vaikutusalueen, joka vaikuttaa kaikkiin kehon järjestelmiin. Tärkeitä ensimmäisen kehityksen lääkkeitä ovat - Timolol, Propranol, Sotalol.

Anaprilin

Lääke on kehitetty vaikuttavan aineen Propranolol perusteella, sitä käytetään lisäksi sydänsairauksien, korkea verenpaineoireyhtymä. Suuri lääkkeen plus on, että se ei vähennä sydänlihaksen supistuvaa toimintaa.

Lääkityksen avulla voit nopeasti lievittää rytmihäiriöiden (supraventrikulaarinen) hyökkäystä, lievittää kriisiä sinus-takykardialla. Lääkkeellä on sivupuolet - vaikuttava aine kaventaa voimakkaasti verisuonia (angiospasmi).

Propranololi on tehokas sydämen häiriöiden hoidossa. Terapeuttinen vaikutus ilmaistaan ​​sydänlihaksen supistumisen ja sykkeen heikentymisessä sekä verenpaineen indikaattorien korjaamisessa. Mutta lääkkeen liian aktiivista vaikutusta ei voida hyväksyä, jos verenpaine laskee kriittisesti ja sydämen vajaatoiminta akuutissa vaiheessa.

Korgard

Tämä lääke sisältää Nadololia, jonka ansiosta anginaaliset ja hypotensiiviset tulokset saavutetaan. Nadolol on lievä aine. Beeta-2-adrenergisiä salpaajia voidaan käyttää vain, kun verenpainetauti ei ole kehittynyt ja on alkuvaiheessa.

Jos sairaus on jo käynnissä, lääke ei auta paljon. Pohjimmiltaan Nadololia käytetään iskeemisiin sydänsairauksiin. Lääke kuuluu vanhaan kehitykseen, sitä ei suositella verisuonijärjestelmien ongelmiin.

Whisken

Lääkevalmisteen avulla valtimoverenpainetauti voidaan hoitaa vapauttamattomassa vaiheessa (varhaisessa vaiheessa). Pindololiin perustuva lääke, jolla on lievä koostumus, alentaa hieman sykettä ja vaikuttaa vain vähän sydänlihaksen (sydän) työhön.

Sitä käytetään harvoin sydänsairauksiin, se voi aiheuttaa bronkospasmia, joten sitä ei suositella hengitysteiden sairauksiin (astma, COPD). Samankaltaisena vaihtoehtona pidetään Pindololia, joka sisältää saman nimisen vaikuttavan aineen..

Glaumol

Glaumol on protivoglaukooma-aine, joka on kehitetty Timololin perusteella. Lääke alentaa paineen tasoa varovasti, joten se soveltuu hyvin glaukooman tiettyjen muotojen hoitamiseen. Lääke on kuitenkin tehoton sydän- ja verisuonitautien hoidossa. Lääke kuuluu ei-selektiiviseen tyyppiin, jota valmistetaan tippojen muodossa.

Kardioselektiiviset adrenergiset salpaajat

Toisen sukupolven lääkkeisiin sisältyy beeta-1-salpaajia. Tämä luokka reagoi sydämessä sijaitseviin adrenergisiin reseptoreihin, mikä määrittelee niiden kapeasti kohdennetun toiminnan.

Saman nimen reseptoreiden kohdennetun estämisen vuoksi lääkkeen tehokkuus vain kasvaa. Salpaajia pidetään turvallisina, mutta niitä ei suositella omahoitoon, varsinkin kun niitä yhdistetään muihin tyyppeihin.

Tärkeitä toisen sukupolven kehityksiä ovat: Metoprolol, Bisoprolol, Atenolol.

Egilok

Lääke sisältää Metoprololia, lievittää akuutteja tiloja, jotka liittyvät sydämen rytmin poikkeavuuteen. Sillä on positiivinen vaikutus supraventrikulaarisen tyyppiseen patologiaan. Voidaan käyttää yhdistelmähoitona Amiodaronin kanssa sykehäiriöiden hoidossa.

Antaa nopean tuloksen, mutta sitä ei suositella jatkuvasti vakavan suvaitsevaisuuden ja haittavaikutusten vuoksi. Terapeuttinen vaikutus riippuu myös kehon ominaisuuksista ja kehon toiminnallisuudesta..

Kordanum

Lääkettä kutsutaan beeta-1-salpaajiksi, jotka perustuvat talinololiin. Lääke on identtinen Metoprololin kanssa ja sillä on samat käyttöaiheet. Vähentää toistuvia tiloja akuutin sydäninfarktin taustalla. Vaikutus tapahtuu 2–4 tunnissa. Kesto jopa 24 tuntia.

Concor

Tämä lääkitys sisältää bisoprololia. Resepti pitkäaikaisen systemaattisen hoidon aikana. Positiivinen vaikutus ilmenee 12 tunnin kuluttua, mutta tulos kestää pitkään. Bisoprololin päätehtävät ovat verenpaineen ja sykkeen vakauttaminen, verenpaineen ja CHF: n hoito. Lääke lopettaa uusiutumisen rytmihäiriöissä.

Tämä on kaukana täydellisestä beeta-1-salpaajien luettelosta. Yleisimmät lääkkeet otetaan huomioon. On mahdotonta valita lääkettä käytettävissä olevien käyttöaiheiden mukaan, diagnoosi on välttämätöntä, mikä ei myöskään takaa ihanteellista tulosta.

Viimeinen sukupolvi

Uusimmat salpaajat (3. sukupolvi) vaikuttavat lisäksi alfa-adrenergisiin reseptoreihin. Nämä ominaisuudet mahdollistavat niiden laajan käytön. Tärkeimpien lääkkeiden luettelo sisältää: Carvedilol, Nebivolol.

Kolmannen sukupolven beetasalpaajat sisältävät kaksi luokkaa:

  • Non-kardioselektiiviset. Rentoudu verikanavien seinät beeta-1 ja beeta-2-adrenergisten antagonistien vaikutuksen alaisena.
  • Kardioselektiiviset. Laajenna verisuonikanavia lisäämällä vapautuneen typpioksidin määrää. Voi vähentää verisuonten tukkeutumista, vähentää ateroskleroottisten plakkien muodostumista.

Kaikkien ryhmien salpaajat ovat lyhyitä ja pitkiä. Tämä indikaattori riippuu lääkkeen biokemiallisesta koostumuksesta.

Lääkitys sisältää seuraavat ryhmät:

  1. Amfifiilisiä. Aineet voivat liueta rasvoihin ja vesipohjaan. Erittyy kehosta maksan ja munuaisten avulla. Näitä ovat: bisoprololi, asetbutololi.
  2. Hydrofiilisiä. Ne liukenevat veteen, mutta imeytyvät heikosti maksaan. Tähän sisältyy: Atenololi.
  3. Lipofiilinen, lyhytvaikutteinen. Hyvin jalostettu rasvoihin, imeytyy nopeasti maksaan. On lyhyt parantava vaikutus.
  4. Pitkävaikutteiset lipofiiliset salpaajat.

On myös ultra Lyhytvaikutteisia aineita. Näitä salpaajia käytetään pääasiassa tiputtajien muodossa. Kemikaalit toimivat kehossa enintään 30 minuutin ajan, jonka jälkeen ne hajoavat veressä. Koska sivuvaikutuksia on vähän, niitä käytetään usein verenpaineen ja sydämen vajaatoiminnan hoitoon. Esmolol kuuluu tähän luokkaan..

Credex

Lääke perustuu Carvediloliin. Sen tunnusmerkki on myös sen kyky neutraloida alfa-reseptoreita. Lääke laajentaa verisuonia hyvin, sitä käytetään sekä sydän- että verisuonijärjestelmän hoidossa ja sepelvaltimon verenkierron normalisoinnissa..

Vähentää sydänkohtauksen todennäköisyyttä. Erityyppisten salpaajien yhdistelmä koostumuksessa auttaa poistamaan neuroleptisten lääkkeiden ottamiseen liittyvät neurologiset häiriöt.

Nebivolol-Teva

Kardioselektiivisen vaikutuksen beeta-1-adrenerginen estäjä. Laskee verenpainetta ja sykettä, sillä on antianginaalinen vaikutus. Sitä käytetään valtimoverenpainetautiin. Käytetään usein yhdistelmänä CHF: n hoidossa ja profylaktisiin tarkoituksiin angina pectoriksen yhteydessä.

Tsenipres

Celiprololin ytimessä se kuuluu valikoivaan tyyppiin. Sillä on verisuonia laajentava vaikutus, se ei käytännössä aiheuta bronkospasmia. Celiprololi sopii alentamaan verenpainetta nopeasti. Sitä voidaan käyttää pitkässä hoitojaksossa, vaikuttaa sydänlihaksen toimintaan. Sopii kaiken ikäisille.

Beetasalpaajat ovat saaneet hyviä arvosteluja angina pectoriksen hoidossa. Niiden ansiosta anginakohtausten esiintymistiheys vähenee, akuuttien sepelvaltimohäiriöiden kehitys hidastuu. ACE-estäjien käyttö yhdessä salpaajien ja diureettien kanssa CHF-hoidossa pidentää merkittävästi eliniänodotusta.

Salpaajat sisältyvät ihmisille elintärkeiden lääkkeiden luetteloon. Beetasalpaajat voivat parantaa tilaa, mutta hoitojakson väärä nimittäminen lisää sydämen vajaatoiminnan kehittymistä, aiheuttaa sydämenpysähdyksen kuolemaan asti.

Kirjoittaja: Semyonova Elena

Artikkelin suunnittelu: Vladimir Suuri

Video beetasalpaajista

Beetasalpaajien perusfarmakologia: