ACE: n estäjät: luettelo lääkkeistä

Takykardia

Angiotensiiniä muuttavat entsyymin (ACE) estäjät ovat johtavia lääkeryhmiä, joita käytetään sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa. Niiden korkea tehokkuus määrää suuren määrän kauppanimiä markkinoilla. Yritetään organisoida ne.

vierittää

ACE-estäjät sisältävät seuraavat aineet:

  • kaptopriili (angioprili, blockordil, kapotiini);
  • enalapriili (berlipriili, invorili, renipriili, ednit, enam, enap, enapharm, renitek);
  • lisinopriili (dapril, diroton, irmed, lysigamma, lisinotone, listril, liteen, rileis-sanovel);
  • perindopriili (hypernik, parnavel, perineva, pyristar, prenessa, prestarium, stopress);
  • ramipriili (amprilaani, dilaprel, pyramil, ramicardia, tritace, hartil);
  • kinapriili (akkupro);
  • benatsepriili (lotentsiini);
  • silasapriili (inhibaasi);
  • fosinopriili (monopriili, fosikardi, fosinappi, fosinotek);
  • trandolaprili (hopten, audrik);
  • spirapriili (kvadropriili);
  • moeksipriilista;
  • delapriilin;
  • temokapriilista;
  • tsofenopriili (zocardis);
  • imidapriilia.

ACE-estäjien ja diureettien valmiita yhdistelmiä on saatavana:

  • kaptopriili + diureetti (kaposidi);
  • enalapriili + diureetti (yhteisreniitti, renipriili GT, enalapriili N, enam-N, enap-N, enzix, enzix-duo);
  • lisinopriili + diureetti (zonixem ND, iruzid, yhteisdiroton, lisinopril N, lisinopril NL, lisoretic, Rileis-sanovel plus, skopril plus);
  • perindopriili + diureetti (samanaikainen perineva, samanaikainen prenessa, noliprel A, noliprel forte, perindide);
  • ramipriili + diureetti (vatsolong N, ramazid N, tritaatti plus, Hartil D);
  • kinapriili + diureetti (akutsidi);
  • fosinopriili + diureetti (fosikardi N).

On myös valmiita yhdistelmiä ACE-estäjiä kalsiumantagonistien kanssa:

  • enalapriili + lerkanidipiini (koripreeni, enap L-yhdistelmä);
  • lisinopriili + amlodipiini (ekvaardi, päiväntasaaja);
  • perindopriili + amlodipiini (kaukana, prestans);
  • ramipriili + felodipiini (triapiini);
  • ramipriili + amlodipiini (egipresit);
  • trandolaprili + verapamiili (tarka).

Parantava vaikutus

ACE-estäjillä on verenpainetta alentava vaikutus, joka normalisoi korkeaa verenpainetta.
Heidän kykynsä aiheuttaa vasemman kammion sydänlihaksen liikakasvun regressio, joka kehittyy valtimoiden verenpaineesta, samoin kuin kroonisen sydämen vajaatoiminnan vuoksi, on osoitettu..

ACE-estäjät suojaavat sydänlihaa lisäämällä sepelvaltimoiden verenvirtausta. Nämä lääkkeet vähentävät sydäninfarktin aiheuttaman äkillisen kuoleman riskiä.

Rahastot pystyvät parantamaan sydänlihan sähköisiä ominaisuuksia vähentämällä ekstrasystoleiden taajuutta.
ACE-estäjät parantavat solujen imeytymistä soluihin, ja sillä on myönteinen vaikutus hiilihydraattien metaboliaan. Niillä on kaliumia säästävä vaikutus ja ne myös lisäävät "hyvän" kolesterolin pitoisuutta veressä..

Sivuvaikutus

Näiden lääkkeiden pitkäaikaisen käytön myötä hematopoieesia voidaan vähentää. Tämä ilmenee veressä olevien leukosyyttien, punasolujen ja verihiutaleiden määrän vähenemisellä. Siksi ACE-estäjää hoidettaessa sinun on toistettava säännöllisesti täydellinen verenkuva..

Allergisten reaktioiden ja intoleranssin kehittyminen on todennäköistä. Kutinaa, ihon punoitusta, nokkosihottumaa, valoherkkyyttä voi esiintyä.

ACE-estäjät voivat aiheuttaa ruuansulatusjärjestelmän toimintahäiriöitä: maun vääristyminen, pahoinvointi ja oksentelu, epämukavuus vatsassa. Joskus ripulia tai ummetusta esiintyy, maksan toiminta on heikentynyt. Haavojen (takaosan) ulkonäkö suuontelossa ei ole poissuljettu.

ACE-estäjät voivat lisätä parasympaattisen hermoston sävyä, samoin kuin aktivoida prostaglandiinien synteesiä. Tämä selittää kuiva yskä ja äänen muutokset. Yskä esiintyy useammin tupakoimattomilla potilailla ja naisilla. Sitä lievitetään ottamalla ei-steroidisia anti-inflammatorisia lääkkeitä, mutta se ei muutu ollenkaan, kun käytetään antitivisiä lääkkeitä.

Potilailla, joilla munuaisvaltimoiden vaikea kapenevuus on paradoksaalinen verenpaineen nousu.

Joissakin tapauksissa nämä lääkkeet aiheuttavat hyperkalemiaa..

On näyttöä siitä, että ACE-estäjän jatkuva käyttö lisää raajojen luiden putoamisen ja murtumien riskiä.

Vasta

ACE-estäjiä ei määrätä, jos ne ovat sietämättömiä.

Niitä ei ole tarkoitettu vakavaan aortan stenoosiin, valtimohypotensioon, raskauteen ja imetykseen..

ACE: n estäjää ei tule käyttää munuaisvaltimoiden stenoosiin samoin kuin mistä tahansa alkuperästä johtuvaan hyperkalemiaan.

Käyttöaiheet

ACE-estäjiä voidaan käyttää missä tahansa verenpaineen vaiheessa. Ne on erityisesti tarkoitettu samanaikaiseen sydämen vajaatoimintaan, diabetes mellitukseen, keuhkoputkien obstruktiivisiin sairauksiin, merkitsevään hyperlipideemiaan ja alaraajojen suonien häviävään ateroskleroosiin.

Näiden lääkkeiden nimittäminen on osoitettu samanaikaisessa iskeemisessä sydänsairaudessa, etenkin infarktin jälkeisessä kardioskleroosissa. Monissa tapauksissa ACE-estäjän käyttö on perusteltua kahden ensimmäisen päivän jälkeen sydäninfarktista..

ACE-estäjät on tarkoitettu kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoitoon. Niillä on positiivinen vaikutus sairauden kliiniseen kulkuun ja ennusteeseen..

APF estää lääkkeitä uuden sukupolven luettelon

ACE: n estäjät (ACE: n estäjät) ovat kaikkein määrätty lääkeryhmä, joka alentaa verenpainetta. Sen edustajat tukahduttavat yhden verenpainetasoon vaikuttavan säätelymekanismin - reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmä - toiminnan..

Angiotensiiniä konvertoivien entsyymien estäjien ensimmäinen edustaja, kaptopriili, syntetisoitiin vuonna 1975. Lääke oli niin tehokas, että sitä käytetään edelleenkin. Kaptopriilin ja sen lähimpien sukulaisten ominaisuuksien jatkotutkimus antoi mahdolliseksi laajentaa merkittävästi lääkeryhmän käyttöaluetta..

Kaptopriilin, lääkkeen lähimpien sukulaisten, ominaisuuksien jatkotutkimus antoi mahdollisuuden laajentaa merkittävästi lääkeryhmän käyttöaluetta.

Mieti toimintamekanismia, lääkkeiden määräämisen erityispiirteitä, tärkeimpiä sivuvaikutuksia, absoluuttisia, suhteellisia vasta-aiheita.

Luettelo ACE-estäjistä

ACE-estäjien lääkkeiden luettelo sisältää laajalti käytettyjä lääkkeitä dekompensoituihin sydänlihaksen toimintahäiriöihin ja munuaispatologioihin. Tällaisten lääkkeiden edut on osoitettu. Niiden käytöllä on positiivinen kliininen vaikutus ja vähentynyt merkittävästi kuolleisuus.
Kun määrätään lääkkeitä, henkilökohtainen lähestymistapa kullekin potilaalle on erittäin tärkeä. Jotta hoito olisi turvallista ja hyödyllistä, on tärkeää määrittää oikein annosteluohjelma ja -taajuus, koska paineen jyrkkä lasku on vaara..

Toisen sukupolven lääkkeiden luettelo

Ne kuuluvat karboksyyliryhmään. Valmistettu ramipriilin ja lisinopriilin perusteella. Tähän päivään mennessä nämä ovat eniten määrättyjä lääkkeitä.

Käytäntö osoittaa, että joillekin potilasryhmille toisen sukupolven lääkkeet ovat sopivampia kuin viimeisimmät nykyaikaiset ACE-estäjät. Lääkäriä määrääessään lääkäri ottaa huomioon kaikki kliinisen kuvan piirteet, samanaikaisten sairauksien esiintymisen, laboratoriokokeen parametrit jne..

Valmisteet lisinopriilillä

1. Lisinopril (Venäjä). Sitä käytetään sydän- ja verisuonitautien hoidossa. Tehokkain yhdistelmähoito-ohjelmassa. Vakauttaa verenpainetta nopeasti. Pitkäaikainen toiminta jopa päivään.

  • Usein määrätään kuntoutushoidossa aivohalvausten jälkeen.

Potilaat, joilla on maksan toimintahäiriöitä, voivat tarvittaessa käyttää sitä.

  • Taulukko 10 mg 30 kappaletta - 35 ruplaa.

2. Diroton (Unkari). Korkealaatuinen verenpainelääke, jolla on voimakkaasti perifeerisesti verisuonia laajentavat ominaisuudet. Estää äkillisiä painehäviöitä. Toimii nopeasti.

  • Tämä ACE-estäjäryhmän lääke ei vaikuta maksaan. Tästä syystä sitä määrätään usein potilaille, joilla on samanaikaisia ​​sairauksia: maksakirroosi, hepatiitti.

Haittavaikutukset minimoidaan.

  • Tablettien hinta 5 mg, 28 kpl. - 206 ruplaa.

Lääkkeet ramipriilin kanssa

1. Ramipril - SZ (Venäjä). Lääkkeellä on voimakas verenpainetta alentava vaikutus. Potilailla, joilla on sydän- ja verisuoniprofiili, paine normalisoituu nopeasti, riippumatta kehon asennosta.

  • Lääkityksen jatkuva käyttö lisää verenpainetta alentavaa vaikutusta ajan myötä.

Ei aiheuta vieroitusoireita.

  • Välilehti. 2,5 mg 30 kappaletta - 115 ruplaa.

2. Pyramil (Sveitsi). Vähentää vasemman kammion hypertrofiaa, joka on sydänvaurion perimmäinen syy.

  • Vähentää aivohalvauksen todennäköisyyttä potilailla, joilla on sydän- ja verisuonisairauksia.
  • Tehokas ACE: n estäjä diabetekseen.
  • Kehittää fyysisen stressin vastustuskykyä.

Lääkitystä voidaan käyttää riippumatta ruoan saannista..

  • Tabletit 2,5 mg 28 kappaletta - 220 ruplaa.

3. Amprilan (Slovenia). Pitkävaikutteinen lääke. Normalisoi sydänlihaksen metaboliset prosessit.

  • Estää voimakasta perifeeristä verisuonten supistumista.
  • Vaikuttaa kumulatiivisesti. Tehokkain pitkäaikaisessa terapiassa.

Vakaa paineenvakautuminen havaitaan kolmannella ja neljännellä pääsyviikolla.

ACE-estäjän edut

Lukuisat tutkimukset ovat osoittaneet, että ACE-estäjien korkea verenpainetta alentava vaikutus täydentää useita lisäetuja. Se:

  • munuaissuojaus;
  • aivohalvauksen ja sydäninfarktin esiintyvyyden vähentäminen;
  • korkea turvallisuusprofiili;
  • organosuojaava toiminta;
  • metabolinen neutraalisuus (ei heikentä lipidi- ja hiilihydraattiprofiilia);
  • antiateroskleroottinen vaikutus (joillekin lääkkeille);
  • käyttömahdollisuus diabetes mellituksen hoidossa;
  • hidastaa sydämen vajaatoiminnan kehittymistä.

ACE-estäjien luokittelu

Kemiallisesta koostumuksesta riippuen, angiotensiiniä konvertoivat estäjät sisältävät useita pääryhmiä - karboksyyli, fosfinyyli, sulfhydryyli. Kaikilla heillä on erilainen eliminaatio kehosta ja erot assimilaatiossa. Annostelussa on ero, mutta se riippuu sairauden ominaispiirteistä, ja lääkäri laskee sen.

Taulukko "Nykyaikaisten angiotensiiniä konvertoivien entsyymien estäjien ryhmien vertailevat ominaisuudet"

Terapeuttisen vaikutuksen keston mukaan myös painehoitoaineilla on useita ryhmiä:

  1. Lyhytvaikutteiset lääkkeet (kaptopriili). Tällaisia ​​estäjiä tulisi ottaa 3-4 kertaa päivässä..
  2. Keskipitkäkestoiset lääkkeet (benatsepriili, zofenopriili, enalapriili). Riittää, kun otat sellaisia ​​lääkkeitä vähintään 2 kertaa päivässä..
  3. Pitkävaikutteiset ACE-estäjät (Cilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fosinopril). Lääkkeet lievittävät painetta yhdellä annoksella päivässä..

Huumeiden luettelo kuuluu uusimman sukupolven lääkkeisiin ja edistää ACE: n tukahduttamista veressä, kudoksissa (munuaiset, sydän, verisuonet). Samanaikaisesti uuden sukupolven angiotensiiniä muuttavat entsyymin estäjät eivät vain alenna korkeaa verenpainetta, vaan myös suojaavat ihmisen sisäelimiä - niillä on positiivinen vaikutus sydänlihakseen ja vahvistaa aivojen verisuonia, munuaisia.

Yksittäisten edustajien ominaispiirteet

Kaptopriili, jolla on lyhyin vaikutusaika, uskotaan vanhentuneeksi. Samanlainen mielipide enalapriilistä, joka sinun täytyy juoda 2 kertaa päivässä. Nämä lääkkeet ovat kuitenkin yhtä suosittuja kuin uuden sukupolven ACE-estäjät, jotka pitävät verenpaineen normaalina, kun otetaan 1 tabletti päivässä. Tämä johtuu niiden tehokkuudesta ja kohtuuhintaan. Lisäksi ei ole olemassa luotettavia tutkimuksia, jotka tukevat uusimman sukupolven ACE-estäjien merkittäviä etuja..

kaptopriili

Tällä lääkkeellä on lyhin, mutta samalla nopein vaikutus. Tämä tekee siitä välttämättömän lääkityksen verenpainetautiin liittyvissä kriiseissä. Kielen alla paineen lasku alkaa 10–15 minuutissa ja suun kautta otettaessa - 30–40 minuutin kuluttua.

Lyhytaikaisen vaikutuksensa vuoksi sitä käytetään harvoin pitkäaikaiseen verenpaineen hoitoon. Tällaisissa tapauksissa se on käytettävä 3 kertaa. Valmistettu myös kauppanimellä Kapoten.

enalapriili

Yksi yleisimmin käytetyistä ACE-estäjistä. Sillä on laajin käyttöaihe, se on edullinen ja riittävän tehokas. Tabletteja käytetään 1-2 kertaa päivässä (annoksesta riippuen) ruoasta riippumatta. Kehossa se muuttuu aktiiviseksi metaboliitiksi, nimeltään enalaprilaatti.

Monet lääkeyritykset tuottavat lääkettä eri nimillä:

ramipriili

Toinen ryhmän edustaja, jolla on laajennetut merkinnät. Juuri hänelle annetaan etusija valittaessa lääkettä aivohalvauksen ja sydänkohtauksen estämiseksi..

Lääke rajoittaa nekroosin leviämisaluetta sydänkohtauksen aikana ja lisää selviytymistä. Vaikutus kehittyy 1 - 2 tunnin sisällä antamisesta ja kestää päivän.

Luettelo lääkkeistä, joiden koostumus on ramipriili:

perindopriili

Tällä lääkkeellä on suhteellisen heikko verenpainetta alentava vaikutus, joten useimmissa tapauksissa sitä käytetään yhdessä muiden lääkkeiden kanssa. Yleisemmin määrätään sydämen vajaatoiminnan kuin verenpaineen hoitoon.

Kertakäytön jälkeen vaikutus ilmenee 4–6 tunnin kuluttua. Toistuvilla levityksillä vaikutuksen kesto on 36 tuntia.

Apteekit löytyvät nimellä:

  • Perineva,
  • Prestarium,
  • Parnavel,
  • Arentopres,
  • Coverex.

lisinopriili

Se on myös melko suosittu huume, joka harvemmin kuin muut ryhmän jäsenet provosoi kuivaa yskää..

Lääke alkaa toimia tunnissa, saavuttaa enimmäismäärän 6 tunnissa ja ylläpitää vaikutusta yhden päivän. Tuottaa monet lääkevalmistajat nimellä:

trandolapriili

Lääke osoittaa hypotensiivisen vaikutuksensa tunnin kuluttua antamisesta ja säilyy 24 tunnin ajan. Se on edullinen verenpainetaudin kanssa samanaikaisen sydämen iskemian kanssa..

Trandolaprilia tuotetaan nimellä Gopten.

fosinopriili

Tämä lääke on ainoa, joka kuuluu viimeisimmän sukupolven ACE-estäjiin. Sen erityispiirre on, että se erittyy kehosta munuaisten ja maksan kanssa yhtä suuressa määrin, minkä ansiosta sitä voidaan määrätä henkilöille, joilla on erilaisia ​​munuaissairauksia. Lääkitys otetaan joka 24. tunti.

Aine valmistetaan nimillä:

ACE-estäjien toiminta

ACE-salpaajien vaikutustapa on estää munuaisten tuottaman verisuonia supistavaa entsyymiä (angiotensiini). Lääke vaikuttaa reniini-angiotensonijärjestelmään, estää angiotensiini 1: n muuttumisen angiotensiiniksi 2 (verenpaineen provokattori), mikä johtaa verenpaineen normalisoitumiseen.

Typpioksidin vapautumisen myötä angiotensiinireseptoreiden salpaajat hidastavat bradykiniinin hajoamista, mikä vastaa vasodilataatiosta. Seurauksena pääasiallinen terapeuttinen vaikutus saavutetaan verenpaineessa - angiotensiini 2 -reseptoreiden estäminen, valtimoiden korkean äänen lieventäminen ja paineen stabilointi.

Indikaatiot angiotensiiniä konvertoiville entsyymi-inhibiittoreille

Viimeisen sukupolven ACE-salpaajien ryhmän verenpainelääkkeet ovat monimutkaisia ​​lääkkeitä.

Tämän ansiosta niitä voidaan käyttää seuraavissa tiloissa:

  • erilaisten etymologioiden kohonnut verenpaine;
  • sydämen vajaatoiminta (vasemman kammion heikentynyt ulostyöntymisfraktio tai liikakasvu);
  • munuaisten vajaatoiminta (glomerulonefriitti, pyelonefriitti, diabeettinen nefropatia, hypertensiivinen nefropatia);
  • aivohalvauksen jälkeen, kun paine nousee ylöspäin;
  • joilla on aiempi sydäninfarkti.

ACE-estäjiä käytetään munuaisten vajaatoimintaan

Mahdolliset haittavaikutukset

Useimmat ihmiset sietävät lääkkeitä hyvin, mikä selittää osittain niiden laajan käytön lääketieteellisessä käytännössä. Haittavaikutukset ovat herkimpiä Negroid-, Mongoloid-rodun edustajiin.

ACE-estäjien käytön yleisin ei-toivottu sivuvaikutus on kuiva, paroksysmaattinen yskä. Se vaikuttaa 5-20%: iin potilaista (2). Epämiellyttävä oire ilmenee yleensä viikosta kuuteen kuukauteen, useammin naisilla, munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, ja se ei riipu annoksesta. Yskän ilmeneminen selittyy bradykiniinin, prostaglandiinien tai P-aineen ylähengitysteiden kudoksiin..

Muut mahdolliset negatiiviset reaktiot, jotka ovat yhteisiä kaikille ACE-estäjille:

  • verenpaineen alentaminen (hypotensio);
  • alentunut kaliumpitoisuus plasmassa (hypokalemia);
  • munuaisten vajaatoiminta;
  • maun vääristyminen.

Kaptopriilitabletit ovat pakollisia sisältämään sulfhydryyliryhmän lisäluettelolla haittavaikutuksista (3):

  • ihottuma;
  • proteiinin esiintyminen virtsassa (proteinuria);
  • vähentynyt neutrofiilien määrä (neutropenia).

Vaarallisin negatiivinen vaikutus on Quincken turvotus. Se kehittyy 0,1 - 0,2%: lla potilaista. Nenän, suun, nielun, kurkunpään limakalvo turpoaa, henkilö alkaa tukehtua. Samankaltainen negatiivinen reaktio, kuten yskä, liittyy bradykiniinin kertymiseen..

ACE-estäjien käytön ominaisuudet

Verenpainelääkkeillä on parempi terapeuttinen vaikutus, jos niiden käytön pääpiirteet otetaan huomioon:

  1. Estäjät tulee ottaa tuntia ennen ateriaa, tarkkailemalla lääkärin ilmoittamaa annosta ja annosten lukumäärää.
  2. Älä käytä suolakorvikkeita. Tällaiset ruoka-analogit sisältävät kaliumia, joka on kertynyt jo kehoon hoidon aikana ACE-salpaajilla. Samasta syystä ei ole suositeltavaa käyttää kaliumia sisältäviä ruokia (kaali, salaatti, appelsiinit, banaanit, aprikoosit)..
  3. Et voi käyttää ei-steroidista alkuperää olevia tulehduskipulääkkeitä (ibuprofeeni, nurofeeni, brufeeni) samanaikaisesti estäjien kanssa. Tällaiset lääkkeet viivästyttävät veden ja natriumin erittymistä kehosta, mikä vähentää angiotensiiniä muuttavien entsyymien salpaajien vaikutusta.
  4. Tarkkaile jatkuvasti painetta ja munuaisten toimintaa.
  5. Älä keskeytä hoitoa ilman lääkärin tietämystä.

Ei ole suositeltavaa yhdistää lääkkeitä kofeiinia sisältävien juomien kanssa, samoin kuin alkoholin kanssa, on parasta juoda tabletteja tai tippoja puhtaalla vedellä..

Älä ota inhibiittoreita Ibuprofeenia ja vastaavia lääkkeitä

Ei-toivotut ilmenemismuodot

Jos ACE-estäjä on valittu oikein, potilas ei riko hoito-ohjelmaa eikä hänellä ole rajoituksia farmaseuttisen tuotteen käyttöön, haittavaikutusten kehitys on epätodennäköistä. Jos ainakin yhtä näistä sairauksista rikotaan tai potilaalla on henkilökohtaista intoleranssia, seuraavat oireet voivat ilmetä:


Suun afthousinen ihottuma voi olla näiden lääkkeiden sivuvaikutus.

  • huimaus ja päänsärky;
  • kuiva yskä;
  • hypotensio;
  • kohonnut kalium- ja kreatiniinipitoisuus veressä;
  • proteinuria;
  • allergiset reaktiot;
  • makuhäiriöt;
  • dyspeptiset oireet;
  • afthousinen ihottuma suun limakalvossa.

Luokittelu

APF-estäjät Uusimman sukupolven lääkkeiden luettelo sisältää laajan valikoiman lääkkeitä, joita lääketeollisuus tarjoaa ja joilla on melkein sama vaikutusmekanismi. Ne luokitellaan riippuen vaikuttavasta aineesta ja menetelmästä, jolla ACE-estäjät erittävät sen, jaotella seuraava luokittelu:

  • sulfhydryyli-
    . Suositellaan verenpainepotilaille, joilla on iskeeminen sairaus. Lääkkeet imeytyvät nopeasti. Se on mahdollista myös diabeetikoista, keuhkosairauksista ja sydämen vajaatoiminnasta kärsiville. Koska lääkkeen komponentit erittyvät munuaisten kautta, sitä ei suositella niille, joilla on virtsajärjestelmän patologioita..
  • karboksyyli
    . Pitkävaikutteiset lääkkeet. Prosessoidaan maksassa.
  • fosfmyyli
    . Maksa ja munuaiset auttavat prosessoimaan lääkettä. Toimenpiteen kesto on noin 1 päivä.

ACE voidaan yhdistää diureetteihin ja kalsiuminestäjiin, jotka tehostavat verenpainetta alentavaa vaikutusta, jos yksi ACE-estäjä ei jo selviydy tehtävästä.

Toimintamekanismi

Huolimatta siitä, että huumeiden luettelo on laaja, niiden vaikutustapa on melkein sama. Vaikuttamalla hormonaaliseen järjestelmään, joka säätelee ihmisen veren määrää ja painetta, ACE: n estäjät estävät angiotensiiniä muuttavaa entsyymiä. Se puolestaan ​​modifioi biologisesti inaktiivista angiotensiini I: tä angiotensiini II: ksi ja estää reseptorit, joihin se vaikuttaa. Angiotensiini II on verisuonia supistava hormoni, lisäksi stimuloi lisämunuaisten aldosteronin tuotantoa. Aldosteroni lisää kudosten kykyä pitää vettä.

Samanaikaisesti tehostamalla kallikreiinikiinijärjestelmän proteiinien toimintaa, jotka vastaavat tulehduksen prosesseista veressä ja ylläpitävät sitä, syntyy verenpainetta alentava vaikutus.

ACE estää bradykidiinin, hormonin, joka voi laajentaa verisuonia, hajoamista.

Aineet - ACE-estäjiä sisältävät kalsiuminestäjät, jotka pystyvät hidastamaan kalsiumionien tunkeutumista sydämen ja verisuonten soluihin solunulkoisesta aineesta. Siten stimuloi sen pitoisuuden laskua ja verisuonten laajenemista. ACE-estäjiä sisältävien lääkkeiden diureettiset komponentit vaikuttavat munuaisissa tapahtuviin prosesseihin.

Löytöhistoria

Vuonna 1967 havaittiin, että angiotensiini I muuttuu angiotensiini II: ksi kulkiessaan keuhkoverenkierron läpi, ja vuotta myöhemmin osoitettiin, että myös bradykiniini katoaa melkein kokonaan ensimmäisen kulkiessa pienen ympyrän läpi. K.K. Ng ja J. Vane ehdottivat, että karboksipeptidaasi, joka inaktivoi bradykiniinin, ja entsyymi, joka muuttaa angiotensiini I: n keuhkojen angiotensiini II: ksi, ACE, ovat identtisiä.

Oletuksesta tuli todistettu tosiasia, kun vuonna 1968 osoitettiin, että dipeptidyylikarboksipeptidaasi, joka muuntaa A-I: stä A-II: ksi, kykenee inaktivoimaan bradykiniinin. Brasilialaisen käärmeen myrkky tulee tänne, aiheuttaen vakavan suolikärjen. Ferreira osoitti, että käärmeen myrkky parantaa bradykiniinin vaikutusta tuhoamalla entsyymi, joka estää bradykiniiniä.

Seuraavan askeleen otti Bakhl vuonna 1968 - hän todisti, että käärmeen myrkky voi tuhota - ACE. Nämä tiedot herättivät kahden tutkijan D. Caushmanin ja M. Ondettin kiinnostusta, kun he suorittivat lukuisia testejä ja erottivat käärmeen myrkkystä puhdistetun ACE: tä estävän aineen, peptidin, joka koostui yhdeksästä aminohapporyhmästä.

Vasta

Joissain tapauksissa on syytä pidättäytyä ottamasta ACE-estäjiä. Vasta-aiheet ovat:

  • raskaus ja imetys;
  • ikä enintään 18 vuotta;
  • suvaitsemattomuus lääkkeen komponenteille;

Ole varovainen, jos esiintyy patologioita, kuten hepatiitti, kirroosi, anemia, trombosytopenia, agranulosytoosi ja alhainen systolinen paine (alle 90)

Parhaat ACE-estäjät

Peruste valtimoverenpaineen kompleksiselle hoidolle on ACE-estäjät - angiotensiiniä muuttavat entsyymit salpaajat. Yhdessä diureettien kanssa ne vakauttavat verenpainetta lyhyessä ajassa ja pitävät sitä normaalin rajoissa pitkään..

ACE-estäjiä käytetään valtimoverenpaineen hoitoon

ACE-estäjät - mitä ne ovat?

Angiotensiiniä konvertoivat estäjät ovat luonnollisia ja synteettisiä aineita, jotka estävät verisuonia supistavaa entsyymiä angiotensiiniä munuaisissa..

Tämä toiminta mahdollistaa huumeiden käytön:

  • heikentynyt veren virtaus sydämeen, mikä vähentää elintärkeän elimen taakkaa;
  • suojaa munuaisia ​​paineen nousulta (verenpainetauti) ja kehon ylimääräiseltä sokerilta (diabetes).

ACE-estäjäryhmän nykyaikaisilla verenpainelääkkeillä on pitkäaikainen ja vakaa vaikutus. Lääkkeillä on minimaalinen luettelo sivuvaikutuksista, ja niitä on helppo käyttää.

ACE-estäjien luokittelu

Kemiallisesta koostumuksesta riippuen, angiotensiiniä konvertoivat estäjät sisältävät useita pääryhmiä - karboksyyli, fosfinyyli, sulfhydryyli. Kaikilla heillä on erilainen eliminaatio kehosta ja erot assimilaatiossa. Annostelussa on ero, mutta se riippuu sairauden ominaispiirteistä, ja lääkäri laskee sen.

Taulukko "Nykyaikaisten angiotensiiniä konvertoivien entsyymien estäjien ryhmien vertailevat ominaisuudet"

Ryhmä ja luettelo parhaista huumeista (nimet)Puoliintumisaika kehosta, tuntiaErittyminen munuaisten kautta,%Annostus ja annosten lukumäärä päivässä
karboksyyli
lisinopriili12-13722,5-10 mg kerran päivässä
enalapriiliyksitoista892,5 - 20 mg 2 kertaa päivässä
kinapriiliä37710–40 mg kerran päivässä
ramipriiliyksitoista852,5-10 mg kerran päivässä
silatsapriilikymmenen821,25 mg kerran päivässä
sulfhydryyli-
kaptopriili29625 - 100 mg 3 kertaa päivässä
benatsepriiliyksitoista872,5 - 20 mg 2 kertaa päivässä
tsofenopriilia4-5627,5 - 30 mg
fosfmyyli
fosinopriili125310–40 mg kerran viikossa

Terapeuttisen vaikutuksen keston mukaan myös painehoitoaineilla on useita ryhmiä:

  1. Lyhytvaikutteiset lääkkeet (kaptopriili). Tällaisia ​​estäjiä tulisi ottaa 3-4 kertaa päivässä..
  2. Keskipitkäkestoiset lääkkeet (benatsepriili, zofenopriili, enalapriili). Riittää, kun otat sellaisia ​​lääkkeitä vähintään 2 kertaa päivässä..
  3. Pitkävaikutteiset ACE-estäjät (Cilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fosinopril). Lääkkeet lievittävät painetta yhdellä annoksella päivässä..

Huumeiden luettelo kuuluu uusimman sukupolven lääkkeisiin ja edistää ACE: n tukahduttamista veressä, kudoksissa (munuaiset, sydän, verisuonet). Samanaikaisesti uuden sukupolven angiotensiiniä muuttavat entsyymin estäjät eivät vain alenna korkeaa verenpainetta, vaan myös suojaavat ihmisen sisäelimiä - niillä on positiivinen vaikutus sydänlihakseen ja vahvistaa aivojen verisuonia, munuaisia.

ACE-estäjien toiminta

ACE-salpaajien vaikutustapa on estää munuaisten tuottaman verisuonia supistavaa entsyymiä (angiotensiini). Lääke vaikuttaa reniini-angiotensonijärjestelmään, estää angiotensiini 1: n muuttumisen angiotensiiniksi 2 (verenpaineen provokattori), mikä johtaa verenpaineen normalisoitumiseen.

Typpioksidin vapautumisen myötä angiotensiinireseptoreiden salpaajat hidastavat bradykiniinin hajoamista, mikä vastaa vasodilataatiosta. Seurauksena pääasiallinen terapeuttinen vaikutus saavutetaan verenpaineessa - angiotensiini 2 -reseptoreiden estäminen, valtimoiden korkean äänen lieventäminen ja paineen stabilointi.

Indikaatiot angiotensiiniä konvertoiville entsyymi-inhibiittoreille

Viimeisen sukupolven ACE-salpaajien ryhmän verenpainelääkkeet ovat monimutkaisia ​​lääkkeitä.

Tämän ansiosta niitä voidaan käyttää seuraavissa tiloissa:

  • erilaisten etymologioiden kohonnut verenpaine;
  • sydämen vajaatoiminta (vasemman kammion heikentynyt ulostyöntymisfraktio tai liikakasvu);
  • munuaisten vajaatoiminta (glomerulonefriitti, pyelonefriitti, diabeettinen nefropatia, hypertensiivinen nefropatia);
  • aivohalvauksen jälkeen, kun paine nousee ylöspäin;
  • joilla on aiempi sydäninfarkti.

ACE-salpaajien käyttö on rajoitettua tai korvattu muilla lääkkeillä, jos kreatiniinipuhdistuma vähenee voimakkaasti (se tapahtuu munuaisten vajaatoiminnassa ja uhkaa hyperkalemiaa)..

ACE-estäjiä käytetään munuaisten vajaatoimintaan

ACE-estäjien käytön ominaisuudet

Verenpainelääkkeillä on parempi terapeuttinen vaikutus, jos niiden käytön pääpiirteet otetaan huomioon:

  1. Estäjät tulee ottaa tuntia ennen ateriaa, tarkkailemalla lääkärin ilmoittamaa annosta ja annosten lukumäärää.
  2. Älä käytä suolakorvikkeita. Tällaiset ruoka-analogit sisältävät kaliumia, joka on kertynyt jo kehoon hoidon aikana ACE-salpaajilla. Samasta syystä ei ole suositeltavaa käyttää kaliumia sisältäviä ruokia (kaali, salaatti, appelsiinit, banaanit, aprikoosit)..
  3. Et voi käyttää ei-steroidista alkuperää olevia tulehduskipulääkkeitä (ibuprofeeni, nurofeeni, brufeeni) samanaikaisesti estäjien kanssa. Tällaiset lääkkeet viivästyttävät veden ja natriumin erittymistä kehosta, mikä vähentää angiotensiiniä muuttavien entsyymien salpaajien vaikutusta.
  4. Tarkkaile jatkuvasti painetta ja munuaisten toimintaa.
  5. Älä keskeytä hoitoa ilman lääkärin tietämystä.

Ei ole suositeltavaa yhdistää lääkkeitä kofeiinia sisältävien juomien kanssa, samoin kuin alkoholin kanssa, on parasta juoda tabletteja tai tippoja puhtaalla vedellä..

Älä ota inhibiittoreita Ibuprofeenia ja vastaavia lääkkeitä

Vasta

ACE-estäjillä on laaja käyttö valtimoverenpainetaudin hoidossa ja niillä on monia vasta-aiheita. Ne voidaan ehdollisesti jakaa absoluuttisiin (käyttö ehdottomasti kielletty) ja suhteellisiin (käyttö riippuu kliinisestä kuvasta, kun tulos oikeuttaa mahdollisen haitan).

Taulukko "Tärkeimmät vasta-aiheet angiotensiiniä konvertoivien entsyymien estäjien käytölle"

Rajoitusten tyyppiVasta
absoluuttinenMolempien munuaisvaltimoiden seinämien patologinen kaventuminen
Munuaisten toiminnan heikentyminen (kohonnut kreatiniini jopa 300 μmol / l)
Hyperkalemia (kehon ylimääräinen kalium, joka voi häiritä sydämen rytmiä)
Yliherkkyys lääkkeen komponenteille
Raskaus ja imetys
Alle 5-vuotiaat lapset
SuhteellinenSystolisen paineen lasku alle 95 mm. rt. Taide. Jos paine normalisoituu toisen sisäänpääsyn aikana, hoitoa voidaan jatkaa
Kohtalainen munuaisten vajaatoiminta ja hyperkalemia
Hepatiitti akuutissa vaiheessa
Verilinjojen vauriot (agranulosytoosi, vaikea anemia, trombosytopenia)

Tärkeää: On tärkeää ymmärtää, että ACE-estäjät ovat vakavia lääkkeitä, jotka voivat olla sekä haitallisia että hyödyllisiä. Siksi on välttämätöntä noudattaa tiukasti asiantuntijan suosituksia ja olla huomioimatta vasta-aiheet.

ACE-estäjien sivuvaikutukset

ACE-reseptorisalpaajilla on positiivinen vaikutus ihmiskehoon valtimoverenpaineen hoidossa.

Tästä huolimatta lääkkeet voivat aiheuttaa tiettyjä negatiivisia reaktioita elintärkeistä järjestelmistä:

  1. Yskä. Yskää aiheuttavia ACE-estäjiä ei ole. Tietyssä määrin verenpainelääkkeet aiheuttavat samanlaisen oireen. Jos se on vaikea, on parempi ottaa yhteys lääkäriin..
  2. Ruoansulatuskanavan häiriöt voimakkaan oksentelun ja pitkäaikaisen ripulin muodossa.
  3. Kutina ja punoitus iholla.
  4. Kaliummäärän nousu veressä, johon liittyy sydämen rytmihäiriö, hengenahdistus, raajojen pistely, ärtyneisyys, sekavuus.
  5. Kurkun, kielen, kasvojen turvotus. Kuume, kurkkukipu, rintakipu, alaraajojen turvotus.

Turvotusta kurkussa voi esiintyä estäjiä käytettäessä

Kun otat tätä lääkettä ensimmäistä kertaa, saatat kokea suussa metallisen tai suolaisen maun. Lisäksi hoidon alussa huimaus on voimakkainta, hajoaminen on mahdollista.

Toinen tärkeä ACE-estäjien käytön sivuvaikutus on munuaisten vajaatoiminta. Tämä tapahtuu, kun munuaisten vajaatoiminta tapahtuu akuutissa vaiheessa..

ACE-estäjiä pidetään hypertension hoidossa tehokkaimpana lääkkeenä. Lääkkeet estävät angiotensiinin tuottamista munuaisissa ja auttavat siten normalisoimaan verenpainetta. Laajan vaikutusmekanismin takia sellaisia ​​lääkkeitä käytetään sydämeen ja munuaisten vajaatoimintaan, erilaisista syistä johtuvan valtimoverenpaineen hoidossa. Tärkeintä ei ole itsehoito ja kyky ilmoittaa kaikista muutoksista lääkärille. Tämä auttaa välttämään kielteisiä seurauksia..

ACE-estäjät: lääkkeiden luokittelu ja luettelo

ACE-estäjät (jäljempänä nimitykset ACE-estäjät) yhdistetään laajaksi lääkeryhmäksi. Lyhenne tarkoittaa angiotensiiniä muuttavaa entsyymiä, toisin sanoen lääkettä verisuonitautien hoitoon. Niiden sovellusala on sydän- ja verisuonisairauksien hoito. Kardiologisessa käytännössä niitä on käytetty yli 40 vuotta, etenkin taistelussa verenpainetaudin torjumiseksi. Lääkkeen etuihin kuuluvat saatavuus ja hinnoittelupolitiikka..

Luettelo lääkkeistä, joilla on angiotensiiniä muuttava vaikutus

Inhibiittoriluettelo erottuu monilla kemiallisilla rakenteilla, nimillä, erittymismenetelmällä ja kyvyllä kertyä. Yhdistää niiden toimintamekanismin ryhmään: estää angiotensiiniä muodostavan entsyymin.

ACE-estäjäryhmät

Lääketieteessä lääkkeet valitaan ottaen huomioon potilaan yksilölliset ominaisuudet. Sellaiset lääkkeet tunnetaan laajalti nimellä: Enalapril, Captopril, Lisinopril. Kaikki ne ovat analogisia, mutta eroavat kehosta eliminaation keston, toiminnan ja toiminnan keston välillä..

Luokittelu on kemiallisen rakenteen perusteella:

  • sulfhydryyli - (kaptopriili, metiopriili),
  • dikarboksylaattipitoisuudella (Lisinopril, Enam),
  • fosfonyyliryhmä - (fosinopriili, ceronaprili),
  • gibroksaami - (idraprili).

Tästä riippuen ne jaetaan vanhan ja uuden viimeisen sukupolven lääkkeisiin..

Lisäksi angiotensiiniä konvertoivat entsyymi-inhibiittorit jaetaan luokkiin niiden kyvyn mukaan liueta kehoon mukaan: lipidit, lipofiiliset ja hydrofiiliset. Uudemmat lääkkeet toimivat lempeämmin suolistossa. Vanhemman sukupolven estäjät ovat kuitenkin yhtä tehokkaita sydänsairauksien torjunnassa..

Käyttöaiheet

Angiotensiini-inhibiittoreiden vaikutusspektri on melko laaja:

  • diabetes,
  • aineenvaihdunnan normalisointi,
  • parantaa sepelvaltimoiden verenkiertoa,
  • Urogenitaalijärjestelmän sairauksien hoito,
  • verisuonitautien ja sydämen poikkeavuuksien hoito.

Lääkkeen käytön etuna on ikärajoitusten puuttuminen: sitä voidaan käyttää vanhuksilla. Entsyymit ovat vuorovaikutuksessa hyvin muiden lääkkeiden kanssa, mikä täydentää niiden toimintaa.

Verenpaineen hoidossa entsyymejä käytetään yhtenä lääkkeenä ja yhdistelmänä. Ne voivat lisäksi sisältää diureettisia komponentteja ja kalsiumkanavan antagonisteja, jotka estävät kemiallisen elementin tunkeutumisen soluun. Diureettisen aineen vaikutuksesta paine vakautuu paljon nopeammin.

ACE-estäjien farmakokinetiikka

Entsyymin vaikutusmekanismi perustuu useisiin vaiheisiin. Mieti, kuinka paine kasvaa:

  • Angiotensiini I muutetaan angiotensiiniksi II saman nimisen entsyymin avulla - angiotensiiniä muuttava.
  • Muutetussa muodossa se provosoi vasospasmin puhkeamisen. Sitten käynnistyy ketjureaktio:
  • perifeerisen kokonaispaineen nousu,
  • lisääntynyt aldosteronin tuotanto lisämunuaisissa,
  • natriumretentio,
  • kohonnut veren viskositeetti,
  • pysähtynyt neste.
  • Muutosten seurauksena on paineen nousu korkeaksi ja seurauksena verenpaine.
  • Angiotensiiniä muuttavan entsyymin lokalisointikohdat ovat veriplasma ja eri elinten kudokset. Sen toiminnot ovat välitöntä: varmistaa alusten reaktion stressiin (supistuminen) ja pitkäaikaisen. ACE-salpaajat inaktivoivat sen tunkeutumalla kudoksiin ja liuottamalla rasvoihin. Niiden tehokkuus määrää korkea liukoisuus..

Paineen nousu erittäin suuriin lukuihin ei tapahdu riittämättömällä määrällä entsyymiä. Lisäksi ACE-estäjät estävät verisuonten laajenemista.

Sovelluksen ominaisuudet

Kuten kaikilla lääkkeillä, lääkkeellä on joitain vasta-aiheita käytölle. Hoitoa pidetään tehokkaana seuraavissa sydämen patologisissa tiloissa:

  • verenpainetauti,
  • verenpainetauti, jota mutkitsevat diabetes mellitus ja munuaisskleroosi,
  • muut munuaisen poikkeavuudet,
  • sekundaarinen valtimoverenpaine sydämen vajaatoiminnan taustalla,
  • akuutti sydänkohtaus,
  • aivohalvauksen jälkeinen tila, jolle on ominaista korkea verenpaine.

ACE-estäjien käytön etuna verrattuna kalsiumsalpaajiin ja diureetteihin on kyky estää sydänkohtauksen, aivohalvauksen, diabetes mellituksen puhkeaminen ja kehittyminen..

Verenpainetaudin vaikutus

Estäjien ryhmän uusimman sukupolven lääkkeiden pitkäaikaisella käytöllä potilaan kehon yleinen kunto paranee. Kliinisesti on osoitettu edistävän:

  • paineen lasku verisuonten seinämiin,
  • vähentämällä sydänlihaksen kuormitusta ja lisäämällä sen vastuskykyä,
  • verenpaineen ehkäisy,
  • sepelvaltimoiden, aivovaltimoiden ja verisuonten veren virtauksen normalisoituminen,
  • vähentää rytmihäiriöiden kehittymisen riskiä.
  • parantamalla sepelvaltimoiden ja aivovaltimoiden, munuaisten ja lihasten verenvirtausta,
  • minimoidaan somaattisten rytmihäiriöiden esiintyminen.

ACE-estäjien aktiivisuus vaikuttaa varovasti sydänlihakseen, estää hypertrofiaa ja johtaa jopa sydänlihaksen paksuuden pienenemiseen, jos sitä on läsnä. Epäsuorasti nykyaikainen lääke estää sydämen vajaatoiminnan kehittymisen estäen elinkammioiden ylikuormituksen. Siksi se on ennaltaehkäisevä aine sellaisille vakaville patologioille kuin iskeeminen sairaus ja hypertrofia..

Hoito sydämen aliravitsemuksesta

Estäjien toiminta tämän tyyppisissä patologioissa on estää sydämen valtimoiden ja valtimoiden solujen lisääntymistä ja suurenemista, estää hypertensioissa olevien verisuonten kouristuksia ja kaventumista, normalisoida niiden ääni.

Tärkeä! Varat auttavat lisäämään typpioksidin muodostumista. Tämä on ehkäisevä toimenpide ateroskleroosin esiintymiselle..

Sovellus hormoniriippuvaisiin sairauksiin

Parantamalla rasvan ja hiilihydraattien aineenvaihdunnan parametrejä, aine helpottaa insuliinin toimittamista elimiin ja järjestelmiin diabetes mellituksen hoidossa, normalisoi verensokeriarvoja, lisää kaliumin määrää, helpottaa natriumin ja ylimääräisen nesteen erittymistä.

Tiesitkö! 1/5 verenpainepotilaista kuolee munuaisten vajaatoiminnasta ilman asianmukaista hoitoa. ACE-estäjät voivat estää parillisen elimen vajaatoiminnan suojaamalla sitä ateroskleroosilta.

Kuinka paljon voidaan käyttää

ACE-estäjähoidon tulee olla pitkäaikaista, mutta sivuvaikutukset voivat kehittyä, jos kokonaiskuva on positiivinen.

Pitkäaikaista monoterapiaa suositellaan ihmisille, joilla on:

  • perinnöllinen taipumus diabetekseen,
  • potilaat, joilla on tyypin 2 diabetes.

Vaikutuksen lisäämiseksi lääkäri voi määrätä entsyymejä yhdessä diureettien ja beetasalpaajien kanssa. Vaiheiden 1–2 kohonnut verenpaine hallitaan ja hoidetaan onnistuneesti vain lääkkeillä, jotka vähentävät angiotensiini II -entsyymin aktiivisuutta. Taudin kolmas aste, etenkin vanhuudessa, soveltuu yhdistelmähoitoon.

Terapeuttisen annoksen laskeminen

Ainoastaan ​​lääkärin on määrättävä hoito. Kun on kerätty kroonisten sairauksien esiintyminen, suoritettu lisädiagnostiikkatoimenpiteitä ja selostettu vasta-aiheita, lääkkeen annos lasketaan. Lääke annetaan suun kautta tai injektiona. Hoidon vasta-aiheet:

  • allerginen reaktio komponentteihin,
  • munuaisvaltimoiden kaventuminen,
  • munuaisten vajaatoiminta,
  • hyperkalemia,
  • ei käytetä lapsilla,
  • raskaus ja imetys (provosoi munuaisten heikentynyttä verenkiertoa heidän toimintojensa rikkomisen, sikiön patologian vuoksi),
  • krooninen jatkuva hypotensio.

Optimaalisen annoksen valinta käsittää vaikuttavan aineen määrän asteittaisen lisäämisen. Verenpainetta tarkkaillaan säännöllisesti hoidon aikana hypotension välttämiseksi.

Sisäisen vastaanoton ominaisuudet

Entsyymin ottamisen tarkan järjestelmän mukaisesti on tarkoitus estää verenpaineen (verenpaineen) suuret vaihtelut päivän aikana. Numeroiden sallitaan pudottaa kaksi kertaa alkuperäiseen verrattuna.

Jos annos ylitetään, haittavaikutusten riski kasvaa:

  • verenpaineen lasku kriittisiin lukuihin,
  • ärsyttävä yskä,
  • Quincken turvotus, anafylaktinen sokki,
  • Urogenitaalijärjestelmän toimintahäiriöt.

Hyvin harvoin esiintyy dyspepsisiä häiriöitä, anemiaa, ihottumaa, heikentynyttä makua.

Käytä varoen potilaille, joilla on maksakirroosi, hepatiitti, suonikohjut.

ACE-estäjien hoidon yhdistäminen ei-steroidisiin tulehduskipulääkkeisiin on kielletty: indometasiini, rifampisiini, jotkut psykotrooppiset lääkkeet..

  • Enalapriili on yleinen valittu lääke. Sen haittapuoli on pitkittyneen vaikutuksen puute. Se osoittaa kuitenkin hyviä terapeuttisia tuloksia. Lisäksi sivuvaikutusten riski on minimaalinen..
  • Viimeisimmästä huumeiden sukupolvesta tunnetaan fosinopriili. Se eroaa muista lääkkeistä erittymismoodilla: käytännössä muuttumattomana munuaisissa ja maksassa. Tämän avulla potilaat, joilla on munuaispatologia, voivat käyttää sitä..
  • Zofenopriilin toimintoja täydennetään antioksidanttivaikutuksella, jolla on positiivinen vaikutus sydämen toimintaan ja verisuonten ominaisuuksiin.
  • Quadropril poistaa ruuhkia sydämessä. Sen etuna on pitkäaikainen eliminaatio - jopa 40 tuntia. Tämän ansiosta paine pidetään jatkuvasti alhaisella tasolla koko ajan. Pitkäaikainen (pitkäaikainen) vaikutus pitää lääkkeen veressä yhden päivän hoidon päättymisen jälkeen tai jos annos on unohtunut.

Hoidettaessa ACE-estäjillä on tärkeää, että potilas ymmärtää: sisäänpääsyn tulee olla pitkäaikaista ja systemaattista, joissakin tapauksissa jopa elinikäistä. Vain lääkärin suositusten tiukka noudattaminen on avain onnistuneeseen hoitoon ja potilaan toipumiseen..

ACE-estäjät verenpaineen hoidossa Oppiaihe 13. ACE-estäjät, luettelo lääkkeistä ja analyysi ACE-estäjien luokasta. Oikeiden lääkkeiden valinta korkeaa verenpainetta vastaan

Mitä ovat ACE: n estäjät ja mihin tarkoituksiin lääkkeitä käytetään?

ACE-estäjät ovat lääkkeitä, jotka alentavat tehokkaasti verenpainetta ja estävät verenpaineeseen liittyvien sydämen ja verisuonten rakennemuutosten alkamista ja etenemistä. Niiden vaikutus lisäsairauksiin on myös hyödyllinen. Tämän ryhmän lääkkeet alentavat verenpainetta verenpainepotilailla. Paineen alenemiseen liittyy perifeerisen verisuoniresistenssin väheneminen. Toisin kuin suoria verisuonia laajentavia lääkkeitä, verenpaineen laskuun ACE-estäjillä ei liity reflektoitua takykardiaa tai sydämen tuotannon heikkenemistä. Muihin käytettyihin lääkkeisiin verrattuna niillä on muita etuja: niillä on hyödyllinen vaikutus insuliiniresistenssiin, hidastaa diabeettisen nefropatian etenemistä, estää kaliumin menetystä diureettisen hoidon aikana, estää sydämen dilataatiota ja vähentää kuolleisuutta sydänsairauksissa..

ACE-estäjät - mitä ne ovat?

ACE-estäjä kuuluu lääkkeiden ryhmään, jota käytetään monenlaisten sairauksien hoitamiseen. Heidän kirjaimellinen nimi on angiotensiiniä konvertoiva entsyymi-salpaaja, mutta yleisimmin käytetty lyhenne on ACE-estäjät..

Tämän ryhmän uusimmat lääkkeet estävät angiotensiini II -nimisen hormonin muodostumista kehossa. Se tekee tämän estämällä angiotensiinin muuntamisesta vastaavan entsyymin. Tämän seurauksena verisuonien verisuonia laajenee ja vesi imeytyy takaisin munuaisten vaskulaariseen vuoteeseen. Tämä prosessi johtaa paineen laskuun, kuten yllä on osoitettu..

Ihmiskeholla on monia tapoja säädellä painetta. Käytettävissä on kuitenkin kaksi pääsuuntaa. Yksi niistä on verisuoniresistenssi (vastus). Jos suonet supistuvat, vastus kasvaa; jos ne laajenevat, se pienenee. Kun harkitaan verimäärän läpi virtaavan saman verimäärän - verenpaine nousee, jos verisuoni kapenee.

Toinen tapa, jolla vartalo käyttää paineen hallintaa, on vähentää sydämen vapauttamaa veren määrää kehossa. Syke- ja sykekerroin on yhtä suuri kuin sydämen tuotto. Verenpaine syntyy näiden kahden pääalueen yhdistelmästä, nimittäin verisuoniresistenssin ja sydämen pumppaaman veren määrän säätelystä. ACE-estäjät toimivat molempiin suuntiin.

Veri koostuu verisoluista, kuten verisoluista ja plasmasta. Munuaiset ovat elin, joka ohjaa kehon nestettä, ja munuaiset itse pystyvät säätelemään nesteen määrää. Lisääntynyt veden imeytyminen vähentää virtsan määrää ja nostaa verenpainetta. Normaalissa fysiologisessa tilassa paineensäätö toimii seuraavasti. Kun munuaiset ovat paineessa, ne vapauttavat reniinihormonin verenkiertoon. Reniini muuttaa angiotensiinogeenin angiotensiini I: ksi, joka muunnetaan angiotensiini II: ksi käyttämällä angiotensiiniä muuttavaa entsyymiä.

angiotensiini

Angiotensiini II on aktiivinen hormoni, jolla on kolme päävaikutusta:

  • verisuonten supistuminen;
  • veden imeytyminen munuaisiin;
  • aldosteronihormonin vapautumista, mikä myös lisää veden imeytymistä munuaisiin.

ACE-estäjät estävät angiotensiini I: n muuttumista angiotensiini II: ksi, mikä vähentää sen tasoa. Tuloksena on verisuonten laajenemisen induktio. Munuaisten takaisin verenkiertoon absorboima vesimäärä vähenee. Tämä johtaa paineen laskuun. Siten:

  • kohonnut verenpaine, ACE-estäjät alentavat verenpainetta;
  • sydämen vajaatoiminnassa sydän pumppaavan veren määrä vähenee. Se helpottaa sydämen työtä ja vähentää siten sydämen vajaatoiminnan etenemistä..

Markkinoilla on toinen ryhmä lääkkeitä, joita kutsutaan angiotensiini II -reseptoriantagonisteiksi (esim. Candesart, Lozatran). Ne toimivat samalla periaatteella kuin ACE-estäjät, ja niitä voidaan käyttää tapauksissa, joissa potilaalla on negatiivisia reaktioita ottaen tämän ryhmän lääkkeitä..

Luettelo huumeista

ACE-estäjien ryhmään kuuluvien lääkkeiden luettelo on suhteellisen laaja. Harkitse joitain ensimmäisistä lääkkeistä, joita käytetään terapeuttisiin tarkoituksiin.

Lääkkeet - ACE-estäjät - luettelo ensisijaisista lääkkeistä:

  • kaptopriili;
  • silatsapriili;
  • enalapriili;
  • Fozinopril;
  • imidapriilia;
  • lisinopriili;
  • moeksipriilista;
  • perindopriili;
  • kinapriiliä;
  • Ramipril;
  • trandolapriili.

Uuden sukupolven ACE-estäjiä löytyy monista kaupallisista lääkkeistä, niitä on läsnä lääkkeissä yhdessä muiden vaikuttavien aineiden kanssa.

Luokittelu

ACE-estäjät eroavat toisistaan ​​vaikutuksista, hyötyosuudesta, biologisesta puoliintumisajasta ja eliminaatiostaan. Useimmat lääkkeet ovat aihiolääkkeitä, joten ne imeytyvät luonnollisina tehottomina aineina, jotka toimivat vasta maksassa tapahtuvan esteröinnin jälkeen. Aihiolääkkeiden tuottamilla aktiivisilla aineilla on tyypillinen monivaiheinen eliminaatiokinetiikka. Estäjän vahva terminaalinen sitoutuminen ACE: hen on vastuussa pitkästä terminaalivaiheesta.

ACE-estäjien luokittelu määritetään ligandin rakenteen perusteella. Tässä suhteessa 3 inhibiittoriryhmää jaetaan:

  • sulfhydryyli;
  • karboksyyli;
  • fosforyyli (Fosinopriilitabletit).

Käytännöllisestä näkökulmasta katsottuna ACE-estäjien vertailuominaisuudet niiden farmakologisten ominaisuuksien mukaan ovat kuitenkin edullisempia:

  • lääke, joka imeytyy aktiivisena, sitten muuttuvana metaboliittina;
  • passiivinen lääke, joka aktivoituu vasta maksassa tapahtuvan esteröinnin jälkeen;
  • hydrofiilinen, suoraan aktiivinen ja ei metaboloituva lääke.

Erikoistutkimukset osoittavat, että kaikkien ACE-estäjien tehokkuus on suunnilleen sama. Verenpainetaudilla ei ole väliä mitä lääkettä henkilö ottaa. Sydämen vajaatoimintaan sopivat seuraavat lääkkeet: Enalapril, Lisinopril, Ramipril. Munuaisten vajaatoimintapotilaat voivat käyttää Alaprilia, Lisinopriilia, Ramiprilia.

Soveltamisala

ACE: n aktiivisuus verenpaineessa on osoitettu - verenpaineen paine laskee johtuen perifeerisen verisuoniresistenssin vähenemisestä, johon ei liity reflektoitua takykardiaa tai sydämen tuotannon heikkenemistä. Kaikista verenpainetaudista käytetyistä lääkkeistä ACE-estäjä on tehokkain hoito sydämen hypertrofian ja interstitiaalisen fibroosin vähentämiseksi. Nämä lääkkeet eivät vaikuta lipidien tai sokerien metaboliaan, päinvastoin, niillä on suotuisa vaikutus insuliiniresistenssiin ja hidastaa diabeettisen neuropatian etenemistä. Samanaikainen diureettihoito tekee ACE-estäjistä ryhmän, joka kykenee estämään kaliumhäviön.

Lääkkeet vähentävät kuolleisuutta sydämen vajaatoiminnasta kärsivillä potilailla. Näillä potilailla on vähentynyt kuolettavan sydäninfarktin riski. ACE-estäjän käyttö sairauden akuutissa vaiheessa heikentää reniini-angiotensiini- ja sympathomadric-järjestelmien aktiivisuutta. Nämä lääkkeet tulee antaa ensimmäisen 24 tunnin aikana.

ACA-estäjät vähentävät myös sepelvaltimoiden sairauksia, joilla ei ole sydämen vajaatoiminnan oireita, kuolleisuuden riskiä.

Tämän ryhmän lääkkeet vähentävät nefropatian riskiä diabeetikoilla, joilla ei ole proteinuriaa, ja niitä käytetään sekundaarisen aivohalvauksen estämiseen potilailla, joilla on verenpainetauti ja normotensiivisyys..

Tärkeä! Ennen tämän ryhmän lääkkeiden määräämistä on suositeltavaa tehdä verikoe ACE: lle.

ACE-estäjien käytön tärkeimmät indikaatiot ovat seuraavat:

  • verenpainetauti;
  • sydämen vajaatoiminta;
  • sydäninfarkti;
  • diabeettinen nefropatia.

Kuinka käyttää ACE-estäjiä oikein?

Kuinka tietyn lääkkeen käyttö on tarkoituksenmukaista ja missä annostuksessa on kysyttävä lääkärisi kanssa. Yleensä aloitat pienemmillä annoksilla, joita lisätään vähitellen. Tämä menetelmä valitaan seuraamaan tarkoin kehon reaktiota vaikuttavaan aineeseen. Joillakin ihmisillä ensimmäinen annos voi aiheuttaa nopean verenpaineen laskun..

Jos käytät diureetteja, sinun tulee lopettaa niiden käyttäminen päivää ennen ACE-estäjien ottamista.

Ensimmäisen lääkeannoksen ottamisen jälkeen:

  • pysy kotona 4 tuntia, joissakin tapauksissa pahoinvointia voi ilmetä ottamisen jälkeen;
  • istu tai makaa, jos et tunne hyvinäsi;
  • Jos tila huononee, ota yhteys lääkäriin.

Valtimoverenpaine

ACE: n estäjät kuuluvat kuuteen lääkeryhmään, jotka WHO on määritellyt ensisijaisina lääkkeinä verenpaineen (verenpaine, normaalin yläpuolella oleva paine) hoidossa..

Uusimman sukupolven ACE-yhdisteillä on verenpainetta alentava vaikutus verrattavissa muihin verenpainelääkkeisiin. Toistaiseksi ei ole tehty kuolleisuustutkimuksia, jotka osoittaisivat näiden lääkkeiden suuremman vaikutuksen kuolleisuuden vähentämiseen kuin esimerkiksi diureetit, beeta-salpaajat tai kalsiumkanavasalpaajat. Suurin vertaileva tutkimus tähän mennessä on ollut STOP 2 (ruotsalainen tutkimus vanhoilla potilailla, joilla on verenpainetauti-2).

Potilailla, joilla on valtimoverenpainetauti ja joilla on vasemman kammion liikakasvu, hoidon tavoitteena ei ole vain vähentää riittävästi painetta, vaan myös vähentää vasemman kammion painoa. Sopivimmat lääkkeet ovat ACE- tai kalsiumkanavasalpaajat..

Potilaat, joilla on valtimoverenpaine ja joilla on alhainen vaste monoterapiaan, tarvitsevat yhdistelmähoitoa. Sen perusta on ACE-I, jota on täydennetty verenpainelääkkeillä muista lääkeryhmistä.

Sydämen vajaatoiminta

Estäjät vähentävät sydänlihasta rasittavaa voimaa, vähentäen veritilavuutta ja laajentamalla verisuonia. Kaikki tämä vähentää sydämen tuottamaa voimaa vapauttaa verta verenkiertoon..

Sydämen vajaatoiminta (krooninen sydän- ja verisuonisairaus) Euroopan maissa on ilmoitettu 2 prosentilla väestöstä, ja vanhempien ikäryhmien osuus on lisääntynyt merkittävästi. Ja vaikka kuolleisuus sydän- ja verisuonisairauksista sivistyneessä maailmassa vähenee, ongelman levinneisyys kasvaa jatkuvasti.

Tämän kliinisen oireyhtymän ennuste on huonompi kuin tietyntyyppisten syöpien, yli 10% potilaista kuolee vuoden kuluessa kliinisten oireiden kehittymisestä, yli 50% potilaista kuolee viiden vuoden kuluessa. ACE-I: n ja beeta-salpaajien yhdistelmä, jota käytetään nykyajan lääketieteessä, on sydämen vajaatoiminnan ja mahdollisen samanaikaisen verenpaineen hoidon perusta. Tämä yhdistelmä pidentää ja parantaa elämää..

Sydäninfarkti

Viime aikoina on tehty useita tutkimuksia, joissa tutkitaan ACE: n vaikutusta sydäninfarktin jälkeisiin tiloihin. Niiden tulokset ovat vaikuttaneet merkittävästi tämän ryhmän lääkkeiden laajaan käyttöön potilailla, joilla on akuutti sydäninfarkti. Tutkimustulosten perusteella angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estämistä annetaan kaikille potilaille, joilla on sydäninfarkti, vaikka heillä ei olisikaan hypertoniaa tai sydämen vajaatoimintaa..

Aivohalvauksen estäminen

Äskettäin suoritetussa ACE-tutkimuksessa Perindopriilia annettiin potilaille, joilla on ollut aivohalvaus. Tutkimukseen osallistui 6105 potilasta, joista 64% oli verenpainetauti. Keskimääräinen lähtevä paine oli 147/86, "Peridopriilin" käytön jälkeen se laski noin 9/4 verrattuna kontrolliryhmään, joka ei ottanut tätä lääkettä. Sydänkohtausten kokonaismäärä laski 28%, kuolemien lukumäärä - 38%, verenvuototapausten lukumäärä - 48%, iskemian - 24%. Sydäninfarktin ACE-estäjä "Perindopril" ilmaantuvuus väheni 38%.

Krooninen munuaisten vajaatoiminta

Kroonisessa munuaissairaudessa ACE-estäjät hidastavat taudin kulkua.

Munuaisten vajaatoiminnan etenemisen hidastamiseksi mahdollisimman paljon, etenkin potilailla, joiden kreatiniinipitoisuus on kohonnut veressä, verenpaine on laskettava arvoon 130/80. ACE-I hidastaa diabeettisen nefropatian etenemistä enemmän kuin muut verenpainelääkkeet jo paineessa 140/90. ACE-I: n vaikutuksen ei-diabeettiseen munuaissairauteen arvioimiseksi on suoritettu lukuisia kliinisiä tutkimuksia. On osoitettu, että tämän ryhmän lääkkeet alentavat verenpainetta ja vähentävät proteiinin erittymistä virtsaan..

Mahdolliset haittavaikutukset

Yleisiä mahdollisia haittavaikutuksia ovat hypotensio (matala verenpaine). Se joko ei näy ollenkaan tai ilmenee huimauksesta. Jos tämä oire ilmenee yhdessä lääkkeen farmakologisten vaikutusten kanssa, ilmoita asiasta lääkärillesi. Noin 10%: lla ihmisistä ACE-estäjän vaikutusmekanismi aiheuttaa kuivan yskän. Hyvin pieni osa ihmisistä kärsii turvotuksesta (huulten, silmien, kielen turvotus). Jotkut lääkkeet voivat olla vuorovaikutuksessa ACE-estäjien kanssa. Erityisesti tulehduskipulääkkeet, diureetit, litium.

Vasta-aiheet käytölle

Käyttöohjeissa on kattava luettelo vasta-aiheista ja sairauksista, jotka kieltävät konvertoivan entsyymin muuttavan lääkkeen käytön. Lue seloste huolellisesti estääksesi komplikaatioiden kehittymisen.

Tärkeimmät vasta-aiheet ovat seuraavat:

  • raskaus, imetys;
  • allergia tämän ryhmän lääkkeille;
  • angioedeema;
  • munuaisvaltimoiden stenoosi.

Kaikissa muissa tapauksissa ACE-estäjien käyttö on sallittua, mutta tapaamisen määrää yksinomaan lääkäri! Hoito suoritetaan asiantuntijan valvonnassa.