III-sukupolven beetasalpaajat sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa

Kouristus

Nykyaikaista kardiologiaa ei voida kuvitella ilman beeta-salpaajien ryhmän lääkkeitä, joista nykyään tunnetaan yli 30 nimeä.

Nykyaikaista kardiologiaa ei voida kuvitella ilman beetasalpaajien ryhmän lääkkeitä, joista nykyään tunnetaan yli 30 nimeä. Beeta-salpaajien sisällyttäminen sydän- ja verisuonisairauksien hoito-ohjelmaan on ilmeinen: viimeisen 50 vuoden kardiologisen kliinisen käytännön aikana beeta-salpaajat ovat ottaneet vahvan aseman komplikaatioiden ehkäisyssä ja valtimoverenpaineen (AH), sepelvaltimo- ja sydänsairauksien (IHD), kroonisen hoidon hoidossa. sydämen vajaatoiminta (CHF), metabolinen oireyhtymä (MS), samoin kuin joidenkin takyyrytmioiden muotojen kanssa. Perinteisesti monimutkaisissa tapauksissa verenpaineen lääkehoito alkaa beeta-salpaajilla ja diureetteilla, jotka vähentävät sydäninfarktin (MI), aivo-verisuonitapaturman ja äkillisen kardiogeenisen kuoleman riskiä..

N.? Langly ehdotti vuonna 1905 ajatusta lääkkeiden välittämästä vaikutuksesta eri elinten kudosten reseptoreiden kautta, ja vuonna 1906 H.? Dale vahvisti sen käytännössä.

90-luvulla havaittiin, että beeta-adrenergiset reseptorit on jaettu kolmeen alatyyppiin:

Kyky estää välittäjien vaikutus sydänlihaksen beeta1-adrenergisiin reseptoreihin ja heikentää katekolamiinien vaikutusta sydänsolujen membraanien adenylaattisyklaasiin vähentämällä syklisen adenosiinimonofosfaatin (cAMP) muodostumista määrittävät beeta-salpaajien tärkeimmät kardioterapeuttiset vaikutukset.

Beetasalpaajien anti-iskeeminen vaikutus selittyy sydänlihaksen hapenkulutuksen vähenemisellä, joka johtuu sykkeen (HR) ja sydämen supistumisen voimakkuuden laskusta, joita esiintyy estäessä sydänlihaksen beeta-adrenergisiä reseptoreita.

Beetasalpaajat tarjoavat samanaikaisesti parannuksen sydänlihaksen perfuusioon vähentämällä vasemman kammion päädiastolista painetta (LV) ja lisäämällä painegradienttia, joka määrittää sepelvaltimoiden perfuusion diastolin aikana, jonka kesto kasvaa sydämen lyhentymisen seurauksena.

Beetasalpaajien rytmihäiriöiden vaikutus, joka perustuu niiden kykyyn vähentää sydämen adrenergistä vaikutusta, johtaa:

Beetasalpaajat lisäävät kammiovärinän kynnystä potilailla, joilla on akuutti sydäninfarkti, ja niitä voidaan pitää keinona estää kuolemaan johtavia rytmihäiriöitä sydäninfarktin akuutilla ajanjaksolla..

Beetasalpaajien verenpainetta alentava vaikutus johtuu:

Beetasalpaajien ryhmästä valmistetut valmisteet eroavat kardioselektiivisyyden, luontaisen sympaattisen aktiivisuuden, kalvon stabiloivien, verisuonia laajentavien ominaisuuksien, lipidi- ja vesiliukoisuuden, vaikutuksen verihiutaleiden aggregaatioon sekä vaikutuksen keston suhteen.

Vaikutus beeta2-adrenergisiin reseptoreihin määrittelee merkittävän osan sivuvaikutuksista ja niiden käytön vasta-aiheista (bronkospasmi, perifeerinen verisuonten supistuminen). Kardioselektiivisten beeta-salpaajien piirre verrattuna ei-selektiivisiin on niiden suurempi affiniteetti sydämen beeta1-reseptoreihin kuin beeta2-adrenergisiin reseptoreihin. Siksi, kun näitä lääkkeitä käytetään pieninä ja keskimäärin annoksina, niillä on vähemmän havaittu vaikutus keuhkoputkien ja ääreisvaltimoiden sileisiin lihaksiin. On pidettävä mielessä, että kardioselektiivisyyden aste ei ole sama eri lääkkeillä. Sydän selektiivisyyden astetta kuvaava ci / beeta1 - ci / beeta2-indeksi on 1,8: 1 ei-selektiiviselle propranololille, 1:35 atenololille ja beetaksololille, 1:20 metoprololille, 1:75 bisoprololille (Bisogamma). On kuitenkin muistettava, että selektiivisyys on annoksesta riippuvaista, se vähenee lääkkeen annoksen kasvaessa (kuva 1).

Kliiniset lääkärit tunnistavat tällä hetkellä kolme sukupolvea beeta-salpaavia lääkkeitä.

Sukupolvi I - ei-selektiiviset beeta1- ja beeta2-salpaajat (propranololi, nadololi), joilla on kielteisten vieraiden, krono- ja dromotrooppisten vaikutusten ohella kyky nostaa keuhkoputkien, verisuonten seinämän ja myometriumin sileiden lihasten sävyä, mikä rajoittaa merkittävästi niiden käyttöä kliinisessä käytännössä.

Sukupolvi II - sydänselektiiviset beeta1-adrenergiset salpaajat (metoprololi, bisoprololi) ovat sydänlihaksen beeta1-adrenergisten reseptoreiden suhteellisen selektiivisyyden vuoksi suotuisampia sietokykyyn pitkäaikaisessa käytössä ja vakuuttavan näytön perusteella pitkäaikaista elämänennustetta verenpainetaudin, sepelvaltimovaltimon ja CHF: n hoidossa..

1980-luvun puolivälissä kolmannen sukupolven beeta-salpaajat, joilla oli heikko selektiivisyys beeta1, 2-adrenergisiin reseptoreihin, mutta joilla oli yhdistetty alfa-adrenergisten reseptorien salpaus, ilmestyivät maailman lääkemarkkinoille.

III sukupolven lääkkeillä - celiprololilla, bucindololilla, karvedilolilla (sen geneerinen vastine tuotemerkillä Carvedigamma®) on lisäksi verisuonia laajentavia ominaisuuksia johtuen alfa-adrenergisten reseptorien salpauksesta, ilman sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta.

Vuosina 1982-1983 ensimmäiset raportit kliinisestä kokemuksesta karvedilolin käytöstä CVD: n hoidossa ilmestyivät tieteellisessä lääketieteellisessä kirjallisuudessa..

Useat kirjoittajat ovat tunnistaneet III sukupolven beetasalpaajien suojaavan vaikutuksen solukalvoihin. Tämä selitetään ensinnäkin membraanien lipidiperoksidaatioprosessien (LPO) ja beeta-salpaajien antioksidanttisen vaikutuksen estämisellä ja toiseksi katekoliamiinien vaikutuksen heikkenemisellä beeta-reseptoreihin. Jotkut kirjoittajat yhdistävät beeta-salpaajien kalvoa stabiloivan vaikutuksen natriumjohtavuuden muutokseen niiden läpi ja lipidien peroksidaation estämiseen..

Nämä lisäominaisuudet laajentavat näiden lääkkeiden käyttömahdollisuuksia, koska ne neutraloivat negatiivista vaikutusta sydänlihaksen, hiilihydraattien ja lipidien aineenvaihduntaan supistuvassa toiminnassa, mikä on ominaista kahdelle ensimmäiselle sukupolvelle, ja tarjoavat samalla kudosten perfuusion parantamisen, positiivisen vaikutuksen hemostaasi-indikaattoreihin ja kehon hapettumisprosessien tasoon..

Karvediloli metaboloituu maksassa (glukuronidointi ja sulfaatio) sytokromi P450 -entsyymijärjestelmällä, käyttämällä CYP2D6- ja CYP2C9-entsyymiryhmiä. Karvedilolin ja sen metaboliittien antioksidanttivaikutus johtuu karbatsoliryhmän läsnäolosta molekyyleissä (kuva 2).

Karvedilolimetaboliitit - SB 211475, SB 209995 estävät LPO: ta 40-100 kertaa aktiivisemmin kuin itse lääke, ja E-vitamiini - noin 1000 kertaa.

Karvedilolin (Carvedigamma®) käyttö sepelvaltimoiden hoidossa

Monien suoritettujen monikeskustutkimusten tulosten mukaan beeta-salpaajilla on selvä anti-iskeeminen vaikutus. On huomattava, että beeta-salpaajien anti-iskeeminen aktiivisuus on verrattavissa kalsium- ja nitraatti-antagonistien aktiivisuuteen, mutta toisin kuin näissä ryhmissä, beeta-salpaajat eivät ainoastaan ​​paranna laatua, vaan myös lisäävät sepelvaltimovaltimoiden potilaiden elinajanodotetta. 27 monikeskustutkimuksen, johon osallistui yli 27 tuhatta ihmistä, meta-analyysin tulosten mukaan selektiiviset beeta-salpaajat, joilla ei ole luontaista sympatomimeettistä aktiivisuutta potilailla, joilla on aiemmin ollut akuuttia sepelvaltimooireyhtymää, vähentävät toistuvan sydäninfarktin ja sydänkohtauksen aiheuttaman kuolleisuuden riskiä 20% [1]..

Ei vain selektiivisillä beeta-salpaajilla on kuitenkin positiivinen vaikutus sepelvaltimoiden sairauden potilaiden kulkuun ja ennusteeseen. Ei-selektiivinen beeta-salpaaja karvediloli on osoittanut myös erittäin hyvää tehoa potilailla, joilla on vakaa angina pectoris. Tämän lääkkeen korkea anti-iskeeminen teho selitetään lisäalfa-alfa-salpaavan aktiivisuuden läsnäololla, joka myötävaikuttaa sepelvaltimoiden ja post-stenoottisen alueen kollateraalien laajenemiseen ja siten sydänlihaksen perfuusion paranemiseen. Lisäksi karvedilolilla on osoitettu antioksidanttivaikutus, joka liittyy iskemian aikana vapautuvien vapaiden radikaalien vangitsemiseen, mikä johtaa sen lisäsyöpäsuojaan. Samanaikaisesti karvediloli estää sydänsolujen apoptoosia (ohjelmoitu kuolema) iskeemisessä vyöhykkeessä pitäen samalla yllä toimivan sydänlihaksen tilavuuden. On osoitettu, että karvedilolin metaboliitilla (BM 910228) on alhaisempi beeta-salpaava vaikutus, mutta se on aktiivinen antioksidantti, joka estää lipidien peroksidaatiota ja "vangitsee" aktiiviset vapaat radikaalit OH–. Tämä johdannainen säilyttää sydänsolujen inotrooppisen vasteen Ca ++: lle, jonka solunsisäistä pitoisuutta sydänsoluissa säätelee sarkoplasmisen retikulumin Ca ++ -pumppu. Siksi karvediloli on tehokkaampi sydänlihasiskemian hoidossa estämällä vapaiden radikaalien vahingollista vaikutusta kardiomyosyyttien solunsolurakenteiden kalvojen lipideihin [2].

Näiden ainutlaatuisten farmakologisten ominaisuuksien vuoksi karvediloli voi olla parempi kuin perinteiset beeta1-selektiiviset adrenergiset salpaajat parantamalla sydänlihaksen perfuusiota ja auttamaan säilyttämään systolisen toiminnan potilailla, joilla on sepelvaltimovaltimo. Kuten Das Gupta ym. Ovat osoittaneet, potilailla, joilla on sepelvaltimovaltimon toimintahäiriöitä ja sydämen vajaatoimintaa sepelvaltimovaltimon vuoksi, karvedilolimonoterapia alensi täyttöpainetta ja lisäsi myös LV: n ejektiofraktiota (EF) ja paransi hemodynaamisia parametreja, vaikka siihen ei liittynyt bradykardian kehittymistä [3]..

Kliinisissä tutkimuksissa potilailla, joilla on krooninen vakaa angina pectoris, karvediloli vähentää sykettä levossa ja liikunnan aikana sekä lisää EF: tä levossa. Carvedilolin ja verapamiilin vertaileva tutkimus, johon osallistui 313 potilasta, osoitti, että vevedamiiliin verrattuna karvediloli laski sykettä, systolista verenpainetta ja sykeverenpainetuotetta suuressa määrin maksimaalisen siedetyn fyysisen aktiivisuuden kanssa. Lisäksi karvedilolilla on suotuisampi toleranssiprofiili [4].
Tärkeää on, että karvediloli näyttää olevan tehokkaampi angina pectoriksen hoidossa kuin perinteiset beeta-salpaajat. Siten 3 kuukauden satunnaistetussa monikeskustutkimuksessa kaksoissokkotutkimuksessa karvedilolia verrattiin suoraan metoprololiin 364 potilaalla, joilla oli vakaa krooninen angina pectoris. He ottivat karvedilolia 25–50 mg kahdesti päivässä tai metoprololia 50–100 mg kahdesti päivässä [5]. Vaikka molemmilla lääkkeillä oli hyviä angina- ja iskemian vastaisia ​​vaikutuksia, karvediloli lisäsi aikaa ST-segmentin masennukseen 1 mm: lla merkitsevämmin harjoituksen aikana kuin metoprololi. Karvediloli siedettiin erittäin hyvin, ja mikä tärkeintä, kun karvedilolin annosta nostettiin, haittavaikutusten tyypeissä ei tapahtunut havaittavissa olevaa muutosta..

On huomionarvoista, että karvedilolilla, jolla, toisin kuin muilla beeta-salpaajilla, ei ole kardiodepressiivista vaikutusta, parannetaan elämän laatua ja kestoa potilailla, joilla on akuutti sydäninfarkti (CHAPS) [6] ja infarktin jälkeinen LV-iskeeminen toimintahäiriö (CAPRICORN) [7]. Lupaavat tiedot saatiin Carvedilolin sydänkohtauksen pilottitutkimuksesta (CHAPS), pilottitutkimuksesta karvedilolin vaikutuksista MI: hen. Tämä oli ensimmäinen satunnaistettu tutkimus, jossa verrattiin karvedilolia plaseboon 151 potilaalla akuutin MI: n jälkeen. Hoito aloitettiin 24 tunnin sisällä rintakipujen alkamisesta ja annosta nostettiin 25 mg: aan kahdesti päivässä. Tärkeimmät tutkimuksen päätetapahtumat olivat LV-toiminto ja lääkkeiden turvallisuus. Potilaita seurattiin 6 kuukauden ajan taudin puhkeamisesta. Saatujen tietojen mukaan vakavien sydämen tapahtumien esiintyvyys laski 49%.

CHAPS-tutkimuksessa saatu paikkatiedot 49 potilaasta, joiden LVEF on heikentynyt (

A. M. Shilov *, lääketieteen tohtori, professori
M. V. Melnik *, lääketieteen tohtori, professori
A. Sh. Avshalumov **

* MMA heille. I.M.Sechenova, Moskova
** Moskovan kiberneettisen lääketieteen instituutin klinikka, Moskova

Verenpaineen beetasalpaajat. Mikä se on ja mitä lääkkeitä lääkärit määräävät?

Beetasalpaajat - luettelo huumeista

Suurimmassa osassa lihaksia, mukaan lukien sydän, sekä valtimoissa, munuaisissa, hengitysteissä ja muissa kudoksissa on beeta-adrenergisiä reseptoreita. Ne ovat vastuussa kehon akuutista ja toisinaan vaarallisesta reaktiosta ylikuormitumiseen ja stressiin ("taistelu tai lento"). Beetasalpaajia käytetään vähentämään heidän aktiivisuuttaan lääketieteessä. Tämän farmakologisen ryhmän lääkkeiden luettelo on melko suuri, minkä avulla voit valita sopivimman lääkkeen jokaiselle potilaalle yksilöllisesti..

Ei-selektiiviset beetasalpaajat

Adrenergisia reseptoreita on kahta tyyppiä - beeta-1 ja beeta-2. Ensimmäisen tyyppisellä salpauksella saavutetaan seuraavat sydänvaikutukset:

  • sykkeen ja voiman lasku;
  • alentaa verenpainetta;
  • sydämen johtavuuden tukahduttaminen.

Jos estät beeta-2-adrenergiset reseptorit, perifeerinen verisuoniresistenssi ja ääni lisääntyvät:

Ei-selektiivisten beetasalpaajien alaryhmän lääkkeet toimivat ei-selektiivisesti vähentäen kummankin tyyppisten reseptoreiden aktiivisuutta.

Tarkasteltavat lääkkeet sisältävät seuraavat nimet:

  • oksprenololihydroklori-;
  • propranololi;
  • pindololi;
  • Anaprilin;
  • sotaloli;
  • penbutololi;
  • nadololista;
  • timololi;
  • Inderal;
  • vastustivat;
  • bopindololi;
  • Okupres-E;
  • Sandinorm;
  • levobunololi-;
  • Vistagen;
  • Korgard;
  • Obunol;
  • Vistagan;
  • oksprenololihydroklori-;
  • Trazicor;
  • Coretal;
  • Viski;
  • sotaloli;
  • timololi;
  • Viscaldix;
  • Sotagexal;
  • Okumol;
  • Sotalex;
  • Arutimol;
  • Xalak;
  • Okumed;
  • Fotil ja muut.

Selektiiviset beetasalpaajat

Jos lääke toimii selektiivisesti ja vähentää vain beeta-1-adrenergisten reseptoreiden toiminnallisuutta, se on selektiivinen aine. On huomattava, että tällaiset lääkkeet ovat edullisempia sydän- ja verisuonitautien hoidossa, lisäksi ne tuottavat vähemmän sivuvaikutuksia..

Luettelo huumeista uuden sukupolven kardioselektiivisten beetasalpaajien ryhmästä:

  • Betacard;
  • atenololi;
  • Tenolol;
  • Prinorm;
  • bisoprololi;
  • Tenoric;
  • Hypoten;
  • Bisokard;
  • tenoristi;
  • Bisogamma;
  • Concor;
  • Lokren;
  • koronan;
  • Betaxolol;
  • metoprololi;
  • Betoptic;
  • Corvitol;
  • Vasokardin;
  • Logimax;
  • Egilok;
  • Metocardium;
  • Emzok;
  • Nebilet;
  • esmololia;
  • Breviblock;
  • Nebivolol;
  • talinololi;
  • Kordanum;
  • asebutololi.

Beetasalpaajien haittavaikutukset

Ei-selektiiviset lääkkeet aiheuttavat todennäköisemmin haittavaikutuksia. Näihin kuuluvat seuraavat patologiset tilat:

  • bradykardia;
  • sydämen vajaatoiminnan merkit;
  • valtimoiden hypotensio;
  • rintakipu;
  • unihäiriöt tai unettomuus;
  • huimaus;
  • muistin ja keskittymiskyvyn heikkeneminen;
  • masennus;
  • visuaaliset ja kuulon hallusinaatiot;
  • alhainen hyötysuhde;
  • apatia;
  • päänsärkyä;
  • pahoinvointi;
  • kuiva suu;
  • ripuli tai ummetus;
  • oksentelu;
  • kipu epigastriumissa ja suolistossa;
  • nenän tukkoisuus;
  • bronkospasmi;
  • hengenahdistus;
  • vaikeuksia hengittää;
  • aplastinen anemia;
  • trombosytopeeninen purppura;
  • verisuonitukos;
  • kilpirauhasen vajaatoiminta;
  • vähentynyt libido ja teho;
  • gynekomastia;
  • lihaskouristukset;
  • nivelkipu;
  • vapina;
  • myasthenia gravis;
  • silmien limakalvon kuivuus;
  • heikkonäköinen;
  • erittyneen rintaesteen määrän väheneminen;
  • sidekalvotulehdus;
  • kutiava iho;
  • nokkosihottuma;
  • voimakas hikoilu;
  • ihon herkkyys ultraviolettivalolle;
  • orvaskeden hyperemia;
  • psoriaasin uusiutumiset;
  • hiustenlähtö (palautuva);
  • selkäkipu.

Usein adrenergisen estäjän käytön lopettamisen jälkeen esiintyy "vieroitusoireyhtymä", joka on verenpaineen jyrkkä ja jatkuva nousu, anginakohtausten lisääntynyt esiintymistiheys..

Vasta

Vasta-aiheet alfa-1-salpaajien käytölle:

  • raskaus;
  • imetys;
  • mitraalisen tai aortan venttiilin stenoosi;
  • maksan toiminnan vakavat patologiat;
  • liiallinen herkkyys lääkeaineosille;
  • sydänviat vähentyneen kammion täyttöpaineen taustalla;
  • vaikea munuaisten vajaatoiminta;
  • ortostaattinen hypotensio;
  • sydämen tamponaadista tai supistuvasta perikardiitista johtuva sydämen vajaatoiminta.

Vasta-aiheet alfa-1,2-salpaajille:

  • valtimoiden hypotensio;
  • akuutti verenvuoto;
  • imetys;
  • raskaus;
  • sydäninfarkti, joka tapahtui alle kolme kuukautta sitten;
  • bradykardia;
  • liiallinen herkkyys lääkeaineosille;
  • orgaaninen sydänvaurio;
  • ääreissuonten vaikea ateroskleroosi.
  • liiallinen herkkyys lääkeaineosille;
  • munuaisten tai maksan toiminnan vakavat patologiat;
  • hyppää verenpaineessa;
  • hallitsematon verenpaine tai verenpaine.

Ei-selektiivisten ja selektiivisten beetasalpaajien yleiset vasta-aiheet:

  • liiallinen herkkyys lääkeaineosille;
  • kardiogeeninen sokki;
  • sinoatrial saarto;
  • sinusolmun heikkous;
  • hypotensio (verenpaine alle 100 mm);
  • akuutti sydämen vajaatoiminta;
  • toisen tai kolmannen asteen atrioventrikulaarinen lohko;
  • bradykardia (pulssi alle 55 lyöntiä / min);
  • CHF dekompensaation vaiheessa;

Ei-selektiivisten beetasalpaajien käytön vasta-aiheet:

  • keuhkoastma;
  • peittävät verisuonisairaudet;
  • Prinzmetal angina.
  • imetys;
  • raskaus;
  • perifeerisen verenkierron patologia.

Hypertensioiduille potilaille tarkoitettuja lääkkeitä tulee käyttää tiukasti ohjeiden mukaisesti ja lääkärin määräämässä annoksessa. Itsehoito voi olla vaarallinen. Kun sivuvaikutukset ilmestyvät ensimmäistä kertaa, sinun tulee heti ottaa yhteys lääkäriin.

Piditkö artikkelista? Pelasta hänet!

Onko sinulla vielä kysymyksiä? Kysy heiltä kommentissa! Kardiologi Mariam Harutyunyan vastaa heille.

Valmistunut Uralin osavaltion lääketieteellisestä yliopistosta yleisen lääketieteen kandidaatiksi. Lääkäri-terapeutti

Mikä vaikuttaa lääkkeen valintaan?

Verenpaineen hoito tulee aloittaa, kun tonometrimäärät ovat välillä 160–90. Potilaille, joilla on diagnosoitu munuaisten tai sydämen vajaatoiminta ja / tai diabetes mellitus, tulisi määrätä verenpainelääkkeitä jo 130–85 ° C: ssa..

Lievän verenpainetaudin tapauksissa (kun verenpaine ei ylitä 140/90) tai vain systalpaineen nousun yhteydessä määrätään valtimoverenpainetaudin lääkkeitä, joiden saanti on suunniteltu 1 tai 2 kertaa päivässä.

Useammin määrätään lääkehoitoa, joka koostuu kahden tai useamman lääkkeen yhdistelmästä, mikä auttaa tehokkaammin torjumaan kasvavan paineen syitä ja erityisiä mekanismeja ja samalla vähentämään lääkkeen annosta.

Yksi tällaisen monimutkaisen hoidon lääkkeistä on välttämättä edustava beeta-salpaajien ryhmää, jäljempänä on luettelo lääkkeistä, joita myydään ilman reseptiä tai reseptiä..

Kaikella valtimoverenpainetaudin hoidolla on tarkoitus

  • systolisen ja diastolisen paineen alentaminen;
  • päänsärkyjen vähentäminen;
  • nenäverenvuotojen estäminen;
  • "kärpästen" poistaminen silmien edessä;
  • munuaisten vajaatoimintahoito;
  • sydämen kivun vähentäminen tai poistaminen;
  • aivohalvauksen tai sydänkohtauksen riskien minimointi.

hemodynamiikka

Tehdään jonkin verran α- ja β-salpaajien lääkkeiden hemodynamiikkaa.

  1. Syke. α-salpaajat lisäävät sujuvasti tätä indikaattoria, toisin kuin β-salpaajat, jotka vähentävät pulssia nopeasti.
  2. Kummankin tyyppiset verenpainelääkkeet ovat ainutlaatuisesti alhaisemmat.
  3. Impulssin atrioventrikulaarinen johtavuus sinotriaalisolmusta sydämen kammioon, α-salpaajat jätetään muuttumattomiksi ja β-salpaajat vähentävät merkittävästi.
  4. Sydänlihaksen supistuvuus a-salpaajien edustamien lääkkeiden vaikutuksesta pysyy ennallaan tai lisääntyy hieman. β-salpaajat laskevat jonkin verran tätä indikaattoria.
  5. Molemmat salpaajat vähentävät perifeerisen verisuonen kokonaisresistenssiä, ja α-salpaajat tekevät tämän selkeämmin.
  6. Vaikutus munuaisten verenvirtaukseen on aivan päinvastainen: α-salpaajat lisäävät tätä indikaattoria ja β-salpaajat toimivat niiden antagonisteina.

Tämän tyyppisillä adrenergisten salpaajien kliinisillä ilmenemismuodoilla on myös yhtäläisyyksiä ja joitain eroja..

Vaikuttamalla verenpaineeseen, molemmat näistä tyypeistä alensivat systolista verenpainerajaa 6 pisteellä. Suhteessa diastolivaiheeseen paine laski 4 pistettä. Syke laski 5 lyöntiä minuutissa. Kaikki nämä tiedot koskevat potilaita, joilla on lievä tai kohtalainen hypertensio..

Kun lääkeannoksia lisättiin molemmissa tapauksissa, syke laski merkittävästi, mutta paineen laskun dynamiikka pysyi käytännössä muuttumattomana..

Adrenoblokerit: yleiset ominaisuudet

Tämän ryhmän lääkkeet (alfa- ja beetabloggerit) vaikuttavat tietyllä tavalla adrenaliinireseptoreihin ja vaikuttavat seuraavaan kehoon:

  • verisuonia laajentava vaikutus;
  • alentaa verenpainetta;
  • kaventaa keuhkoputkien luumenia;
  • matalammat verensokeritasot;
  • lievittää takykardiaa (hidastaa nopeutettua sykettä).

Adrenergisen estäjän ryhmän lääkkeet on jaettu useisiin alaryhmiin, joiden vaikutus on merkityksetön, mutta erilainen. Tällaiset yksityiskohtaiset yksityiskohdat, jotka erottavat näiden lääkkeiden alaryhmät, ovat lääkäreille välttämättömiä, jotta he valitsevat parhaan verenpainetaudin lääkkeen jokaiselle potilaalle. Mikä on parempi valita ja miten verenpainetauti ottaa tämän lääkärin määräämän tämän ryhmän lääkkeen.

Tämän luokan lääkkeiden käyttöön liittyy useita vasta-aiheita:

  • keuhkoastma;
  • krooninen keuhkoahtaumatauti;
  • diabetes;
  • ajoittainen claudication.

Luettelo verenpainelääkkeistä adrenergisten salpaajien ryhmästä vaikuttavan aineen mukaan:

Vaikuttava aine:

Huumeiden kauppanimet:

Hoitava lääkäri valitsee näiden lääkkeiden annoksen, yleensä se jaetaan 1-3 kertaa päivässä. Jos lääkäri määrää yhden annoksen beetasalpaajia, terveydentilasta ja tonometrin indikaattoreista riippumatta se on otettava aamulla tyhjään vatsaan ja juoda koko kurssi pysähtymättä, vaikka painearvot olisivatkin palautuneet normaaliksi.

Toiminnan ominaisuudet

Kun adrenaliini tai norepinefriini pääsee verenkiertoon, adrenergiset reseptorit reagoivat näihin aineisiin. Vastauksena keho kehittää seuraavat prosessit:

  • suonten luumeni kapenee;
  • sydänlihaksen supistukset yleistyvät;
  • verenpaine nousee;
  • glykemiataso nousee;
  • keuhkoputken luumeni kasvaa.

Sydän- ja verisuonitautien kanssa nämä seuraukset ovat vaarallisia ihmisten terveydelle ja elämälle. Siksi tällaisten ilmiöiden lopettamiseksi on tarpeen ottaa lääkkeitä, jotka estävät lisämunuaisten hormonien vapautumisen vereen..

Adrenergisillä salpaajilla on päinvastainen vaikutusmekanismi. Alfa- ja beeta-salpaajien toiminta vaihtelee sen mukaan, minkä tyyppisiä reseptoreita estetään. Erilaisille patologioille määrätään tietyn tyyppisiä adrenergisia salpaajia, ja niiden korvaamista ei voida kategorisesti hyväksyä.

Ne laajentavat perifeerisiä ja sisäisiä suonia. Tämän avulla voit lisätä verenvirtausta, parantaa kudoksen mikrotaajuutta. Henkilön verenpaine laskee, ja tämä voidaan saavuttaa lisäämättä sykettä.

Nämä rahastot vähentävät merkittävästi sydämen kuormitusta vähentämällä eteiselle tulevan laskimoveren määrää..

Muut estäjien vaikutukset:

  • alentaa triglyseridi- ja huono kolesterolitasoa;
  • "hyvän" kolesterolin tason nousu;
  • soluherkkyyden aktivointi insuliinille;
  • parantunut glukoosin imeytyminen;
  • virtsa- ja lisääntymisjärjestelmien tulehdusmerkkien voimakkuuden väheneminen.

Alfa-2-salpaajat supistavat verisuonia ja lisäävät valtimoiden painetta. Niitä ei käytännössä käytetä kardiologiassa..

Ero selektiivisten beeta-1-salpaajien välillä on, että niillä on positiivinen vaikutus sydämen toimintaan. Niiden käytön avulla voit saavuttaa seuraavat vaikutukset:

  • sykeohjaimen toiminnan heikkeneminen ja rytmihäiriöiden poistaminen;
  • sykkeen lasku;
  • sydänlihaksen herkkyyden säätely lisääntyneen emotionaalisen stressin taustalla;
  • vähentää sydänlihaksen tarvetta happea;
  • verenpaineindikaattorien lasku;
  • angina pectoriksen hyökkäyksen lievitys;
  • vähentää sydämen kuormitusta sydämen vajaatoiminnan aikana;
  • verensokeritason lasku.

B-salpaajien ei-selektiivisillä valmisteilla on seuraava vaikutus:

  • verielementtien tarttumisen estäminen;
  • lisääntynyt sileiden lihasten supistuminen;
  • rakon sulkijalihaksen rentoutuminen;
  • lisääntynyt keuhkoputken sävy;
  • silmänsisäisen paineen lasku;
  • akuutin sydänkohtauksen todennäköisyyden vähentäminen.

Nämä lääkkeet alentavat silmien verenpainetta. Osallistuu triglyseridien, LDL: n normalisoitumiseen. Ne antavat huomattavan verenpainetta alentavan vaikutuksen häiritsemättä munuaisten verenkiertoa.

Näiden varojen vastaanottaminen parantaa sydämen sopeutumismekanismia fyysiseen ja hermoston stressiin. Tämän avulla voit normalisoida sen supistusrytmiä, lievittää potilaan tilaa sydämen vajaatoiminnalla.

Ennen hoidon aloittamista potilaan on ilmoitettava lääkärille sairauksista, jotka voivat olla perustana adrenergisten salpaajien peruuttamiselle..

Tämän ryhmän lääkkeitä otetaan aterioiden aikana tai sen jälkeen. Tämä vähentää lääkkeiden mahdollisia kielteisiä vaikutuksia kehossa. Pääsyn kesto, annostusohjelma ja muut vivahteet määrää lääkäri.

Pääsyn aikana sinun on tarkistettava sykettä jatkuvasti. Jos tämä indikaattori laskee huomattavasti, annosta tulee muuttaa. Et voi lopettaa lääkkeen käyttöä yksin, alkaa käyttää muita keinoja.

Mitä ovat beeta-salpaajat?

Beetasalpaajat, joita käytetään verenpaineen alentamiseksi, ovat lääkkeitä, jotka alentavat verenpainetta sitoutumalla beeta-adrenergisiin reseptoreihin. Ihmiskehossa olevia beeta-adrenergisiä reseptoreita löytyy sydänlihaksesta, munuaisista ja keuhkoputkista. Reseptoreita on kolme alatyyppiä. Tärkeimmät ovat beeta-1-adrenergiset reseptorit, jotka sijaitsevat sydämessä.

Beetasalpaajien ryhmän lääkkeet voivat vaikuttaa vain ensimmäisten alalajien reseptoreihin (selektiiviset) tai estää kaikki tyypit (ei-selektiiviset). Beetasalpaajilla ei ole vain verenpainetta alentava vaikutus, ne ovat sydänsuojaavia, hoitavat tehokkaasti rytmihäiriöitä ja vähentävät myös sydämen kammioiden taantumista.

Beetasalpaajat (BAB) - ryhmä lääkeaineita, jotka sitoutuvat beeta-adrenergisiin reseptoreihin ja estävät katekolamiinien vaikutusta niihin

Lajikkeet huumeita

Tällä lääkeryhmällä on kolme luokitusta:

  1. Vaikuttamalla reseptoreihin (selektiiviset ja ei-selektiiviset).
  2. Liukoisuus väliaineeseen (lipofiilinen ja hydrofiilinen).
  3. Vaikuttamalla autonomiseen hermostoon (sympatomimeettisen aktiivisuuden kanssa ja ilman).

Rahastoluokittelu on kolme sukupolvea. Mitä suurempi huumeiden sukupolvi on, sitä vähemmän sivuvaikutuksia siitä on. Mutta tehokkuus ei aina riipu sukupolvesta. Asiantuntija keskittyy kehon yksilölliseen reaktioon lääkkeeseen. Se on kolmannen sukupolven lääkkeet, jotka voivat rentoutua ja laajentaa verisuonia..

Tällaisia ​​rahastoja ovat:

Monissa tapauksissa BAB: t ovat johtavia lääkkeitä hoitotyön angina hoitamisessa ja hyökkäysten estämisessä

Valmisteiden koostumus

Valmisteiden koostumus sisältää vaikuttavia aineita, jotka yleensä nimeävät lääkkeen, nimittäin:

  • atenololi;
  • betaksololihyd-;
  • bisoprololille;
  • karvedilolille;
  • metoprololi;
  • nadololista;
  • pindololin;
  • propranololi;
  • sotaloli;
  • talinololi;
  • timololi;
  • seliprololihydroklo-;
  • esmololia.

Tablettimuotoon lisätään joukko apukomponentteja. Lääke sisältää laktoosia, titaanidioksidia ja muita aineita. Lääkkeet valitaan annostuksen, diagnoosin ja kustannusten perusteella.

Haittavaikutukset ihmisiin

Beetasalpaajilla on joukko sivuvaikutuksia kehossa. Lääkkeen annos on valittava vähitellen potilaan vasteesta riippuen. On tärkeää harkita vasta-aiheita.

Ne voivat aiheuttaa päänsärkyä, unihäiriöitä, huimausta, muistin heikkenemistä ja masennusta.

Kaikki ottamisen haittavaikutukset voidaan jakaa ryhmiin:

  • sydän (bradykardia, atrioventrikulaarinen lohko);
  • yleinen (heikkous, uneliaisuus, peittävä sokeripitoisuuden lasku);
  • ruoansulatuskanava (pahoinvointi, ripuli, oksentelu);
  • neurologinen (unettomuus ja painajaiset, masennus).

On myös oireita, kuten Raynaudin oireyhtymä, maksatoksisuus, bronkospasmi ja seksuaalinen toimintahäiriö. Haittavaikutukset ovat harvinaisia. Ne liittyvät joko väärään huumehoito-ohjelmaan tai yksilölliseen suvaitsemattomuuteen. On mahdollista lopettaa lääkitys äkillisesti haittavaikutusten varalta vain asiantuntijan valvonnassa.

Milloin et käytä beeta-salpaajia?

On olemassa useita vasta-aiheita, jotka eivät salli varojen myöntämistä tästä ryhmästä:

  • henkilökohtainen intoleranssi vaikuttaville aineille. Tällaisessa tilanteessa kannattaa valita oikea lääke ja yrittää määrätä analogeja tai muita tabletteja beeta-salpaajista;
  • keuhkoastmaa, etenkin ei-selektiivisiä lääkkeitä ("Anapriliini" tai "Propranololi") ei tule määrätä;
  • keuhkoputken tukosoireyhtymät ja keuhkojärjestelmän krooniset patologiat;
  • toisen, kolmannen asteen atrioventrikulaarinen lohko. Ensimmäisessä asteessa lääkkeen annosta tulisi vähentää;

BAB estää sinusolmun kykyä tuottaa impulsseja, jotka aiheuttavat sydämen supistumisia ja aiheuttavat sinus bradykardiaa

Metabolinen reaktio

Ei-selektiiviset BAB: t pystyvät tukahduttamaan insuliinin tuotannon. Nämä lääkkeet myös estävät merkittävästi glukoosin mobilisaatioprosesseja maksasta, mikä myötävaikuttaa pitkäaikaisen hypoglykemian kehittymiseen diabeetikoilla. Hypoglykemia edistää pääsääntöisesti adrenaliinin vapautumista vereen, mikä vaikuttaa alfa-adrenergisiin reseptoreihin.

Monet BAB: t, etenkin ei-selektiiviset, vähentävät normaalin kolesterolin tasoa veressä ja vastaavasti lisäävät huonojen pitoisuuksia. Tällaisista lääkkeistä, kuten "Carvedilol" yhdessä "Labetolol", "Pindolol", "Dilevalol" ja "Celiprolol", puuttuu tämä puutteellisuus..

Beetasalpaajat - luettelo huumeista

Adrenaliini stimuloi sydänlihaa. Sen vapauttaminen nopeuttaa sykettä, nostaa verenpainetta ja saa sydämen toimimaan kuten hevonen. Henkilö voi suorittaa yliluonnollisia hyppyjä, nostaa käsittämättömiä painoja jne..

Päinvastoin, sydämen toiminnan estäminen tapahtuu stimuloivien aineiden vaikutuksen heikentymisen vuoksi. Pulssi hidastuu, ja sen mukana verenvirtaus, paine laskee, yleensä sydän ei ole kiire.

Sykkeen hidastaminen antaa moottorillemme mahdollisuuden rentoutua ja rakentaa voimaa. Tätä sydämen kykyä käytetään laajalti lääketieteessä. Ja tänään aiheemme on beeta-salpaajat, lääkkeet, jotka antavat sydämelle tauon.

Kaikki beeta-salpaajat päättyvät -lol: lla

Sydämelle hyvän lepoa antavan lääkeryhmän voidaan helposti erottaa muista: kaikkien beetasalpaajien nimet päättyvät "-lol".

Beetasalpaajien toiminta perustuu sympaattisen hermoston toiminnan heikkenemiseen, joka on vastuussa stressitilanteiden (vihan, ahdistuksen, jännityksen) kirkkaasta emotionaalisesta värjäyksestä..

Tukahduttamalla nämä ilmenemismuodot, voit lisätä stressiresistenssiä, mukaan lukien suojata sydäntä tarpeettomalta ahdistukselta. Sitten kiitollinen sydän supistuu harvemmin ja vähemmän voimalla, mikä vähentää sen hapen tarvetta. Seurauksena anginakohtaukset ja rytmihäiriöt katoavat kuin taianomaisesti, ja sydämen vikaantumisen aiheuttaman äkillisen kuoleman riski on minimoitu.

Vasta-aineita, joihin adrenaliini vaikuttaa, ja vastaavia stimulantteja (β1) löytyy myös verisuonista.

Näiden reseptorien salpaus lievittää verisuoniseinämän jännitystä ja sen myötä korkeaa verenpainetta.

Sydämen sykkeen ja sydämen tuotannon lasku puolestaan ​​johtaa vähentämään verisuonia supistavien aineiden tuotantoa kehossa, mikä estää keskushermoston toimintaa ja häiritsee verisuoniseinämän ravintoa.

Sovellus sydän- ja verisuonijärjestelmien patologioihin

Näiden sairauksien hoidossa johtava asema on β-salpaajilla.

Valikoimpia ovat bisoprololi ja nebivololi. Adrenergisten reseptoreiden estäminen auttaa vähentämään sydänlihaksen supistuvuuden astetta, hidastamaan hermoimpulssin nopeutta.

Nykyaikaisten beetasalpaajien käytöllä on seuraavat myönteiset vaikutukset:

  • alentunut syke;
  • parantaa sydänlihaksen aineenvaihduntaa;
  • verisuoniston normalisointi;
  • parannettu vasemman kammion toiminta, lisääntynyt ulostyöntymisjae;
  • sydämen supistumisen rytmin normalisointi;
  • verenpaineen lasku;
  • vähentää verihiutaleiden aggregaation riskiä.

Beetasalpaajien vaikutukset sydämeen ja verenpaineeseen - miten se toimii

Sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa on monia erilaisia ​​lääkkeitä, mutta beeta-salpaajia pidetään tehokkaimpana..

useimmissa tapauksissa niitä käytetään verenpaineen hoitoon, mutta niillä on potentiaalia hoitaa myös muita sydänsairauksia. On erittäin tärkeää ottaa huomioon yksilöllinen lähestymistapa lääkkeen valintaan, koska nämä lääkkeet eivät ole yleisiä..

Mitkä ovat adrenergiset salpaajat

Beetasalpaajat ovat suosittuja lääkkeitä, joita käytetään sydän- ja verisuonitautien hoidossa. Monet ihmiset ovat kiinnostuneita siitä, mikä se on ja mikä on heidän yleinen toimintaperiaatteensa..

Alfa- tai beeta-ryhmän adrenergisten salpaajien tarkoituksena on neutraloida sydämen ja verisuonien adrenaliinireseptoreita. Toisin sanoen nämä aineet ovat valmiita "sammuttamaan" ne reseptorit, jotka normaalisti reagoivat tietyllä vasteella norepinefriinille ja adrenaliinille..

Siksi adrenergisten salpaajien ominaisuudet ovat täysin vastakkaisia ​​näiden hormonien ominaisuuksille..

Beetasalpaajien vaikutusmekanismi

Beetasalpaaja toteuttaa vaikutuksensa estämällä B1- ja B2-adrenergiset reseptorit, jotka vastaavat kehon kudosten rakenteellisista ja toiminnallisista ominaisuuksista ja jakautumisesta. Tyypin B1 adrenergiset reseptorit ovat pääosin sydämessä, haimassa ja munuaisissa.

Beetasalpaajat, joiden vaikutustapa perustuu tiettyjen reseptoreiden estämiseen, sitoutuvat B1-adrenergisiin reseptoreihin ja häiritsevät adrenaliinin ja norepinefriinin vaikutusta. Beeta 1,2-adrenergiset salpaajat vastaavat:

  1. Syke pienenee.
  2. Alentunut syke.
  3. Johtavuuden vaimennus (dropotropic vaikutus).
  4. Sydän- ja verisuonijärjestelmän automatismi (batmotrooppinen vaikutus).

Koska beeta-salpaajat estävät adrenaliinireseptoreita, tämä vähentää sydänlihaksen hapenkulutusta. Koska heillä on kyky estää näitä lääkkeitä, niillä on rytmihäiriöitä aiheuttavia ominaisuuksia..

Lisäksi ne normalisoivat verenpainetta, joten niitä käytetään usein verenpaineen hoidossa. B2-adrenergisten salpaajien estäminen vaikuttaa:

  1. Lisäämällä keuhkoputkien sileiden lihasten sävyä.
  2. Kohdun supistuminen raskauden aikana.
  3. Supistumisvaikutukset maha-suolikanavan soluissa (voi liittyä pahoinvointia ja ripulia).

On syytä ottaa huomioon, että annetun ryhmän lääkkeet vaikuttavat lipidien ja hiilihydraattien aineenvaihduntaan, lisäävät glykogeenin synteesiä maksassa.

Beetasalpaajien luokittelu

Beetasalpaajat verenpainetaudin ja erilaisten sydänsairauksien hoitamiseksi luokitellaan seuraavasti:

  1. Vaikutustyypin mukaan 1,2 adrenergisiin salpaajiin.
  2. Kyvystä liueta vesipitoiseen väliaineeseen ja lipideihin.
  3. Huumeiden tuotannosta.
  4. Sisäisen sympatomimeettisen aktiivisuuden läsnä ollessa.

Selektiivisyys on tärkeä luokitteluindikaattori beeta-salpaajille. Se käsittää erityisesti vain tyypin B1 reseptorien estämisen, kun taas B2-reseptoreihin ei vaikuteta..

Lääkkeillä, joilla on samanlainen kyky, on paljon pienempi luettelo sivuvaikutuksista ja vasta-aiheista.

Selektiivisyys tarkoittaa myös kykyä valita, toimia reseptoriin selektiivisesti. Jos otat beeta-salpaajia suurella annoksella, tämä voi johtaa B2-reseptorien estämiseen, mikä puolestaan ​​aiheuttaa sivuvaikutuksia.

Adrenoblokattoreilla, joiden luokittelusta keskustellaan yksityiskohtaisemmin jäljempänä, voidaan myös antaa kyky sisäiselle sympatomimeettiselle aktiivisuudelle, mikä vähentää merkittävästi sivuvaikutusten ilmenemismuotoja..

Nämä lääkkeet eivät sovellu kaikille, koska syke on sama ja tietyissä olosuhteissa se voi päinvastoin lisätä sitä..

Usein tämän tyyppisiä salpaajia käytetään osana sydänsairauksien monimutkaista terapiaa. Kaikki tämä on otettava huomioon huumeita valittaessa..

kardioselektiiviset

Beetasalpaajat, jotka voivat olla sekä selektiivisiä että ei-selektiivisiä, eroavat pääosin toisistaan ​​kyvystään vaikuttaa selektiivisesti reseptoreihin. Vaikuta selektiivisesti B1-reseptoreihin, jättäen B2-reseptorit ehjiksi. Ei-selektiivisillä lääkkeillä ei ole tätä kykyä.

Selektiivinen beeta-1-estäjä vaikuttaa pääasiassa tyypin B1 reseptoreihin, mutta tämä vaikutus tapahtuu vain, kun lääkettä käytetään annoksina ennaltaehkäisyyn.

Annostuksen kasvaessa tämä selektiivisten lääkkeiden ominaisuus katoaa. Jopa erittäin selektiivinen lääke suurella annoksella alkaa estää molempia reseptoreita..

Selektiiviset ja ei-selektiiviset salpaajat alentavat verenpainetta tehokkaasti. He selviytyvät tästä toiminnasta identtisesti, mutta valikoivissa lääkkeissä sivuvaikutukset ovat paljon vähemmän ilmeisiä..

Lisäsairauksien (etenkin kroonisten) esiintyessä lääkärit suosivat selektiivisiä lääkkeitä, koska niitä on helpompi yhdistää muihin lääkkeisiin.

Tämän ryhmän lääkkeisiin kuuluvat "Metoprolol", "Bisoprolol" ja "Atenolol". On ehdottomasti kiellettyä määrätä lääkkeitä näistä ryhmistä yksin, koska itsehoito voi pahentaa merkittävästi patologisen prosessin kulkua..

lipofiiliset

Tämäntyyppisten adrenergisten salpaajien luokittelu ei perustu selektiivisyyteen, vaan niiden kykyyn liueta. Lipofiiliset salpaajat liukenevat rasvaiseen väliaineeseen ja hydrofiiliset salpaajat vesipitoisiin.

Tämä vaikuttaa myös heidän kykyyn imeytyä maha-suolikanavaan. Maksassa ei käsitellä hydrofiilisiä, joten ne erittyvät virtsaan, niiden ulkonäkö pysyy muuttumattomana. Hydrofiilisillä salpaajilla on pidempi vaikutus, koska ne pysyvät kehossa pidempään.

Lipofiiliset salpaajat ovat paljon paremmat voittaessaan keskushermoston ja verenkiertoelimen välisen esteen. Juuri tämä este suorittaa suojaavia toimintoja päihteitä ja haitallisia mikro-organismeja vastaan..

Monet lääkärit väittävät, että lipofiilisen tyyppiset salpaajat vähentävät sepelvaltimovaltimoiden potilaiden kuolleisuutta useita kertoja. Mutta ne voivat aiheuttaa keskushermosto-sivuvaikutuksia (kuten unettomuutta, ahdistusta tai masennusta).

hydrofiiliset

Tämän tyyppiset adrenergiset salpaajat liukenevat rasvaiseen väliaineeseen. Maksa ei käsittele niitä ja ne erittyvät kehosta useita kertoja nopeammin kuin lipofiiliset.

Lääkkeitä, joilla on sympatomimeettistä aktiivisuutta, ovat "Atenolol" ja "Nadolol". Niiden ottamisen sivuvaikutukset ovat heikkoja, mutta niitä ei käytännössä käytetä sepelvaltimo- ja sydänsairauksien hoidossa, koska etusija annetaan voimakkaammille lääkkeille..

On pidettävä mielessä, että sivuvaikutuksia ei ole tai ne ilmenevät heikosti vain, jos suositeltua terapeuttista annosta ei ylitetä. Muuten sivuvaikutukset voivat ilmetä melko voimakkaasti..

Viimeinen sukupolvi

Uusimman sukupolven lääkkeet selviytyvät parhaiten sydän- ja verisuonisairauksista, kun taas tällaiset beetasalpaajat aiheuttavat harvoin sivuvaikutuksia..

Näillä lääkkeillä on korkea selektiivisyysindeksi, joten niitä pidetään kehon turvallisimpana. Mitä korkeampi selektiivisyysindeksi, sitä vähemmän sivuvaikutuksia ilmenee. Mutta niiden ottaminen ilman lääkärin määräystä on kielletty..

Mikä beetasalpaaja on parempi

Adrenergisten salpaajien ryhmän lääkkeistä on melko vaikeaa valita paras, koska tämän ryhmän lääkkeet eivät ole yleisiä ja eroavat toisistaan.

Lääkkeen valinta riippuu sairauden tyypistä ja vaiheesta, potilaan iästä ja hänen yleisestä tilasta. Lääkärit eristävät uusimman sukupolven lääkkeet.

Mutta jopa nämä lääkkeet eivät sovellu jokaisen sairauden hoitoon. Oikea adrenerginen salpaaja on mahdollista valita vasta tutkinnan jälkeen.

Sovellus sydän- ja verisuonisairauksiin

Adrenergisia salpaajia käytetään pääasiassa erilaisten sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa. Hoito-ohjelmaa ja hoidon kestoa ei ole..

Erilaisille patologioille lääkkeet ja annostusohjelmat eroavat toisistaan.

Krooninen sydämen vajaatoiminta

Kroonista sydämen vajaatoimintaa sairastavia potilaita hoidetaan usein adrenergisillä salpaajilla. Nämä lääkkeet parantavat koko järjestelmän toimintaa ja vähentävät sydämen taakkaa sekä suojaavat sitä myrkyllisiltä vaikutuksilta. Adrenergiset salpaajat eliminoivat rytmihäiriöiden oireyhtymän.

CHF: n hoidossa käytetään pääasiassa metoprololin ja bucindololin ryhmän lääkkeitä, koska ne lisäävät sydänlihaksen tiheyttä. Metoprololihoidolla suositeltu aloitusannos on 5 mg, Bucindololille - 1,2 mg. Annosta nostetaan vähitellen.

Sydämen rytmihäiriöt

Sydämen rytmin rikkominen vaatii pakollista hoitoa, ja siihen käytetään usein adrenergisia salpaajia. Yleislääke tässä tapauksessa on "Amiodarone". Sitä voidaan käyttää lievittämään akuuttia hyökkäystä, voidaan ottaa jatkuvasti.

Tätä lääkettä käytetään angina pectoriksen, sydämen rytmin häiriöihin (eteisvärin). Jos akuutti sydämen häiriökohtaus on kiireellinen, ota kiireellisesti 1 tabletti tätä lääkettä. Jatkuva hoitokuuri auttaa estämään kohtauksia tulevaisuudessa..

Sydäninfarkti

Salpaajia käytetään sydäninfarktin jälkeen ja joskus sen estämiseksi. Useimmissa tapauksissa niitä käytetään vähentämään toisen sydänkohtauksen riskiä..

Sydäninfarktin jälkeiset adrenergiset salpaajat auttavat vähentämään kipua ja epämukavuutta. Sydänkohtauksen jälkeen ne normalisoivat potilaan fyysisen ja emotionaalisen tilan..

Lääkäri valitsee annoksen ja hoidon keston yksilöllisesti.

Hypertoninen sairaus

Adrenergisia salpaajia käytetään usein verenpaineen hoidossa, niiden vaikutus perustuu verenpaineen alentamiseen.

Verenpainetaudin yhteydessä voidaan määrätä lääkkeitä mistä tahansa adrenergisten salpaajien ryhmästä. Tämä johtuu siitä, että lääkityksen valintaan vaikuttavat samanaikaiset sairaudet ja potilaan yleinen tila..

Hydrofiilisiä adrenergisiä salpaajia käytetään pääasiassa. Ne voivat olla joko selektiivisiä tai ei-selektiivisiä..

Monet potilaat mieluummin selektiiviset adrenergiset salpaajat, mutta ne eivät sovellu kaikenlaisiin hypertensioihin. Liian korkealla verenpaineella, joka nousee usein, ne eivät anna toivottua tulosta.

Vasta

Haittavaikutus on paljon vähemmän ilmeinen, kun otetaan selektiivisiä adrenoblokattoreita, mutta jopa niillä on vasta-aiheita. Yleisiin sisältyy ääreisverenkiertoon liittyviä rikkomuksia (kun näitä lääkkeitä hoidetaan, tila pahenee):

  • tyypin 1 diabetes mellitus;
  • AV-tyypin saarto;
  • keuhkoastma;
  • matala verenpaine (kliinisesti merkitsevä);
  • obstruktiiviset krooniset keuhkosairaudet;
  • ateroskleroosi alaraajojen suonissa.

Jos on vasta-aiheita, on tarpeen valita lääke toisesta ryhmästä. Vaihtoehtoinen vaihtoehto voidaan valita vain yhdessä lääkärin kanssa.

Luettelo huumeista

Monet ovat kiinnostuneita siitä, mitkä lääkkeet kuuluvat beetasalpaajien ryhmään. Beetasalpaajat ovat pillereitä, jotka estävät adrenaliinireseptoreita..

Tehokkaimmat ovat selektiiviset lääkkeet, ja niillä ei ole melkein mitään sivuvaikutuksia. Tässä tapauksessa ne sisältävät "bisoprololin", "propranololin". Bisoprololi, karvediloli, propranololi eivät ole selektiivisiä lääkkeitä, joita käytetään monien sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa. Kaikki potilaat sietävät näitä lääkkeitä helposti, mutta jos terapeuttinen annos ylitetään, sivuvaikutuksia voi ilmetä.

Nebivololi on kardioselektiivinen lääke, ja sitä käytetään usein sepelvaltimoiden sairauksien hoitoon. Kun otetaan lääkkeitä tästä ryhmästä, on välttämätöntä tarkkailla tarkkaan lääkärin määräämää annosta..

Vain asiantuntija voi määrätä tällaisia ​​lääkkeitä potilaalle kaikkien tarvittavien diagnoositoimenpiteiden jälkeen.!

Vastaanoton ominaisuudet

Adrenergisia reseptoreita käytetään verenpaineen, sepelvaltimoiden, sydämen vajaatoiminnan ja muiden sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa. Hoidon tehokkuuden kannalta on erittäin tärkeää noudattaa ilmoitettua annosta, joka on yksilöllinen jokaiselle potilaalle..

Tämän ryhmän lääkkeet alkavat ottaa keskimäärin 5 mg päivittäin, lisäämällä annosta vähitellen tarvittaessa. Hyökkäyksen aikana annosta voidaan nostaa vielä 5 mg, mutta on suositeltavaa välttää yliannostuksia.

Adrenergisia salpaajia voidaan käyttää paitsi pitkäaikaishoitona myös hyökkäyksen oireiden poistamiseen yhdellä kertaa. Ota tässä tapauksessa 1 tabletti..

Toinen pilleri voidaan ottaa 20-30 minuutin kuluttua ja sitten kun hyökkäys ei lopu. Jos tämä ei tuota toivottua tulosta, sinun on välittömästi kutsuttava ambulanssi.

päätelmät

Vieroitusoireyhtymän estämiseksi, jos naisia ​​otetaan pitkään, on välttämätöntä lopettaa nauttiminen vähitellen vähentämällä vähitellen määrättyä annosta. Adrenergiset reseptorit vähentävät uudelleen sydäninfarktin riskiä, ​​joten ne on otettava säännöllisesti, noudattaen kaikkia lääkärin suosituksia..

Sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa adrenergisillä salpaajilla on erittäin tärkeää ottaa huomioon patologian vaihe ja tyyppi. Tästä riippuu mikä adrenergisten salpaajien ryhmä sinun on otettava.

Vasta tarkan diagnoosin jälkeen on mahdollista valita hoitokompleksi, joka sisältää adrenergiset salpaajat. Hoito kestää yleensä melko kauan.

Beetasalpaajat: yleiskatsaus välttämättömistä lääkkeistä verenpaineen ja sydämen toiminnan normalisoimiseksi

Kummallista kyllä, ihmiskunta on alkanut puhua beeta-salpaajista vasta muutaman viime vuoden aikana, ja tämä ei ole ollenkaan yhteydessä näiden lääkkeiden keksimisajankohtaan. Beetasalpaajat ovat olleet lääketieteen tiedossa jo kauan, mutta nyt jokainen tunnollinen potilas, joka kärsii sydämen ja verisuonien patologiasta, pitää tarpeellisena olla ainakin vähän tietoa siitä, mitä lääkkeitä voidaan käyttää taudin voittamiseen.

Huumeiden syntyhistoria

Lääketeollisuus ei ole koskaan seisonut paikallaan - kaikki päivitetyt tosiasiat tämän tai toisen taudin mekanismeista työnsivät menestykseen. Viime vuosisadan 30-luvulla lääkärit huomasivat, että sydänlihas alkaa toimia paljon paremmin, jos siihen vaikuttaa tietyillä keinoilla. Hieman myöhemmin aineita kutsuttiin beeta-adrenostimulantteiksi. Tutkijat ovat havainneet, että nämä elimistössä olevat stimulantit löytävät "parin" vuorovaikutukselle, ja tutkimuksessa kaksikymmentä vuotta myöhemmin esiteltiin teoria beeta-adrenergisten reseptorien olemassaolosta.

Hieman myöhemmin havaittiin, että sydänliha on alttiimpi adrenaliinin vapautumiselle, mikä aiheuttaa sydänlihassolujen supistumista murtosuoralla nopeudella. Näin tapahtuu sydänkohtauksia. Beeta-reseptoreiden suojelemiseksi tutkijat harkitsivat erityisten keinojen luomista aggressiivisen hormonin haitallisten vaikutusten estämiseksi sydämessä. Menestys saavutettiin 60-luvun alkupuolella, kun he keksivät protenalolin, edelläkävijän beeta-salpaajan, beetareseptoreiden suojaajan. Korkean syöpää aiheuttavan vaikutuksensa vuoksi protenalolia modifioitiin ja propranololia vapautettiin massatuotantoon. Beetareseptoreiden ja salpaajien teorian kehittäjät, samoin kuin itse lääke, saivat tieteen korkeimman arvosanan - Nobel-palkinnon.

Toimintaperiaate

Ensimmäisen lääkkeen julkaisun jälkeen lääkelaboratoriot ovat kehittäneet yli sata lajikkeistaan, mutta käytännössä enintään kolmasosa lääkkeistä on käytetty. Uusimman sukupolven lääke Nebivolol syntetisoitiin ja sertifioitiin hoitoon vuonna 2001.

Beetasalpaajat ovat lääkkeitä, joilla lievitetään sydänkohtauksia estämällä adrenergisia reseptoreita, jotka ovat herkkiä adrenaliinin vapautumiselle.

Niiden toimintamekanismi on seuraava. Ihmiskeho tuottaa tiettyjen tekijöiden vaikutuksesta hormoneja ja katekoliamiineja. Ne kykenevät ärsyttämään eri paikoissa olevia beeta 1- ja beeta 2 -reseptoreita. Tämän vaikutuksen seurauksena kehossa tapahtuu merkittäviä negatiivisia vaikutuksia, ja erityisesti sydänlihakseen..

Esimerkiksi, on syytä muistaa, mitä tunteita ihminen tuntee, kun stressiolosuhteissa lisämunuaiset vapauttavat liikaa adrenaliinia ja sydän alkaa pyöriä kymmenen kertaa nopeammin. Sydänlihaksen suojaamiseksi jotenkin ärsyttäjiltä on luotu estäjiä. Nämä lääkkeet estävät itse adrenergiset reseptorit, jotka ovat alttiita adrenaliinin vaikutuksille heille. Sen jälkeen kun se oli repeytynyt, oli mahdollisuus helpottaa merkittävästi sydänlihaksen työtä, tehdä siitä supistuvampaa ja heittää verta verenkiertoon vähemmän painetta..

Huumeiden käytön seuraukset

Siksi beeta-salpaajat vähentävät anginakohtausten (lisääntynyt syke) esiintyvyyttä, jotka ovat ihmisten äkillisen kuoleman suora syy. Beetasalpaajien vaikutuksesta seuraavia muutoksia tapahtuu:

  • verenpaine normalisoituu,
  • vähentynyt sydämen tuotto,
  • reniinin taso veressä laskee,
  • keskushermoston toiminta on estetty.

Kuten lääkärit ovat todenneet, suurin osa beeta-adrenergisistä reseptoreista on paikallistettu juuri sydän- ja verisuonijärjestelmään. Ja tämä ei ole yllättävää, koska sydämen toiminta varmistaa kehon kaikkien solujen elintärkeän toiminnan ja sydämestä tulee adrenaliinin, stimuloivan hormonin, pääkohde. Kun beetasalpaajia suositellaan, lääkärit toteavat myös niiden haitalliset vaikutukset, joten heillä on seuraavat vasta-aiheet: keuhkoahtaumatauti, diabetes mellitus (joillekin), dyslipidemia, potilaan masennus.

Mikä on huumeiden selektiivisyys?

Beetasalpaajien keskeinen tehtävä on suojata sydän ateroskleroottisilta vaurioilta. Tämän lääkeryhmän sydämen suojaava vaikutus on tarjota rytmihäiriöitä vähentävää kammion regressiota. Huolimatta varojen käytön valoisista näkymistä niillä on yksi merkittävä haitta - ne vaikuttavat sekä tarvittaviin beeta-1-adrenergisiin reseptoreihin että beeta-2-adrenoreseptoreihin, joita ei tarvitse estää ollenkaan. Tämä on tärkein haitta - kyvyttömyys valita joitain reseptoreita toisista.

Lääkkeiden selektiivisyytenä pidetään kykyä toimia selektiivisesti beeta-adrenergisiin reseptoreihin, estämällä vain beeta-1-adrenergisiä reseptoreita eikä vaikuttamalla beeta-2-adrenoreseptoreihin. Selektiivinen toiminta voi vähentää merkittävästi potilailla toisinaan havaittujen beetasalpaajien haittavaikutusten riskiä. Siksi lääkärit yrittävät tällä hetkellä määrätä selektiivisiä beeta-salpaajia, ts. Älykkäät lääkkeet, jotka erottavat beeta-1: n ja beeta-2: n adrenergiset reseptorit.

Huumeiden luokittelu

Huumeiden luomisprosessissa valmistettiin monia lääkkeitä, jotka voidaan luokitella seuraavasti:

  • selektiiviset tai ei-selektiiviset beetasalpaajat (perustuu selektiiviseen vaikutukseen beeta-1 ja beeta-2-adrenergisiin salpaajiin),
  • lipofiilinen tai hydrofiilinen (perustuen rasvan tai veden liukoisuuteen),
  • lääkkeet, joilla on luontainen sympatomimeettinen aktiivisuus ja ilman sitä.

Nykyään on jo julkaistu kolme lääkkeiden sukupolvea, joten on olemassa mahdollisuus hoitaa nykyaikaisimmilla keinoilla, joiden vasta-aiheet ja sivuvaikutukset on minimoitu. Lääkkeistä tulee edullisempia potilaille, joilla on erilaisia ​​sydänpatologisia komplikaatioita.

Luokittelu sisältää ei-selektiiviset lääkkeet ensimmäisen sukupolven lääkkeisiin. Sellaisten lääkkeiden keksinnän aikaan "kynän testi" oli onnistunut, koska potilaat pystyivät lopettamaan sydänkohtaukset jopa beeta-salpaajilla, jotka ovat tällä hetkellä puutteellisia. Siitä huolimatta tämä oli silloin läpimurto lääketieteessä. Joten ei-selektiivisten lääkkeiden luokkaan kuuluvat propranololi, Timolol, Sotalol, Oxprenolol ja muut lääkkeet.

Toinen sukupolvi on jo "älykkäämpiä" lääkkeitä, jotka erottavat beeta-1: n ja beeta-2: n. Kardioselektiivisiä beeta-adrenergisiä salpaajia ovat Atenolol, Concor (lue lisää tässä artikkelissa), Metoprolol-sukkinaatti, Lokren.

Kolmas sukupolvi tunnustetaan menestyneimmäksi ainutlaatuisten ominaisuuksiensa vuoksi. Ne eivät vain pysty suojaamaan sydäntä lisääntyneeltä adrenaliinihäiriöltä, mutta myös heikentävät verisuonia. Luettelo huumeista - Labetalol, Nebivolol, Carvedilol ja muut. Heidän sydämeensä kohdistuvan vaikutuksen mekanismi on erilainen, mutta keinot pystyvät saavuttamaan yleisen tuloksen - normalisoimaan sydämen toiminnan.

ICA-lääkkeiden ominaisuudet

Kuten lääkkeiden testausprosessissa ja niiden käyttämisessä potilaille osoittautui, kaikki beeta-salpaajat eivät kykene sataprosenttisesti estämään beeta-adrenergisten reseptoreiden aktiivisuutta. On olemassa joukko lääkkeitä, jotka estävät aluksi heidän aktiivisuutensa, mutta samalla stimuloivat sitä. Tätä ilmiötä kutsutaan sisäiseksi sympatomimeettiseksi aktiivisuudeksi - ICA. On mahdotonta arvioida näitä varoja negatiivisesti ja kutsua niitä hyödyttömiksi. Kuten tutkimustulokset osoittavat, kun näitä lääkkeitä otettiin, myös sydämen työ hidastui, mutta heidän avullaan elimen pumppaustoiminta ei heikentynyt merkittävästi, perifeerinen verisuoniresistenssi kasvoi, ateroskleroosi oli vähiten provosoitu.

Jos otat sellaisia ​​lääkkeitä pitkään, beeta-adrenergisiä reseptoreita stimuloitiin kroonisesti, mikä johti niiden tiheyden vähentymiseen kudoksissa. Siksi, jos beeta-salpaajat lopettivat yhtäkkiä ottamisen, niin tämä ei provosoinut vieroitusoireyhtymää - potilaat eivät kärsineet hypertensiivisistä kriiseistä, takykardiasta ja anginakohtauksista. Kriittisissä tapauksissa peruuttaminen voi aiheuttaa kuoleman. Siksi lääkärit huomauttavat, että sellaisten lääkkeiden terapeuttinen vaikutus, joilla on sisäinen sympatomimeettinen aktiivisuus, ei ole huonompi kuin klassisten beetasalpaajien, mutta kielteisten vaikutusten puuttuminen kehoon on huomattavasti alhaisempi. Tämä tosiasia erottaa rahastojen ryhmän kaikkien beetasalpaajien välillä..

Lipofiilisten ja hydrofiilisten lääkkeiden ominaisuus

Suurin ero näiden tuotteiden välillä on siinä, missä ne liukenevat paremmin. Lipofiiliset edustajat kykenevät liukenemaan rasvoihin, ja hydrofiiliset - vain veteen. Tämän vuoksi lipofiilisten aineiden eliminoimiseksi kehon on kuljettava ne maksan läpi hajottuakseen komponenteiksi. Vesiliukoiset beetasalpaajat havaitaan kehossa helpommin, koska niitä ei kuljeta maksan läpi, vaan ne evakuoidaan kehosta muuttumattomana yhdessä virtsan kanssa. Näiden lääkkeiden vaikutus on paljon pidempi kuin lipofiilisten edustajien.

Mutta rasvaliukoisilla beetasalpaajilla on kiistaton etu hydrofiilisiin lääkkeisiin nähden - ne voivat tunkeutua veri-aivoesteen läpi, joka erottaa verisysteemin keskushermostoon. Joten sellaisten lääkkeiden käytön seurauksena oli mahdollista vähentää merkittävästi sepelvaltimo- ja sydänsairauksista kärsivien potilaiden kuolleisuutta. Rasvaliukoisilla beeta-salpaajilla on kuitenkin positiivinen vaikutus sydämeen, mikä auttaa unihäiriöitä, provosoimaan voimakkaita päänsärkyjä ja voi aiheuttaa masennusta potilailla. Bisoprololi on yleinen edustaja - se liukenee hyvin rasvoihin ja veteen. Siksi keho päättää itse, kuinka poistaa jäämät - esimerkiksi maksapatologian tapauksessa lääke erittyy täydellisesti munuaisissa, jotka ottavat tämän vastuun.

Nykyaikaiset beetasalpaajat ovat ainutlaatuisia lääkkeitä, jotka voivat pelastaa ihmisen sydänkohtauksesta. Niitä käytetään verenpainetautiin, sydämen vajaatoimintaan, takykardiaan ja muihin sairauksiin. Mutta diabetes mellituksen kanssa kaikki lääkkeet eivät sovellu potilaille, koska jotkut heistä, esimerkiksi Atenolol ja Propranolol, pahentavat insuliiniresistenssiä. Beetasalpaajia tulisi ottaa erittäin vastuullisesti ja neuvotella niistä aina lääkärin kanssa..

Beetasalpaajat verenpainetaudin ja sydänsairauksien hoidossa Beetasalpaajat sydämen potilaiden hoidon perustana. Arutyunov G.P. Beetasalpaajat - verenpainetaudin ja sydänsairauksien lääkkeet