Farmakologinen ryhmä - antikoagulantit

Dystonia

Alaryhmän lääkkeet eivät kuulu tähän. ota käyttöön

Kuvaus

Antikoagulantit estävät yleensä fibriinilankojen esiintymisen; ne estävät trommien muodostumista, auttavat estämään jo muodostuneiden trommien kasvua, tehostavat endogeenisten fibrinolyyttisten entsyymien vaikutusta trombiin.

Antikoagulantit jaetaan kahteen ryhmään: a) suorat antikoagulantit - nopeasti vaikuttavat (natriumhepariini, kalsium nadropariini, natriumenoksapariini jne.), Tehokkaita in vitro ja in vivo; b) epäsuorat antikoagulantit (K-vitamiiniantagonistit) - pitkävaikutteiset (varfariini, fenindione, asokoumaroli jne.), vaikuttavat vain in vivo ja piilevän ajanjakson jälkeen.

Hepariinin antikoagulanttivaikutus liittyy välittömään vaikutukseen veren hyytymisjärjestelmään monimutkaisten veren hyytymistekijöiden kanssa muodostuvien kompleksien muodostumisen vuoksi, ja se ilmenee hyytymisen vaiheiden I, II ja III estämisessä. Itse hepariini aktivoituu vain antitrombiini III: n läsnä ollessa.

Epäsuorat antikoagulantit - oksikumariinin johdannaiset, indandioni, estävät kilpailukykyisesti K-vitamiinireduktaasia, joka estää viimeksi mainitun aktivoitumisen kehossa ja pysäyttää K-vitamiinista riippuvien plasmahemostaasitekijöiden synteesin - II, VII, IX, X.

Verihiutaleiden vastaiset ja antikoagulantit

Aivohalvauksen estäminen. Verihiutaleiden vastaiset ja antikoagulantit.
Edellisessä artikkelissa puhuimme verenpainelääkkeistä, joita käytetään valtimoverenpaineen hoidossa - yleisin aivohalvauksen syy. Tässä keskustelussa puhumme toisesta lääkeryhmästä, jota käytetään akuutin aivoverenkiertoon liittyvän onnettomuuden ehkäisyssä - verihiutaleiden vastaiset aineet ja antikoagulantit..

Niiden käytön päätarkoitus on vähentää veren viskositeettia, parantaa veren virtausta suonien läpi ja siten normalisoida aivojen verenkiertoa. Nämä lääkkeet määrätään pääsääntöisesti tapauksissa, joissa aiemmin oli jo ohimeneviä aivojen verenkiertohäiriöitä tai ohimeneviä iskeemisiä iskuja, joihin liittyi palautuvia neurologisia oireita tai niiden esiintymisriski on erittäin korkea.

Tässä tapauksessa lääkäri määrää samanlaisen lääkeryhmän estämään aivohalvauksen kehittymistä. Selvitämme selvästi näiden lääkkeiden vaikutustapa ja niiden käytön tarkoituksenmukaisuus.

Verihiutaleiden vastaiset aineet - lääkkeet, jotka vähentävät veren aggregaattiominaisuuksia.


Aspiriini. Tarkoitus ja soveltaminen.
Aspiriini on asetyylisalisyylihappo. Patentinimet: tromboASS, aspilat, aspo, ekotriini, akupriini.

Se estää verihiutaleiden aggregaatiota, lisää veren kykyä liuottaa fibriinifilamentteja - trommin pääkomponenttia, joten asetyylisalisyylihappo estää aivojen sisäisten ja niska-alusten tromboembolian kehittymistä - yleinen iskeemisen aivohalvauksen syy.

Indikaatio aspiriinin käytöstä ennalta ehkäisevissä tarkoituksissa on ohimenevän aivo-verisuonitapaturman esiintyminen menneisyydessä - ts. sellainen häiriö, jossa neurologiset oireet ilmaantuivat enintään 24 tunniksi. Tämä tila on aivohalvauksen kehittymisen valtava hajottaja ja vaatii kiireellistä apua. Aspiriinin määräämisaiheet ja -tavat tässä tilanteessa ovat seuraavat:

brachiokefaalisten valtimoiden stenoosi jopa 20% ontelosta - päivittäinen annos 75–100 mg kahdessa annoksessa;
stenoosit, jotka ovat yli 20% luumenista - päivittäinen annos 150 mg kolmena annoksena;
useita aivohalvauksen kehittymiselle alttiita syitä - päivittäinen annos 100 mg;
eteisvärinä, etenkin yli 60-vuotiailla, jotka eivät voi käyttää antikoagulantteja - vuorokausiannos 75–100 mg.
Pitkäaikaisella käytöllä komplikaatiot ovat mahdollisia - maha-suolikanavan eroosioiden ja haavaumien kehittyminen, trombosytopenia (verihiutaleiden määrän väheneminen), maksaentsyymien määrän nousu. Tämän lääkityksen suvaitsemattomuuden mahdolliset ilmiöt - ilmapuutteen tunne, ihottumat, pahoinvointi, oksentelu.

Veren lipiditasojen selvästi noustessa (hyperlipidemia) lääke on tehoton.

Ihmiset, jotka väärinkäyttävät säännöllisesti alkoholia, eivät saa käyttää aspiriinia. Se yhdistetään edullisimmin curantilin (dipyridamoli) tai trentalin (pentoksifylliini) saannin kanssa. Aivohalvauksen todennäköisyys laski merkittävästi kuin vain aspiriinilla..

Komplikaatioiden välttämiseksi jokainen aspiriiniannos voidaan pestä pienellä määrällä maitoa tai ottaa raejuuston jälkeen..

Aspiriini. Vasta.
Asetyylisalisyylihappo on vasta-aiheinen maha-suolikanavan mahahaavassa, lisääntyneessä verenvuodossa, kroonisissa munuaisten ja maksasairauksissa, samoin kuin naisilla kuukautisten aikana.

Tällä hetkellä lääkemarkkinat tarjoavat aspiriinin enteerisiä muotoja - tromboASC, aspiriini-Cardio ja niiden analogit, väittäen näiden muotojen heikon kyvyn muodostaa maha-suolikanavan haavaumia ja eroosioita.

On kuitenkin muistettava, että maha-suolikanavan haavaumien ja eroosioiden muodostuminen liittyy paitsi aspiriinin paikallisiin vaikutuksiin limakalvoon, myös sen systeemisiin vaikutustapoihin lääkkeen imeytymisen jälkeen vereen, siksi ihmisten, joilla on maha-suolikanavan mahahaava, tulee käyttää tämän ryhmän lääkkeitä erittäin hyvin. toivottuja. Tässä tapauksessa on parempi korvata aspiriini toisen ryhmän lääkkeellä..

Mahdollisten sivuvaikutusten estämiseksi profylaktisiin tarkoituksiin määrätyn aspiriiniannoksen tulisi olla välillä 0,5 - 1 mg / kg, ts. noin 50 - 100 mg.


Tiklopedin (tiklid)
Sillä on suurempi aktiivisuus verihiutaleita vastaan ​​kuin aspiriinilla. Se estää verihiutaleiden aggregaatiota, hidastaa fibriinin muodostumista, estää kollageenin ja elastiinin aktiivisuutta, mikä myötävaikuttaa verihiutaleiden "tarttumiseen" verisuoniseinään.

Tiklopediinin ehkäisyvaikutus aivohalvauksen riskiin nähden on 25% korkeampi kuin aspiriinilla.

Vakioannos on 250 mg 1-2 kertaa päivässä aterian yhteydessä.

Käyttöaiheet ovat identtisiä aspiriinin kanssa..

Haittavaikutukset: vatsakipu, ummetus tai ripuli, trombosytopenia, neutropenia (vähentynyt neutrofiilien lukumäärä veressä), maksaentsyymien aktiivisuuden lisääntyminen.

Tätä lääkettä käytettäessä on tarpeen seurata kliinistä verikoetta 1 kerta 10 päivässä lääkkeen annoksen säätämiseksi.

Koska tiklid lisää merkittävästi verenvuotoa, se peruutetaan viikkoa ennen leikkausta. Kirurgille tai anestesiologille on tarpeen ilmoittaa vastaanotto..

Vasta-aiheet lääkkeen käyttämiselle: verenvuototason diateesi, maha-suolikanavan mahahaava, verisairaudet, joihin liittyy verenvuodon pidentyminen, trombosytopenia, neutropenia, agranulosytoosi aiemmin, krooniset maksasairaudet.

Et voi ottaa aspiriinia ja tiklidia samanaikaisesti.

Plavix (klopidogreeli)
Samanaikaisesti otettuna Plavix on yhteensopiva verenpainelääkkeiden, hypoglykeemisten aineiden ja antispasmolääkkeiden kanssa. Ennen nimitystä ja hoidon aikana on tarpeen tarkistaa kliininen verikoe - trombosytopenia ja neutropenia ovat mahdollisia.

Tavallinen ennaltaehkäisevä annos on 75 mg kerran päivässä.

Vasta-aiheet ovat samanlaisia ​​kuin tiklidillä.

Muiden antikoagulanttien määrääminen on vasta-aiheista.

Dipyridamoli (courantil)
Vaikutusmekanismi johtuu seuraavista vaikutuksista:

vähentää verihiutaleiden aggregaatiota, parantaa mikroverenkiertoa ja estää veritulppien muodostumista;
alentaa pienten aivovaltimoiden ja sepelvaltimoiden vastustuskykyä, lisää sepelvaltimoiden ja aivojen verenvirtauksen tilavuusnopeutta, alentaa verenpainetta ja edistää toimimattomien verisuonitauteiden avaamista.
Korantiilin määräämismenetelmä on seuraava:

Curantil pieninä annoksina (25 mg 3 kertaa päivässä) on tarkoitettu yli 65-vuotiaille potilaille, joilla on vasta-aiheita aspiriinin nimittämiselle tai sen intoleranssille;
Keskimääräisinä Curantil-annoksina (75 mg 3 kertaa päivässä) käytetään yli 65-vuotiaita potilaita, joilla ei ole riittävästi hallittua valtimoverenpainetta ja joilla on lisääntynyt veren viskositeetti, samoin kuin potilaita, jotka saavat hoitoa ACE-estäjillä (kapotiini, enap, prestarium, ramipriili, monopriili jne.). p.) johtuen heidän aktiivisuutensa laskusta aspiriinin ottamisen aikana;
curantil-yhdistelmää annoksella 150 mg / päivä ja aspiriinia 50 mg / päivä suositellaan potilaille, joilla on suuri toistuvan iskeemisen aivohalvauksen riski samanaikaisen verisuonitaudin yhteydessä, johon liittyy lisääntynyt veren viskositeetti, jos verenvirtauksen normalisointi on tarpeen.
Trental (pentoksifylliini)
Sitä käytetään pääasiassa kehittyneen aivohalvauksen hoitoon, toistuvien aivo-verisuonitapaturmien ehkäisyyn sekä ääreisvaltimoiden ateroskleroottisiin vaurioihin..

Ginkgo biloban verihiutaleiden vastaisesta vaikutuksesta on näyttöä. Lääke on tehokasta samanlaista kuin aspiriini, mutta toisin kuin se ei aiheuta komplikaatioita ja sivuvaikutuksia.


antikoagulantit
Ohimenevien iskeemisten iskujen estämiseksi määrätään epäsuoria antikoagulantteja. Epäsuora vaikutus - koska verenkiertoon niillä ei ole vaikutusta veren hyytymisprosessiin, niiden inhiboiva vaikutus johtuu tosiasiasta, että ne estävät veren hyytymistekijöiden (tekijät II, VII, IX) synteesiä maksan mikrosomeissa, vähentävät tekijän III ja trombiinin aktiivisuutta. Tähän tarkoitukseen yleisimmin käytetty on varfariini..

Hepariinit, toisin kuin epäsuorat antikoagulantit, osoittavat aktiivisuutensa suoraan veressä; profylaattisiin tarkoituksiin niitä määrätään erityisaiheisiin..

I. Epäsuorat antikoagulantit.
1. Kun lääkitys määrätään, veren hyytyminen vähenee, veren virtaus kapillaaritasolla paranee. Tämä on erityisen tärkeää ateroskleroottisten plakkien läsnä ollessa suurten aivo-alusten tai brachiocephalic valtimoiden intimassa. Fibriinikierteet kerrotaan näihin plakkeihin ja myöhemmin muodostuu veritulppa, mikä johtaa verisuonen läpi virtauksen päättymiseen suonen läpi ja aivohalvauksen esiintymiseen.

2. Toinen tärkeä indikaattori näille lääkkeille on sydämen rytmihäiriöt ja useimmiten eteisvärinä. Tosiasia, että tämän taudin yhteydessä sydän supistuu epäsäännöllisesti, koska vasemmassa eteisessä on epätasaista verenvirtausta, voi muodostua verihyytymiä, jotka sitten pääsevät aivosiiniin verenvirtauksella ja aiheuttavat aivohalvauksen.

Tutkimukset ovat osoittaneet, että varfariinin määrääminen tässä tapauksessa estää aivohalvauksen kehittymistä kolme kertaa tehokkaammin kuin aspiriinin ottaminen. Euroopan neurologiliiton mukaan varfariinin määrääminen eteisvärinää sairastaville potilaille vähentää iskeemisen aivohalvauksen 75%.

Varfariinia määrättäessä on tarpeen seurata määräajoin veren hyytymistä, suorittaa hemokoagulogrammi. Tärkein indikaattori on INR (International Normalized Ratio). On välttämätöntä, että INR-taso on vähintään 2,0-3,0.

3. Keinotekoisten sydänventtiilien esiintyminen on myös osoitus varfariinin ottamisesta.

Varfariinin määräämiseen ennalta ehkäiseviin tarkoituksiin tarkoitettu vakiohoito on 10 mg päivässä 2 päivän ajan, sitten seuraava päivittäinen annos valitaan päivittäisessä INR-valvonnassa. INR: n stabiloinnin jälkeen on tarpeen säätää sitä ensin 2-3 päivän välein, sitten 15-30 päivän välein.

II. Hepariinien käyttö
Usein ohimenevien iskeemisten iskujen yhteydessä käytetään erityistä taktiikkaa: lyhyt kurssi (4-5 päivän kuluessa) hepariinien määräämisestä: fraktioimaton ("tavallinen") hepariini tai pienimolekyylipaino - kleksaani (enoksipariini), fragmiini (daltepariini), fraksipariini (nadropariini)..

Näitä lääkkeitä määrätään toisen laboratorioindikaattorin - APTT: n (aktivoituneen osittaisen tromboplastiiniajan) - valvonnassa, joka ei saisi nousta hoidon aikana yli 1,5-2 kertaa alkuperäiseen tasoon verrattuna.

1. fraktioimaton hepariini

Alkuperäinen annos IV: tä on 5000 U boluksena, sitten se annetaan IV-infusomaattina - 800 - 1 000 U / tunti. Varfariini annetaan hepariiniinfuusion päätyttyä.

Sitä määrätään kerran päivässä, 20 mg tiukasti ihon alle. Neula työnnetään pystysuoraan koko pituuteensa ihopaksuuteen, kiinnitetään taiteeseen. Ihon taittoa ei tulisi suoristaa ennen injektion päättymistä. Lääkkeen antamisen jälkeen pistoskohtaa ei tule hieroa. Clexane-injektioiden suorittamisen jälkeen varfariini määrätään.

Sitä määrätään ihon alle 2500 IU kerran päivässä. Fragmin-injektioiden suorittamisen jälkeen varfariini määrätään.

Sitä määrätään ihon alle, 0,3 ml kerran päivässä. Fraxiparin-injektioiden suorittamisen jälkeen varfariini määrätään.

Vasta-aiheet antikoagulanttien ennaltaehkäisevälle antamiselle ovat: mahahaava ja pohjukaissuolihaava (jopa ilman pahenemista), munuaisten tai maksan vajaatoiminta, verenvuototienteet, onkologiset sairaudet, raskaus, mielenterveyden häiriöt. Naisten on muistettava, että antikoagulantit on peruutettava 3 päivää ennen kuukautisten alkamista ja jatkettava 3 päivää niiden päättymisen jälkeen..

Jos lääkäri on määrännyt antikoagulantteja, komplikaatioiden välttämiseksi on tarpeen seurata määräajoin veren biokemiallisia parametreja, hemocoagulogram.

Jos hälyttäviä oireita esiintyy (lisääntynyt verenvuoto, ihon verenvuoto, mustien ulosteiden ilmeneminen, veren oksentelu), käynti lääkärillä on kiireellinen.


RUOKAPALVELU PALLONPALVON POISTAMISEN JÄLKEEN
Kuinka elää tyydyttävää elämää ilman sappirakon
Oppia lisää.
Turvalliset laboratorioarvot antikoagulanttihoitoa määrättäessä:

rytmihäiriöiden, diabeteksen, sydäninfarktin jälkeen, INR-arvon tulisi olla 2,0-3,0;
yli 60-vuotiailla potilailla verenvuotokomplikaatioiden välttämiseksi INR-arvon tulisi olla hoidon aikana 1,5–2,5;
potilailla, joilla on keinotekoiset sydämen venttiilit, sydämen sisäiset trombit ja joilla on ollut tromboembliajaksoja, INR: n tulisi olla välillä 3,0–4,0.
Seuraavassa artikkelissa puhumme ateroskleroosiin määrätyistä lääkkeistä, keskustelemme statiinien ja muiden lipidejä alentavien lääkkeiden tehokkuudesta aivohalvauksen ehkäisyssä..

Luettelo lääkkeistä - suorat ja epäsuorat antikoagulantit, veren ohennusaineet

Terveessä ihmiskehossa veren hyytymis- ja antikoagulaatiojärjestelmät ovat dynaamisessa tasapainossa. Samaan aikaan veren virtausta suonien läpi ei ole estetty, eikä verisuonen muodostuminen ole liiallista, sekä avoimen verenvuodon että verisuoniston sisällä..

Jos tämä tasapaino on häiriintynyt, luodaan olosuhteet pienten tai suurten verisuonten tromboosille tai jopa disseminoidun suonensisäisen hyytymisoireyhtymän kehittymiselle, jossa useat verihyytymät voivat johtaa nopeaan kuolemaan..

Useat kliiniset tilanteet johtavat kuitenkin siihen, että verihyytymät muodostuvat paikoillaan ja väärään aikaan, tukkeutuen eri kaliiperisilla suoneilla ja valtimoilla.

Sairaudet, joissa hyytyvyys lisääntyy

Akuutti laskimotromboosi

  • Alaraajojen suonikohjujen taustalla flebiitti postoperatiivisena komplikaationa
  • Hemorrhoidal laskimotromboosi
  • Tromboosi ala-arvoisessa vena cava -järjestelmässä

Akuutti valtimoiden tromboosi

  • Keuhkoembolia (PE)
  • Iskeeminen aivohalvaus
  • Sydäninfarkti
  • Alaraajojen valtimoiden akuutit vammat ateroskleroosin, tulehduksen ja verisuonivaurioiden taustalla

Hajautettu intravaskulaarinen hyytymisoireyhtymä taustalla:

  • trauma
  • shokki
  • sepsis johtuu useiden hyytymistekijöiden vapautumisesta kudoksiin.

Kaikkien näiden patologioiden hoitoon kuuluu antikoagulanttien, joita kutsutaan myös antikoagulantteiksi tai verenohennusaineiksi, käyttö. Nämä ovat lääkkeitä, jotka on suunniteltu vähentämään veren hyytymistä ja siten palauttamaan sen juoksevuus (reologiset ominaisuudet) ja vähentämään toistuvan tromboosin riskiä. Antikoagulantit vähentävät kudoksen (fibrinogeeni, verihiutaleet) tai plasman hyytymistekijöiden aktiivisuutta. Antikoagulanttien vaikutus voi olla:

  • suorat - suorat antikoagulantit
  • epäsuorat - epäsuorat antigoagulantit

Sydänsairauksien ehkäisy - akuutin tromboosin hoidon lisäksi hoidetaan antikoagulanttihoito estämään niitä epävakaalta angina pectoriksella, erilaisilla sydämen rytmihäiriöillä (eteisvärinän jatkuva muoto), venttiilin sydänsairauksilla, hävittämällä endarteriitti, hemodialyysillä kärsiville potilaille, palauttavien toimenpiteiden jälkeen, ei sydäntä (esimerkiksi, sepelvaltimoiden ohitus.

Kolmas antikoagulanttien käytön suunta on veren komponenttien stabilointi, kun se otetaan laboratoriotutkimuksiin tai valmistellaan niitä seuraavaa verensiirtoa varten..

Suorat antikoagulantit

Paikalliset hepariinit

Niille on ominaista alhainen kudoksen läpäisevyys ja heikompi vaikutus. Käytetään suonikohjujen, peräpukamien paikallisessa hoidossa, verisuonten resorptiossa. Luettelo: Hepariinivoide, Venolife, Lyoton-geeli, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Hepariinivoide

50-90 ruplaa.

  • Lioton-geeli

30 gr. 400 rbl.

  • Trombless-geeli

30 gr. 250 rbl.

  • Lavenumgeeli

30 gr. 180 rbl.

  • Venolife

(Hepariini + dekspantenoli + trokserutiini) 40 g. 400 rbl.

  • Hepatrombin

Hepariini + allantoiini + dekspantenoli 40 g. 300ME voide 50 ruplaa, 500Me 40g. geeli 300r.

  • Venitan Forte gal

(hepariini + estsiini) hinta 50 gr. 250 rbl.

  • Troxevasin NEO

(Hepariini + dekspantenoli + trokserutiini) 40 gr. 280 rbl.

Laskimonsisäiset ja ihonalaiset hepariinit

Toinen suuri ryhmä suoria antikoagulantteja on hepariinit, joiden vaikutusmekanismi perustuu plasman ja kudoksen hyytymistekijöiden estämisen yhdistelmään. Toisaalta nämä suorat antikoagulantit estävät trombiinia ja estävät fibriinin muodostumista.

Toisaalta ne vähentävät plasmaveren hyytymistekijöiden (IXa, Xa, XIa, XIIa) ja kallikreiinin aktiivisuutta. Antitrombiini III: n läsnä ollessa hepariini sitoutuu plasmaproteiineihin ja neutraloi hyytymistekijöitä. Hepariinit tuhoavat fibriinin ja estävät verihiutaleiden tarttumista.

Lääkkeet annetaan ihon alle tai laskimonsisäisesti (ohjeista riippuen). Hoidon aikana yksi lääke ei muutu toiseen (ts. Lääkkeet eivät ole vastaavia eivätkä vaihdettavissa). Lääkkeen suurin aktiivisuus kehittyy 2–4 tunnissa, ja aktiivisuus säilyy päivän aikana.

  • Pienimolekyylipainoiset hepariinit

Niillä on vähemmän vaikutusta trombiiniin, estäen pääasiassa Xa-hyytymistekijää. Tämä parantaa pienimolekyylipainoisten hepariinien siedettävyyttä ja tehokkuutta. Vähennä verihiutaleiden tarttumista vähemmän kuin pienimolekyylipainoiset hepariinianalkoagulantit. Luettelo huumeista:

(Deltapariininatrium) 2500 IU 10 kpl. 1300 RUB 5000ME 10 kpl 1800 hieroa.

  • Fraxiparine

(Nadropariinikalsium) 1 ruisku 380 ruplaa.

  • Gemapaxan

(Enoksapariininatrium) 0,4 ml. 6 kpl 1000 hieroa.

  • Clexane

(Enoksapariininatrium) 0,4 ml 1 spr. 350 rub., Anfibra, Eniksum

  • Clevarin

(Revipariininatrium)

  • Troparin

(Hepariininatrium)

  • Hepariinien keskimääräinen molekyylipaino

Nämä ovat hepariinin natrium- ja kalsiumsuoloja. Hepariini, Hepariini Ferein 5 amp. 500-600 hiero.

Kuinka hepariinit valitaan??

  • Tromboosin ja tromboembolian (myös leikkauksen jälkeiset) ehkäisyyn Clivarin, Troparin ovat edullisia.
  • Tromboottisten komplikaatioiden (epästabiili angina pectoris, sydänkohtaus, keuhkoembolia, syvän laskimotromboosin) hoitoon - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
  • Trombin muodostumisen estämiseksi hemodialyysipotilailla: Fraxiparin, Fragmin.

Kyberniini - antitrombiini III -lääke

Se on toiminnassaan samanlainen kuin hepariini: se estää trombiinin, hyytymistekijät IXa - XIIa, plasmiinin. Hoidon aikana on seurattava veritulpan tromnia III -tasoa.

Käyttöaiheet: Lääkettä käytetään tromboembolisiin komplikaatioihin antitrombiini III: n synnynnäisen puutoksen taustalla tai sen hankkiman puutteen taustalla (maksakirroosin taustalla maksan solun vajaatoiminta ja vaikea keltaisuus, levinnyt intravaskulaarinen hyytyminen potilailla, jotka saavat hemodialyysihoitoa, ja joilla on eri alkuperäisiä tromboembolioita). Lääke annetaan laskimonsisäisesti.
Vasta-aiheet: Kyberniiniä ei käytetä lasten suvaitsemattomuuden yhteydessä. Käytä varoen raskaana olevilla naisilla.

Haittavaikutukset: Sen käyttöä voivat vaikeuttaa ihoallergiat (urtikaria), huimaus, hengitysvaikeudet, vilunväristykset, kuume, epämiellyttävä maku suussa, näön hämärtyminen, yskä, rintakipu.

Suorat anti-tromboottiset aineet

Ne toimivat estämällä suoraan trombiinia (plasman hyytymistekijä, joka muodostuu tromboplastiinin aktivoimasta protrombiinista). Tämän ryhmän välineet toimivat samalla tavalla kuin piilien erittämä hirudiini ja estävät veren hyytymistä..

  • Rekombinantit luonnolliset hirudiinit (desirudiini, lepirudiini) estävät trombiinin ja fibriinin aktiivisen alueen.
  • Synteettisellä hirudiinilla (bivalirudiini) on samanlainen vaikutusmekanismi..
  • Melagatran ja Efegatran toteuttavat trombiinin aktiivisen osan eristetyn kovalenttisen salpauksen.
  • Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat suorittavat eristetyn ei-kovalenttisen trombiinisalpaajan.

Ximelagatranilla oli suuria toiveita aivohalvauksien estämiseen. Kokeissa hän osoitti kunnollisia tuloksia eikä hän ollut heikompi Warfariinin tehokkuudessa ja hyötyosuudessa. On kuitenkin kertynyt lisätietoja siitä, että lääke aiheuttaa vakavia maksavaurioita, etenkin pitkäaikaisessa käytössä.

Fondaparinuuksi (Arixtra) on suora vaikutus parenteraalinen antikoagulantti, joka estää selektiivisesti hyytymistekijä Xa. Sitä voidaan antaa ilman APTT-kontrollia ihonalaisesti tavanomaisina annoksina ottaen huomioon potilaan ruumiinpaino. Keskimääräinen annos - 2,5 mg päivässä.

Lääke erittyy pääasiassa munuaisten kautta muuttumattomana.

Sitä käytetään tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisyyn potilailla, joilla on merkittäviä kirurgisia toimenpiteitä vatsaontelossa, pitkäaikaisesti liikkumattomilla tai nivelreumapotilailla. Lääkettä käytetään alaraajojen akuutin syvän laskimotromboosin, PE: n, akuutin sepelvaltimo-oireyhtymän hoitoon.

Seuraava suora antikoagulantti on natriumhydrokytart

Sitä käytetään yksinomaan veren ja sen komponenttien säilömiseen. Se on hän, joka lisätään koeputkiin verellä laboratoriossa, jotta se ei taipu. Sitomalla vapaita kalsiumioneja natriumvetyssitraatti estää tromboplastiinin muodostumisen ja protrombiinin muuttumisen trombiiniksi.

Epäsuorat antikoagulantit

Epäsuorat antikoagulantit ovat aineita, jotka ovat vastakkaisia ​​toiminnassa kuin K-vitamiini. Ne joko vähentävät antikoagulanttijärjestelmään osallistuvien proteiinien (proteiinien C ja S) muodostumista tai vaikeuttavat maksan protrombiinin, VII, IX ja X hyytymistekijöiden muodostumista..

Indaani-1-3dionijohdannaisia ​​edustaa fenyyli (fenidioni)

  • Lääke on saatavana tableteina, joiden paino on 0,03 grammaa (20 kpl. 160 ruplaa).
  • Lääke vaikuttaa 8-10 tunnissa sisäänpääsystä. Suurin vaikutus saavutetaan 24-30 tunnin kuluttua. Vähemmän kuin varfariini kertyy kehoon, ei anna kokonaisannoksen vaikutusta. Vähemmän vaikutusta kapillaareihin. Nimitetty PTI: n valvonnassa.
  • Sitä määrätään tablettina neljässä annoksessa ensimmäisenä päivänä, toisena tablettina kolmessa annoksessa, sitten tablettina päivässä (PTI-tasosta riippuen). PTI-arvon seurannan lisäksi on tehtävä virtsakokeet punaisten verisolujen esiintymiseksi..
  • Heikosti yhdistettynä antihyperglykeemisiin aineisiin (butamidi).

Kumariinijohdannaiset

Luonnossa sokerimuodossa olevaa kumariinia esiintyy monissa kasveissa (asteri, makea apila, piisoni). Eristetyssä muodossa nämä ovat kiteitä, jotka haisevat tuoreelta heinöltä. Sen johdannainen (dikumariini) eristettiin vuonna 1940 mädäntyvästä makeasta apilasta ja sitä käytettiin ensin tromboosin hoitoon.

Tätä löytöä kehottivat eläinlääkärit, jotka 1920-luvulla huomasivat, että apila-apilailla niittyillä laidunnevat USA: n ja Kanadan lehmät alkoivat kuolla massiivisesta verenvuodosta. Sen jälkeen dikumariinia käytettiin jonkin aikaa rotamyrkkynä, ja myöhemmin sitä käytettiin antikoagulanttina. Myöhemmin dikumariini korvattiin farmaseuttisista aineista neodykumariinilla ja varfariinilla.

Luettelo lääkkeistä: Varfariini (Warfarex, Marevan, Warfariininatrium), Neodicumarin (etyylibisumasetaatti), Acenocoumarol (Sincumar).

On syytä muistaa, että varfariinin itse antaminen ja annosten valinta on ehdottomasti kielletty suuren verenvuoto- ja aivohalvauksen riskin vuoksi. Ainoastaan ​​lääkäri, joka osaa arvioida kliinisen tilanteen ja riskit oikein, voi määrätä antikoagulantteja ja titrata-annoksia..

Suosituin epäsuora antikoagulantti on Vafarin

Huumeiden toiminta ja käyttöaiheet

Varfariini on saatavana 2,5, 3 ja 5 mg: n tabletteina eri kauppanimillä. Jos aloitat pillereiden käytön, ne alkavat toimia 36–72 tunnin kuluttua, ja suurin terapeuttinen vaikutus ilmenee 5–7 päivässä hoidon aloittamisesta. Jos lääke peruutetaan, veren hyytymisjärjestelmän normaali toiminta palautuu viiden päivän kuluttua. Kaikista tyypillisistä tromboosin ja tromboembolian tapauksista tulee usein merkkejä varfariinin nimittämisestä..

annostus

Lääke otetaan kerran päivässä samaan aikaan. Aloita 2 tabletilla päivässä (päivittäinen annos 5 mg). Annoksen säätö suoritetaan 2–5 päivän kuluttua hyytymisindeksien (INR) seurannasta. Ylläpitoannokset pidetään 1–3 tabletin (2,5–7,5 mg) sisällä päivässä. Lääkkeen kesto riippuu patologian tyypistä. Joten eteisvärinää, sydänvaurioita, lääkettä suositellaan jatkuvalle käytölle, PE vaatii hoitoa noin kuuden kuukauden ajan (jos se tapahtui spontaanisti tai sen syy poistettiin leikkauksella) tai se suoritetaan koko elämän ajan (jos se tapahtuu jalkojen verisuonitukoksen taustalla).

Sivuvaikutukset

Varfariinin sivuvaikutuksia ovat verenvuoto, pahoinvointi ja oksentelu, ripuli, vatsakipu, ihoreaktiot (urtikaria, ihon kutina, ekseema, nekroosi, vaskuliitti, nefriitti, urolitiaasi, hiustenlähtö).

Vasta

Varfariinia ei voida kategorisesti käyttää akuutissa verenvuodossa, hajautettujen verisuonten hyytymisoireyhtymissä, vakavissa maksa- tai munuaissairauksissa, joiden kreatiniini on yli 140 μmol litrassa, trombosytopeniaa, henkilöillä, joilla on taipumus verenvuotoon (peptinen haavauma, vakavat haavat, bakteerien endokardiitti, ruokatorven suonikohjut, peräpukamat, valtimoiden aneurysmat) raskauden ensimmäisen 12 ja 4 viimeisen viikon aikana. Lääkettä ei myöskään suositella glukoosin ja galaktoosin imeytymishäiriöihin, joissa on laktaasin puutos. Varfariinia ei ole tarkoitettu proteiinien S ja C synnynnäiseen vajavaisuuteen veriplasmassa.

Samanaikainen ruuan saanti:

On olemassa koko joukko elintarvikkeita, joita on käytettävä varovaisesti tai jotka on suljettava kokonaan pois varfariinihoidon aikana, koska ne lisäävät verenvuotoa ja lisäävät verenvuodoriskiä. Nämä ovat valkosipulia, salviaa ja kiniiniä, joita löytyy tonikista, papaijasta, avokadosta, sipulista, kaali, parsakaali ja ruusukaali, kurkku-nahat, salaatti ja vesikrassi, kiivi, minttu, pinaatti, persilja, herneet, soija, vesikrassi, nauri, oliiviöljy, herneet, korianteri, pistaasipähkinät, sikuri. Alkoholi lisää myös verenvuotoriskiä.

Mäkikuisma, päinvastoin, vähentää lääkkeen tehoa, eikä sitä tule käyttää samanaikaisesti sen kanssa..

Varfariinin kanssa vasta-aiheiset lääkkeet

Tulehduskipulääkkeet (paitsi COX-2-estäjät), klopidogreeli, aspiriini, dipyridamooli, suuriannoksiset penisilliinit, simetidiini, kloramfenikoli.

Varfariinin vaikutuksia parantavat lääkkeet

Allopurinoli, digoksiini, amiodaroni, kinidiini, disopyramidi, disulfiraami, amitriptyliini, sertraliini, hepariini, bezafibraatti, klofibraatti, fenofibraatti, A- ja E-vitamiinit, glukagoni, glibenklamidi, Gingo Bilboa, Efrekflust, Gingo Bilbi Simetidiini, indometatsiini, kodeiini, metolatsoni, piroksikaami. Parksetin, Proguanil, Omeprazole, Simvastatin, Propafenone, Sulindac, Sulfapyrazone, Testosterone, Danazol, Tamoxifen, Fluoxetine, Troglitazone, Phenylbutazone, Flucanazole, Itraconazole, Levamisolokov, Lavamisoloks, Miconazinisafin Tetrasykliinit, kefuroksiimi, klaritromysiini, kloramfenikoli, sulfametoksatsoli.

Mikä on INR ja miksi se tulisi määrittää

INR (kansainvälinen normalisoitu suhde) on veren hyytymisen indikaattori, jota tutkitaan ennen varfariinin määräämistä ja hoidon tehokkuuden hallintaa sekä annosten säätämistä ja hoidon komplikaatioiden riskien arviointia. Tämä on johdannainen protrombiiniajasta (jonka aikana veri hyytyy), samoin kuin PTI: stä (protrombiini-indeksi), joka on normaalisti 95-105%.

  • INR on potilaan protrombiiniajan ja normaalin protrombiiniajan suhde. Mitä korkeampi INR, sitä huonompi veren hyytyminen.
  • INR-arvo 0,85 - 1,25. Varfariinihoidon aikana sinun on saavutettava INR 2-3

INR tarkistetaan ennen varfariinin ottamista, sitten 2–5 päivää. Lääkeannoksen valitseminen ja INR: n stabilointi tavoitelukujen (2-3) sisällä vie keskimäärin 10 päivää. Lisäkontrolli suoritetaan kerran 2-4 viikossa.

  • Jos INR on alle 2 - varfariiniannos on riittämätön, sitä nostetaan 2,5 mg: lla (1 tabletti viikossa) tarkkailemalla INR: tä joka viikko, kunnes indikaattorit ovat 2-3.
  • Jos INR on yli 3, lääkkeen annosta pienennetään (1 tabletti 2, 5 mg viikossa). INR-kontrolli suoritetaan viikon kuluttua annoksen pienentämisestä.
  • Jos INR on 3,51–4,5, annosta pienennetään yhdellä tabletilla. INR-arvoa tarkkaillaan 3 päivän kuluttua.
  • Jos INR on 4,51-6, annosta pienennetään yhdellä tabletilla INR-kontrollin avulla joka toinen päivä.
  • Jos INR on yli 6, varfariini peruutetaan.

Antikoagulantit ovat yleensä huumeita, joilla on monia sudenkuoppia. Tärkeimmät ovat spontaanin verenvuodon (myös piilevän) ja aivo-onnettomuuksien riskit, jotka voivat johtaa kuolemaan. Tässä suhteessa veren hyytymistä estäviä lääkkeitä tulisi käyttää vain ohjeiden mukaan ja lääkärin valvonnassa ottaen huomioon kaikki sairauden olosuhteet, potilaan riskit ja laboratoriotutkimustiedot, joiden on oltava varovaisia ​​ja säännöllisiä.

Uusi antikoagulanttien käytössä

Varfariinin titraaminen (asteittainen annosten valinta) ylläpitohoitoa varten tapahtuu kahdessa vaiheessa: todellinen annoksen valinta ja pitkäaikainen hoito ylläpitoannoksilla. Nykyään kaikki potilaat jakautuvat lääkeherkkyydestä riippuen kolmeen ryhmään..

  • Erittäin herkkä varfariinille. He saavuttavat nopeasti (muutamassa päivässä) lääkkeen ottamisen alusta terapeuttisen tavoite-INR-arvon. Annostuksen lisäämisyritykset johtavat suuriin verenvuotoriskiin.
  • Henkilöillä, joilla on normaali herkkyys, saavutetaan INR-tavoite keskimäärin viikon kuluessa hoidon aloittamisesta.
  • Potilaat, joilla on heikentynyt herkkyys Warfariinille, jopa suurilla annoksilla, eivät anna riittävää INR-vastetta kahdesta kolmeen viikkoa.

Nämä Warfariinin biologisen hyötyosuuden piirteet eri potilailla saattavat edellyttää INR: n tarkempaa (tiheää) seurantaa hoitojakson aikana potilaiden yhdistämiseksi laboratorioihin. Potilas voi säilyttää suhteellisen liikkumis- ja elämävapauden ostamalla yksinkertaisen Koaguchek-laitteen, joka toimii samalla tavoin kuin glukometrimittaus testiliuskoilla. Totta, itse laitteen hintalappu on noin 30 000 ruplaa, ja tarvikkeet (testiliuskojen sarja) maksavat 6-7 tuhatta.

Uuden sukupolven antikoagulantit, jotka korvaavat varfariinin menestyksekkäästi monissa tilanteissa (kardiologia, raajojen syvän laskimotromboosin ehkäisy ja hoito, PE, aivohalvauksen hoidossa ja estämisessä), antavat mahdollisuuden päästä eroon nykyisestä INR-valvonnan ongelmasta..

Puhumme kolmesta päälääkkeestä: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) ja Dabigatran (Pradaxa)..

Kaksi ensimmäistä näistä korvaa menestyksekkäästi parenteraaliset antikoagulantit yhdessä varfariinin kanssa matalan riskin PE-tilanteissa.

Rivaroksabani (tabletit 10, 15, 20 mg)

Se osoittaa pienimmän mahdollisen verenvuotoriskin, ja on turvallisempi tälle komplikaatioryhmälle verrattuna Warfariinin ja Enoxaparinin yhdistelmään. Hoidon vaikutus ilmenee nopeasti, INR-säätöä ei tarvita. Alaraajojen PE- tai syvän laskimotromboosin hoidossa määrätään 15 mg lääkettä 3 viikon ajan kahdesti päivässä. Sitten he siirtyvät ylläpitoannokseen 20 mg kerran päivässä 3-6-12 kuukauden ajan.

Apixaban

Samassa tilanteessa Apixaban tulee 10 mg: n annoksina kahdesti päivässä viikon ajan, jota seuraa 5 mg: n annos kahdesti päivässä koko elämän ajan. Lääkkeet ovat lupaavia matalan riskin keuhkoembolian avohoidossa, jota hoidetaan tällä hetkellä sairaalahoidossa.

Nämä lääkkeet ovat vasta-aiheisia:

  • jatkuva verenvuoto,
  • raskaana olevilla naisilla,
  • loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta,
  • vakavat maksan patologiat.

dabigatraani

Se ei voi korvata parenteraalisia antikoagulantteja, ja sitä määrätään hoidon jälkeen 150 mg: n annoksella kahdesti päivässä (110 mg kahdesti yli 80-vuotiailla tai verapamiilia saaneilla). Iskeemisten aivohalvauksien hoidossa Apixaban on turvallisin, jota määrätään vähäiseen aivohalvaukseen 3–5 vuorokauden ajan, keskimäärin 6 vuorokautta (aivotutkimuksen jälkeen) ja vakavan 12 päivän kuluttua..

On mielenkiintoista käyttää näitä aineita PE: n ehkäisyyn potilailla, joilla on lonkan ja polven artroplastia. Antikoagulanttihoidon tulisi alkaa keskimäärin 1-4 tuntia leikkauksen jälkeen.

  • Rivaroksabanin tapauksessa sitä käytetään 35 vuorokauden ajan lonkkaleikkauksissa ja 14 päivän ajan polven korvaamiseen.
  • Dabigatran 35 ja 10 päivää vastaavasti.

Kardiologisessa käytännössä, eteisvärinän taustalla, aivohalvauksen ehkäisy voidaan suorittaa Warfariinin sijasta millä tahansa näistä lääkkeistä. Samanaikaisesti Dabigatran (110 mg kahdesti päivässä) ja Apixaban (5 mg 2 kertaa päivässä) ovat tehokkaampia kuin Warfarin, ja verenvuodoriskit ovat alhaisemmat niiden saannin suhteen. Sekä Dabigatran, Apixaban että Rivaroxaban antavat näissä tilanteissa verrattuna Warfariiniin alhaisemmat tilastot komplikaatioista, kuten verenvuotohalvauksesta. Rivaroksabanilla iskeemisen aivohalvauksen estämiseksi eteisvärinän taustalla annoksina 20 mg kerran päivässä ei ole etuja verrattuna Warfariiniin.

Sydänventtiilien mekaanisten proteesien läsnä ollessa sekä mitraalisten stenoosien kanssa siirtyminen varfariinista uusiin antikoagulantteihin ei ole tarkoituksenmukaista.

Kuinka vaihtaa antikoagulantista toiseen

Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran esiintyvät termillä uudet antikoagulantit..

  • Jos on tarpeen vaihtaa Warfariinista yhdeksi uusista antikoagulantteista, Warfariini peruutetaan ja jaksoa jatketaan, kunnes INR on alle 2. Kun tämä arvo saavutetaan, yksi uusista antikoagulantteista määrätään..
  • Jos joudut korvaamaan uuden antikoagulantin Warfariinilla, se lisätään yksinkertaisesti uuteen antikoagulanttiin, kunnes saadaan INR 2-3. INR-arvoa tulee tarkkailla ennen seuraavan uuden antikoagulantin ottamista toistuvalla kontrollalla yhden päivän kuluttua viimeisestä uuden antikoagulantin annoksesta..
  • Jos siirtyminen tapahtuu antikoagulanttien parenteraalisista muodoista uusiin, ensimmäiset peruutetaan kerralla ja uusi annetaan seuraavana päivänä..

Kuinka kompensoida väärä vastaanotto

Usein potilaat (etenkin vanhukset) tekevät virheitä lääkkeen annosohjelmissa tai unohtaa vain, ovatko he ottaneet sen ollenkaan. Uuden sukupolven antikoagulantteja otettavien virheiden korjaamiseksi on olemassa tiettyjä sääntöjä, jotta et joutuisi äärimmäisiin verenvuototilanteisiin tai tromboosiriskin voimakkaaseen lisääntymiseen..

  • Jos pilleri unohdetaan, kaksinkertaista annosta ei voida missään tapauksessa ottaa. Jos lääke otetaan yleensä kahdesti päivässä (Pradaxa, Eliquis), unohdettu pilleri voidaan ottaa 6 tunnin sisällä unohdetusta ajasta. Xarelton tapauksessa sama voidaan tehdä 12 tunnin sisällä. Jos tällainen annos on mahdoton, annos tulee ohittaa ja seuraava annos tulee ottaa suunnitelman mukaisesti.
  • Jos potilas otti vahingossa kaksinkertaisen annoksen lääkettä kahdesti päivässä (Pradaxa, Eliquis), seuraava suunnitelman mukainen lääkkeen käyttö tulisi ohittaa. Jos Xareltolle syötiin kaksinkertainen annos, sinun ei tarvitse antaa passia, ota lääke tavalliseen tapaan.
  • Jos potilas ei muista, onko hän ottanut pilleriä, niin Pradaxalle ja Eliquisille ei tarvita lisäannosta, seuraavan lääkkeen tulee olla vasta 12 tuntia edellisen jälkeen. Xarelto -tabletit tulee ottaa, seuraava tulee ottaa 24 tunnin kuluttua.

Verenvuoto-ongelma

Kuten Warfariinilla, uusien antikoagulanttien valmistukseen saattaa kehittyä erityisen vakavaa verenvuotoa. Jos verenvuoto on vähäistä, antikoagulantti on peruutettava. Kohtuullisen vakavissa tapauksissa tiputetaan lisäksi erytromia, trombokonentraattia tai juuri jäädytettyä plasmaa. Hengenvaarallinen verenvuoto vaatii protrombiinikompleksin tiivisteen tai kirurgisen hoidon.

Varfariinille ei ole spesifisiä vastalääkkeitä (ei Vikasol eikä Etamsilat ole sopivia).

Tähän mennessä vastalääke Idarucizumab on rekisteröity ja sitä käytetään Euroopassa Dabigatraniin. Venäjän federaatiossa sen rekisteröinti on suunniteltu vuodelle 2017. Yleensä lääkettä käytetään hätätilanteissa (esimerkiksi hengenvaarallisen verenvuodon yhteydessä tai kiireellisessä kirurgisessa apuvälineessä).

Preoperatiivinen valmistelu

Kaikki suuret kirurgiset toimenpiteet edellyttävät potilaan siirtymistä varfariinista tai uusista antikoagulantteista parenteraalisesti pienimolekyylisiin hepariineihin.

Pientä leikkausta voidaan kuitenkin tehdä potilaalle muuttamatta antikoagulaatiohoitoa. Varfariinilla tai uusilla antikoagulantteilla potilaita voidaan hoitaa erityisesti:

  • hammaslääkärit (kun poistetaan 1-3 hammasta, asennetaan implantti, periodontaalinen leikkaus, suuontelon paiseet),
  • silmälääkärit (kaihi poistetaan glaukooman yhteydessä).
  • Ei vaadi antikoagulantin vaihtamista ja diagnostista endoskopiaa.

Antikoagulantit: välttämättömät lääkkeet

Verisuonitromboosin aiheuttamat komplikaatiot ovat tärkein kuolinsyy sydän- ja verisuonisairauksissa. Siksi nykyajan kardiologiassa kiinnitetään erittäin suurta huomiota verisuonien tromboosin ja embolian (tukkeutumisen) kehittymisen estämiseen. Veren hyytymistä yksinkertaisimmassa muodossaan voidaan esittää kahden järjestelmän vuorovaikutuksena: verihiutaleet (veritulpan muodostumisesta vastaavat solut) ja veriplasmaan liuenneet proteiinit - hyytymistekijät, joiden vaikutuksesta fibriini muodostuu. Tuloksena oleva trombi koostuu verihiutaleiden ryhmästä, joka on takertunut fibriinikierteisiin.

Veritulppien estämiseksi käytetään kahta lääkeryhmää: verihiutaleiden vastaiset aineet ja antikoagulantit. Verihiutaleiden vastaiset aineet estävät verihiutaleiden hyytymiä. Antikoagulantit estävät entsymaattisia reaktioita, jotka johtavat fibriinin muodostumiseen.

Artikkelissa tarkastellaan antikoagulanttien pääryhmiä, käyttöaiheita ja vasta-aiheita, sivuvaikutuksia.

Luokittelu

Käyttökohdasta riippuen, erotetaan suorat ja epäsuorat antikoagulantit. Suorat antikoagulantit estävät trombiinisynteesiä, estävät fibriinin muodostumista fibrinogeenistä veressä. Epäsuorat antikoagulantit estävät hyytymistekijöiden muodostumista maksassa.

Suorat hyytyjät: hepariini ja sen johdannaiset, suorat trombiinin estäjät ja tekijän Xa (yksi veren hyytymistekijöistä) selektiiviset estäjät. Epäsuorat antikoagulantit sisältävät K-vitamiiniantagonisteja.

  1. K-vitamiiniantagonistit:
    • Fenindione (fenyyliini);
    • Varfariini (Warfarex);
    • Asenokumaroli (syncumar).
  2. Hepariini ja sen johdannaiset:
    • hepariini;
    • Antitrombiini III;
    • Daltepariini (Fragmin);
    • Enoksapariini (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
    • Nadropariini (Fraxiparin);
    • Parnapariini (fluxum);
    • Sulodeksidi (angioflux, wessel duet f);
    • Bemipariini (tsibor).
  3. Suorat trombiinin estäjät:
    • Bivalirudiini (angiox);
    • Dabigatranteteksilaatti (pradaxa).
  4. Selektiiviset tekijä Xa: n estäjät:
    • Apixaban (eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroxaban (xarelto).

K-vitamiiniantagonistit

Epäsuorat antikoagulantit ovat perusta tromboottisten komplikaatioiden estämiselle. Niiden tablettimuotoja voidaan ottaa pitkään avohoidossa. Epäsuorien antikoagulanttien käytön on osoitettu vähentävän tromboembolisten komplikaatioiden (sydänkohtaus, aivohalvaus) esiintyvyyttä eteisvärinän kanssa ja keinotekoisen sydämen venttiilin läsnäoloa.

Fenyyliiniä ei tällä hetkellä käytetä haitallisten vaikutusten suuren riskin vuoksi. Syncumarilla on pitkä vaikutusaika ja se kertyy kehoon, joten sitä käytetään harvoin hoidon hallinnan vaikeuksien vuoksi. Yleisin K-vitamiiniantagonisti on varfariini..

Varfariini eroaa muista epäsuorista antikoagulantteista varhaisvaikutukseltaan (10 - 12 tuntia antamisen jälkeen) ja haittavaikutusten nopeasti loppumisesta, kun annosta pienennetään tai lääke lopetetaan..

Vaikutusmekanismi liittyy tämän lääkkeen ja K-vitamiinin antagonismiin. K-vitamiini on mukana useiden veren hyytymistekijöiden synteesissä. Varfariinin vaikutuksesta tämä prosessi on häiriintynyt.

Varfariinia määrätään laskimoveritulppien muodostumisen ja kasvun estämiseksi. Sitä käytetään pitkäaikaisessa hoidossa eteisvärinää ja sydämen sisäisen trommin ollessa läsnä. Näissä tiloissa veritulppien irrotettujen hiukkasten verisuonten tukkeutumiseen liittyvien sydänkohtausten ja aivohalvauksien riski kasvaa merkittävästi. Varfariini auttaa estämään näitä vakavia komplikaatioita. Tätä lääkettä käytetään usein sydäninfarktin jälkeen toistuvien sepelvaltimotapahtumien estämiseksi.

Sydänventtiilin vaihdon jälkeen varfariinia tarvitaan vähintään useita vuosia leikkauksen jälkeen. Se on ainoa antikoagulantti, jota käytetään estämään verihyytymien muodostumista keinotekoisiin sydänventtiileihin. Tätä lääkevalmistetta on käytettävä jatkuvasti jonkin verran trombofilian, etenkin antifosfolipidioireyhtymän, hoidossa.

Varfariinia määrätään laajentuneille ja hypertrofisille kardiomyopatioille. Näihin sairauksiin liittyy sydämen onteloiden laajentuminen ja / tai sen seinien liikakasvu, mikä luo edellytykset sydämen sisäisten trommien muodostumiselle..

Varfariinilla hoidettaessa on tarpeen arvioida sen tehokkuus ja turvallisuus tarkkailemalla INR - kansainvälistä normalisoitua suhdetta. Tämä indikaattori arvioidaan 4–8 viikon välein. Hoidon aikana INR: n tulisi olla 2,0 - 3,0. Tämän indikaattorin normaaliarvon ylläpitäminen on erittäin tärkeää toisaalta verenvuotojen ja toisaalta lisääntyneen veren hyytymisen estämisessä..

Tietyt ruoat ja yrtit lisäävät varfariinin vaikutuksia ja lisäävät verenvuotoriskiä. Näitä ovat karpalot, greipit, valkosipuli, inkiväärijuuri, ananas, kurkuma ja muut. Kaalin, ruusukaalin, kiinankaalin, punajuurien, persiljan, pinaatin, salaatin, sisältämät aineet heikentävät lääkkeen antikoagulanttivaikutusta. Varfariinia käyttävien potilaiden ei tarvitse luopua näistä tuotteista, vaan ottaa niitä säännöllisesti pieninä määrinä estääksesi lääkkeen äkillisiä heilahteluita veressä..

Haittavaikutuksia ovat verenvuoto, anemia, paikallinen tromboosi ja hematooma. Hermoston toiminta voi häiriintyä väsymyksen, päänsärkyn ja makuhäiriöiden kehittyessä. Joskus on pahoinvointia ja oksentelua, vatsakipuja, ripulia, maksan toimintahäiriöitä. Joissakin tapauksissa iho kärsii, varpaiden violetti väri ilmenee, parestesiat, vaskuliitti, raajojen kylmyys. Mahdollisesti kehittynyt allerginen reaktio muodossa kutina, urtikaria, angioödeema.

Varfariini on vasta-aiheinen raskauden aikana. Sitä ei tule määrätä mihinkään sairauksiin, jotka liittyvät verenvuodon uhkaan (trauma, leikkaus, sisäelinten ja ihon haavaiset leesiot). Älä käytä sitä aneurysmien, perikardiitin, tarttuvan endokardiitin, vaikean valtimoverenpaineen hoidossa. Vasta-aihe on riittämättömän laboratoriokontrollin mahdottomuus laboratorion saavuttamattomuuden tai potilaan persoonallisuuden ominaisuuksien (alkoholismi, hajoamisen, seniilisen psykoosin jne.) Takia..

hepariini

Yksi tärkeimmistä veren hyytymistä estävistä tekijöistä on antitrombiini III. Fraktioimaton hepariini sitoutuu siihen veressä ja lisää sen molekyylien aktiivisuutta useita kertoja. Seurauksena verisuonien muodostumiseen kohdistuvat reaktiot tukahdutetaan.

Hepariinia on käytetty yli 30 vuotta. Aikaisemmin sitä annettiin ihonalaisesti. Nyt uskotaan, että fraktioimatonta hepariinia tulisi antaa laskimonsisäisesti, mikä helpottaa hoidon turvallisuuden ja tehokkuuden seurantaa. Ihonalaiseen käyttöön suositellaan pienimolekyylipainoisia hepariineja, joista keskustelemme jäljempänä.

Hepariinia käytetään useimmiten tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisyyn akuutissa sydäninfarktissa, myös trombolyysin aikana.

Laboratoriokontrolli sisältää aktivoidun osittaisen tromboplastiinin hyytymisajan määrittämisen. Hepariinihoidon taustalla 24 - 72 tunnissa sen tulisi olla 1,5 - 2 kertaa enemmän kuin alkuperäinen. On myös tarpeen kontrolloida verihiutaleiden määrää veressä, jotta trombosytopenian kehittyminen ei jää väliin. Yleensä hepariinihoitoa jatketaan 3–5 vuorokautta annosta asteittain pienentämällä ja vetämällä edelleen.

Hepariini voi aiheuttaa verenvuotoa (verenvuotoa) ja trombosytopeniaa (verihiutaleiden määrän väheneminen veressä). Jos sitä käytetään pitkään suurina annoksina, on todennäköistä hiustenlähtö (kaljuuntuminen), osteoporoosi, hypoaldosteronismi. Joissakin tapauksissa esiintyy allergisia reaktioita, samoin kuin alaniini-aminotransferaasin tason nousua veressä.

Hepariini on vasta-aiheinen verenvuototaudin ja trombosytopenian, mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan, virtsateiden verenvuodon, perikardiitin ja sydämen akuutin aneurysman suhteen..

Pienimolekyylipainoiset hepariinit

Daltepariinia, enoksapariinia, nadropariinia, parnapariinia, sulodeksidia, bemipariinia saadaan fraktioimattomasta hepariinista. Ne eroavat jälkimmäisestä pienemmällä molekyylikokoon. Tämä lisää huumeiden turvallisuutta. Vaikutuksesta tulee pidempi ja ennustettavissa, joten pienimolekyylipainoisten hepariinien käyttö ei vaadi laboratoriokontrollia. Se voidaan suorittaa kiinteillä annoksilla - ruiskuilla.

Pienimolekyylipainoisten hepariinien etuna on niiden tehokkuus annettaessa ihonalaisesti. Lisäksi niillä on huomattavasti pienempi sivuvaikutusriski. Siksi tällä hetkellä hepariinijohdannaiset korvaavat hepariinin kliinisestä käytännöstä..

Pienimolekyylipainoisia hepariineja käytetään estämään tromboemboliset komplikaatiot leikkauksen ja syvän laskimotromboosin aikana. Niitä käytetään potilailla, jotka ovat nukkumassa ja joilla on suuri riski tällaisista komplikaatioista. Lisäksi näitä lääkkeitä määrätään laajasti epästabiiliin anginaan ja sydäninfarktiin..

Vasta-aiheet ja haittavaikutukset tässä ryhmässä ovat samat kuin hepariinissa. Sivuvaikutusten vakavuus ja esiintymistiheys on kuitenkin paljon vähemmän.

Suorat trombiinin estäjät

Suorat trombiinin estäjät, kuten nimestä käy ilmi, inaktivoivat suoraan trombiinin. Samalla ne tukahduttavat verihiutaleaktiivisuuden. Näiden lääkkeiden käyttö ei vaadi laboratoriovalvontaa..

Bivalirudiini annetaan laskimonsisäisesti akuutissa sydäninfarktissa tromboembolisten komplikaatioiden estämiseksi. Tätä lääkettä ei vielä käytetä Venäjällä..

Dabigatran (pradaxa) on pilleri vähentää tromboosiriskiä. Toisin kuin varfariini, se ei ole vuorovaikutuksessa ruoan kanssa. Tätä lääkettä tutkitaan jatkuvasti eteisvärinää varten. Lääke on hyväksytty käytettäväksi Venäjällä.

Selektiiviset tekijä Xa -estoaineet

Fondaparinuuksi sitoutuu antitrombiini III: een. Tällainen kompleksi inaktivoi intensiivisesti X-tekijän vähentäen trommin muodostumisen voimakkuutta. Sitä määrätään ihon alle akuutin sepelvaltimo-oireyhtymän ja laskimotromboosin, mukaan lukien keuhkoembolian, yhteydessä. Lääke ei aiheuta trombosytopeniaa tai osteoporoosia. Sen turvallisuutta ei tarvitse laboratoriovalvoa.

Fondaparinuuksi ja bivalirudiini on tarkoitettu erityisesti potilaille, joilla on lisääntynyt verenvuotoriski. Vähentämällä veritulppien ilmaantuvuutta tässä potilasryhmässä, nämä lääkkeet parantavat merkittävästi taudin ennustetta..

Fondaparinuxia suositellaan käytettäväksi akuutissa sydäninfarktissa. Sitä ei voida käyttää vain angioplastiaan, koska katetrien verihyytymien riski kasvaa.

Tekijä Xa: n estäjät tablettimuodossa kliinisissä tutkimuksissa.

Yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat anemia, verenvuoto, vatsakipu, päänsärky, kutina, lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus.

Vasta-aiheet - aktiivinen verenvuoto, vaikea munuaisten vajaatoiminta, lääkeainekomponenttien intoleranssi ja tarttuva endokardiitti.