Kalsiumkanavasalpaajat: yleiskatsaus huumeisiin

Takykardia

Kalsiumkanavasalpaajat tai kalsiuminestäjät (AA) ovat lääkeaineita, jotka estävät kalsiumionien pääsyn soluihin kalsiumkanavien kautta.

Kalsiumkanavat ovat proteiinimuodostelmia, joiden läpi kalsiumionit liikkuvat solusta ja ulos solusta. Nämä varautuneet hiukkaset osallistuvat sähköisen impulssin muodostumiseen ja johtamiseen, ja ne tarjoavat myös sydämen ja verisuonten seinämien lihaskuitujen supistumisen..
Kalsiumantagonisteja käytetään aktiivisesti sepelvaltimo-, verenpaine- ja sydämen rytmihäiriöiden hoidossa.

Toimintamekanismi

Nämä lääkkeet hidastavat kalsiumin virtausta soluihin. Tämä laajentaa sepelvaltimoita, parantaa verenkiertoa sydänlihaksessa. Seurauksena hapen syöttö sydänlihakseen ja aineenvaihduntatuotteiden poistuminen siitä paranee..

Vähentämällä sykettä ja sydänlihaksen supistuvuutta AK: t vähentävät sydämen hapenkulutusta. Nämä lääkkeet parantavat sydänlihan diastolista toimintaa, toisin sanoen sen kykyä rentoutua.
AK laajentaa ääreisvaltimoita auttaen alentamaan verenpainetta.

Joillakin tämän ryhmän lääkkeillä (verapamiili, diltiatseemi) on rytmihäiriöitä aiheuttavia ominaisuuksia.
Nämä lääkkeet vähentävät verihiutaleiden aggregaatiota ("tarttumista") estämällä verihyytymien muodostumisen sepelvaltimoihin. Ne osoittavat antihermogeenisiä ominaisuuksia parantaen kolesterolin metaboliaa. AA: t suojaavat soluja tukahduttamalla lipidien peroksidaatioprosesseja ja hidastamalla vaarallisten lysosomaalisten entsyymien vapautumista sytoplasmaan.

Luokittelu kemiallisen rakenteen mukaan

AA: t jaetaan kolmeen ryhmään niiden kemiallisesta rakenteesta riippuen. Kummassakin ryhmässä erotellaan I- ja II-sukupolvien lääkkeet, jotka eroavat toisistaan ​​toiminnan selektiivisyyden ("tarkoituksenmukaisuuden") ja vaikutuksen keston suhteen.

AK-luokitus:
Difenyylialkyyliamiinijohdannaiset:

  • 1. sukupolvi: verapamiili (isoptiini, finoptiini);
  • 2. sukupolvi: anipamiili, gallopamiili, falipamiili.
  • 1. sukupolvi: diltiatseemi (kardiili, dilzem, tilzem, dilakor);
  • 2. sukupolvi: altiazem.
  • 1. sukupolvi: nifedipiini (corinfar, cordafen, cordipine, fenigidine);
  • 2. sukupolvi: amlodipiini (norvasc), isradipiini (lomir), nikardipiini (carden), nimodipiini, nisoldipiini (siskor), nitrendipiini (bypress), riodipiini, felodipiini (plendili).

Difenyylialkyyliamiinin (verapamiili) ja bentsotiatsepiinin (diltiatseemi) johdannaiset vaikuttavat sekä sydämeen että verisuoniin. Niillä on selkeä antianginaalinen, rytmihäiriöiden vastainen, verenpainetta alentava vaikutus. Nämä lääkkeet vähentävät sykettä.

Dihydropyridiinin johdannaiset laajentavat verisuonia, joilla on verenpainetta alentavia ja anginalaukun vastaisia ​​vaikutuksia. Niitä ei käytetä rytmihäiriöiden hoitoon. Nämä lääkkeet aiheuttavat sykkeen nousun. Niiden vaikutus kohdistuvaan anginaan ja hypertensioon on voimakkaampi kuin kahdessa ensimmäisessä ryhmässä..

Toisen sukupolven dihydropyridiinin johdannaiset, erityisesti amlodipiini, ovat nyt laajalti käytössä. Ne ovat kestäviä ja hyvin siedettyjä..

Käyttöaiheet

Exertional angina

Pitkäaikaisessa rasitusrookinnan hoidossa käytetään verapamiilia ja diltiatseemia. Niitä käytetään parhaiten nuorilla potilailla, joilla on angina pectoriksen yhdistelmä sinus bradykardian, valtimoverenpaineen, keuhkojen tukkeuman, hyperlipidemian, sapen dyskinesian ja taipumuksen kanssa ripuliin. Lisäindikaatioita näiden lääkkeiden valinnalle ovat alaraajojen verisuonten ateroskleroositutkimus ja aivo-verisuonten vajaatoiminta..

Monissa tapauksissa on osoitettu yhdistelmähoito, jossa yhdistyvät diltiatseemi ja beeta-salpaajat. AA: n ja nitraattien yhdistelmä ei ole aina tehokasta. Beetasalpaajien ja verapamiilin yhdistelmää voidaan käyttää erittäin varovaisesti mahdollisen vakavan bradykardian, valtimohypotension, heikentyneen sydämen johtavuuden ja heikentyneen sydänlihaksen supistumisen välttämiseksi..

Sydäninfarkti

Voidaan pitää tarkoituksenmukaisena käyttää diltiatseemia potilailla, joilla on pieni fokusoitu sydäninfarkti ("sydäninfarkti ilman Q-aaltoa"), jos verenkiertohäiriötä ei ole ja ejektiofraktio ylittää 40%.

Transmuraalisessa sydäninfarktissa ("Q-aallolla") AK: ta ei näytetä.

Hypertoninen sairaus

AK kykenevät kääntämään vasemman kammion hypertrofian kehityksen, suojaamaan munuaisia, eivät aiheuta aineenvaihduntahäiriöitä. Siksi niitä käytetään laajalti verenpaineen hoidossa. Nifedipiini II-sukupolven johdannaiset (amlodipiini) on erityisen indikoitu.

Nämä lääkkeet on erityisesti tarkoitettu valtimoverenpainetaudin ja yhdistelmän rasituksen angina pectoriksen, lipidimetabolian häiriöiden, obstruktiivisten keuhkosairauksien yhdistelmään. Ne auttavat parantamaan munuaisten toimintaa diabeettisessa nefropatiassa ja kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa.

Lääke "Nimotop" on tarkoitettu erityisesti verenpaineen ja aivoverenkiertohäiriön yhdistelmään. Rytmihäiriöiden ja verenpainetaudin varalta on erityisen suositeltavaa käyttää verapamiili- ja diltiatseemiryhmien lääkkeitä..

Sydämen rytmihäiriöt

Rytmihäiriöiden hoidossa käytetään verapamiili- ja diltiatseemiryhmien aineita. Ne hidastavat sydämen johtamista ja vähentävät sinusolmun automatismia. Nämä lääkkeet tukahduttavat paluujärjestelmän supraventrikulaarisessa takykardiassa.

AK: ta käytetään supraventrikulaarisen takykardian hyökkäysten lievittämiseen ja estämiseen. Ne auttavat myös vähentämään eteisvärinää aiheuttavaa sykettä. Näitä lääkkeitä määrätään myös supraventrikulaarisen ekstrasystoolin hoitoon.

Kammion rytmihäiriöt, AK ovat tehottomia.

Sivuvaikutukset

AK aiheuttaa verisuonten laajenemista. Seurauksena voi olla huimaus, päänsärky, kasvojen punoitus ja nopea syke. Matalan verisuonisävyn seurauksena jalkojen, nilkkojen ja jalkojen alueella esiintyy turvotusta. Tämä pätee erityisesti nifedipiinivalmisteisiin..
AK heikentää sydänlihaksen kykyä supistua (negatiivinen inotrooppinen vaikutus), hidastaa sykettä (negatiivinen kronotrooppinen vaikutus), hidastaa atrioventrikulaarista johtavuutta (negatiivinen dromotrooppinen vaikutus). Nämä sivuvaikutukset ovat voimakkaampia verapamiililla ja diltiatseemijohdannaisilla..

Nifedipiinivalmisteita käytettäessä ummetus, ripuli, pahoinvointi ja harvoissa tapauksissa oksentelu ovat mahdollisia. Joillakin potilailla verapamiilin käyttö suurina annoksina aiheuttaa vakavaa ummetusta.
Ihon sivuvaikutukset ovat melko harvinaisia. Ne ilmenevät punoituksesta, ihottumasta ja kutinasta, ihottumasta, vaskuliitista. Vakavissa tapauksissa Lyellin oireyhtymän kehittyminen on todennäköistä..

Vieroitusoireyhtymä

AA: n antamisen äkillisen lopettamisen jälkeen sepelvaltimoiden ja ääreisvaltimoiden sileistä lihaksista tulee yliherkkiä kalsiumioneille. Seurauksena näiden suonien kouristus kehittyy. Se voi ilmetä anginakohtausten esiintymistiheyden lisääntymisellä, verenpaineen nousulla. Vieroitusoireyhtymä on harvemmin verapamiiliryhmässä.

Vasta

Eri ryhmien vasta-aiheet eroavat lääkkeiden farmakologisen vaikutuksen eroista.

Verapamiili- ja diltiatseemijohdannaisia ​​ei tule määrätä sairaiden sinus-oireyhtymien, atrioventrikulaaristen tukosten, vasemman kammion systolisen toimintahäiriön, kardiogeenisen sokin yhteydessä. Ne ovat vasta-aiheisia, kun systolinen verenpaine on alle 90 mm Hg. Art., Samoin kuin Wolff-Parkinson-White-oireyhtymä, joka johtaa anterogradiseen johtavuuteen lisävarustereittiä pitkin.

Verapamiili- ja diltiatseemiryhmistä peräisin olevat lääkkeet ovat suhteellisen vasta-aiheisia digitalismyrkytyksessä, vaikeassa sinus bradykardiassa (alle 50 lyöntiä minuutissa) ja taipumuksessa vaikeaan ummetukseen. Niitä ei pidä yhdistää beeta-salpaajien, nitraattien, pratsosiinin, kinidiinin ja disopyramidin kanssa, koska tässä tapauksessa on vaara, että verenpaine laskee voimakkaasti..

Kalsiumkanavasalpaajat

Suurin osa Venäjän kalsiumkanavasalpaajien markkinoista muodostuu tuontimarkkinoista. Sinaarisiinin ja nifedipiinin kysyntä tyydytetään melkein kokonaan tuonnilla.

Kalsiumionit ovat välttämättömiä sydämen toiminnan ylläpitämiseksi. Soluun saapuessaan kalsiumionit aktivoivat aineenvaihduntaprosessit, lisäävät hapenkulutusta, aiheuttavat lihaksen supistumista ja lisäävät ärtyvyyttä ja johtavuutta. Ca2 + -ionit pääsevät soluun ioniselektiivisten kalsiumkanavien kautta, jotka sijaitsevat sydänsolujen fosfolipidikalvossa. Kalvo erottaa sytoplasman solunulkoisesta ympäristöstä. Kaikki Ca2 + -kanavat on jaettu kahteen suureen ryhmään: jännite- ja reseptoriajokanavat. Puolestaan, riippuen johtavuudesta, elinajasta avoimessa tilassa, aktivoitumis- tai inaktivoitumisnopeudesta, jännitteelliset Ca2 + -kanavat jaetaan neljään tyyppiin: L-tyypin dihydropyridiiniherkkiä Ca2 + -kanavia, T-, N- ja P-tyypin Ca2 + -kanavia. Sydän- ja verisuonisysteemi sisältää L-tyypin kalsiumkanavia, jotka säätelevät kalsiumin pääsyä sileälihaksisiin kuituihin ja vaikuttavat suoraan supistumisprosessiin. Aktivoituneina kanavat muodostavat välittömät ioniselektiiviset huokoset, joiden läpi Ca2 + -ionit tunkeutuvat soluun pitoisuusgradientin suuntaan. Tämä johtaa potentiaalieroon, joka mitataan membraanipotentiaalina sytoplasman ja solunulkoisen nesteen välillä. Ionien liikkuminen soluun ja sieltä pois palauttaa membraanipotentiaalin alkuperäiselle tasolle.

Kun sydämen kuormitus on suurempi, kompensoivat mekanismit eivät pysty selviytymään ylikuormituksesta ja akuutti sydämen vajaatoiminta kehittyy. Samaan aikaan sydänlihaksessa on liiallinen natrium- ja kalsiumionien kertyminen soluihin, rikkoo suurienergisten yhdisteiden synteesiä, solun sisäisen ympäristön happamoituminen, jota seuraa sydänlihakuidun supistumis- ja rentoutumisprosessien rikkominen..

Kalsiumkanavasalpaajat (CCB) vähentävät Ca2 +: n tarjontaa kalsium-L-kanavien kautta. Kalsiumkanavasalpaajien toimintamekanismi perustuu siihen, että ne eivät pääse antagonismiin kalsiumionien kanssa eivätkä estä niitä, vaan vaikuttavat niiden modulaatioon, lisäämällä ja / tai vähentämällä tilan eri vaiheiden kestoa (vaihe 0 - suljetut kanavat, N1 ja N2 - avoimet kanavat), ja siten muuttamalla kalsiumvirtaa.

Seurauksena sydänlihaksen kuormitus vähenee ja valtimoiden sileiden lihasten sävy (verisuonia laajentava vaikutus) heikkenee, korkea verenpaine laskee, toimintapotentiaalin muodostuminen muuttuu (ne vaikuttavat sydämen johtamisjärjestelmään, normalisoivat sykettä), verihiutaleiden aggregaatio vähenee (trommin muodostumisen riski pienenee), koko perifeerinen verisuoniresistenssi (OPSS). Siksi kalsiumkanavasalpaajia käytetään laajalti nykyajan lääketieteessä..

Kalsiumkanavasalpaajat tai selektiiviset kalsiuminestäjät ovat ryhmä lääkkeitä, jotka oli alun perin tarkoitettu anginaan. Ensimmäinen lääke tässä ryhmässä, verapamiili, johdannainen tunnetusta papaveriinista, syntetisoitiin Saksassa vuonna 1962. 60-luvun lopulta - viime vuosisadan 70-luvun alusta lähtien havaittiin, että kalsiumkanavasalpaajilla ei ole vain antianginaalinen vaikutus, vaan ne voivat myös vähentää systeemistä verenpainetta..

Tärkeimmät käyttöaiheet kalsiumkanavasalpaajien käytölle ovat:

Essentiaalinen verenpaine ja oireellinen valtimoverenpaine (verenpaineen alentamiseksi; verenpaineen alentamiseksi; ekstensiivinen angina, Prinzmetal-angina (sepelvaltimoiden vajaatoiminnan muoto, jolle on tunnusomaista pitkittyneet (jopa tunti) kipuhyökkäykset). Angina pectoriksen yhdistelmä bradykardiaan (syke pienenee alle 60 V) minuutti), angina pectoris, johon liittyy supraventrikulaarisia rytmihäiriöitä, takykardia (syke yli 100 lyöntiä minuutissa). Supraventrikulaarinen (sinus) takykardia. Ekstrasystoolit ovat itsessään täysin turvallisia. Niitä kutsutaan "kosmeettiseksi rytmihäiriöksi". Sydänsairauksissa ihmisillä ekstrasistoolien esiintyminen on lisäksi lisähaittatekijä eteisvärinää ja eteisvärinää varten. Akuutit aivoverisuonitapaturmat X ronic aivoverisuonien vajaatoiminta, verenkiertoelimistön enkefalopatia, vestibulaariset häiriöt, liikkumissairaus kuljetuksissa, migreeni. Hypertrofinen kardiomyopatia (selittämättömän etiologisen (idiopaattisen) sydänlihaksen primääriset ei-tulehdukselliset sydämen vauriot, joihin ei liity venttiilivikoja tai sydämen sisäisiä šunteja).

CCB: n laajuus ei rajoitu kardiologiaan ja angioneurologiaan. Näiden lääkkeiden nimittämiseen on muita, "kapeampia" ja vähemmän tunnettuja käyttöaiheita. Näihin sisältyy kylmän bronkospasmin estäminen ja stutterin hoito, koska kyseiset lääkkeet eliminoivat kalvon spastisen supistumisen. Sinnarisiinilla on antihistamiinisia ominaisuuksia, ja sitä voidaan käyttää välittömiin allergisiin reaktioihin - kutinaan, urtikariaan. On huomattava, että äskettäin CCB-soluja on neuroprotektiivisten ja psykotrooppisten ominaisuuksiensa vuoksi käytetty Alzheimerin taudin, Huntingtonin korean, seniilen dementian, alkoholismin kompleksisessa hoidossa..

Luettelemme näiden lääkkeiden tärkeimmät farmakologiset vaikutukset kardiohemodynamiikan alalla:

verisuonten sileiden lihaksien rentoutuminen, mikä johtaa verenpaineen laskuun, sydämen jälkikuormituksen ja esirasituksen vähentymiseen, sepelvaltimoiden ja aivojen veren virtauksen paranemiseen, mikrotsirkulaation ja keuhkojen verenkierron paineen laskuun; tähän liittyy CCB: n verenpainetta alentava ja anginalaukun vastainen vaikutus; sydänlihaksen supistumisen väheneminen, mikä auttaa alentamaan verenpainetta ja vähentämään sydämen hapenkulutusta; näitä vaikutuksia tarvitaan myös verenpainetta alentavaan ja anginaaliseen toimintaan; diureettinen vaikutus, joka johtuu natriumin imeytymisen estämisestä (osallisena verenpaineen alentamisessa); sisäelinten lihaksien rentoutuminen (spasmolyyttinen vaikutus); hidastaa sinusolmun solujen automatismia, ektooppisten polttimien tukahduttaminen eteisessä, impulssien johtamisnopeuden lasku pitkin atrioventrikulaarista solmua (rytmihäiriöitä aiheuttava vaikutus); verihiutaleiden aggregaation estäminen ja veren reologisten ominaisuuksien parantaminen, mikä on tärkeää Raynaudin taudin tai oireyhtymän hoidossa.

Eri CCB-yhdisteillä on erilaiset farmakologiset ominaisuudet. Tarkasteltavat rahastot on jaettu neljään pääryhmään, joilla on hieman erilaiset hemodynaamiset vaikutukset:

Dihydropyridiinit fenyylialkyyliamiinit; Bentsotiatsepiinit. Flunarizines.

Dihydropyridiinien alaryhmä on jaettu 3 lääkkeiden sukupolveen. Jokainen seuraava sukupolvi ylittää edellisen tehokkuuden, turvallisuuden ja farmakokineettisten parametrien suhteen.

Kalsiumkanavasalpaajien luokittelu.

Alaryhmän valmistelut Lyhyt kuvaus dihydropyridiinien I sukupolvesta: Nifedipiini lyhytvaikutteinen, Nifedipiini hidastava (pitkävaikutteinen)

II sukupolvi: Nifedipine GITS (jatkuva vaikutus), Felodipine

III sukupolvi: amlodipiini, latsidipiini, nimodipiini Näillä lääkkeillä on pääasiallinen vaikutus verisuonten sileisiin lihaksiin, niillä on vähemmän vaikutusta sydämen johtamisjärjestelmään ja sydänlihaksen supistuvuuteen; nimodipiini (nimotop) eroaa siinä, että sillä on hallitseva laajentava vaikutus aivojen verisuoniin, ja sitä käytetään aivo-verisuonitapaturmiin. Fenyylialkyyliamiinit Verapamil, Verapamil retard Vahvasti havaittu vaikutus sydämen johtamisjärjestelmään, nimittäin sinusolmuun, missä solukalvojen depolarisaatio riippuu ionien pääsystä kalsiumia ja atrioventrikulaarisessa solmussa, jossa kalsium- ja natriumionien syöttö on tärkeää toimintapotentiaalin kehittämiselle. Ne eivät käytännössä vaikuta kammioiden johtamisjärjestelmään, vähentävät selvästi sydänlihaksen supistuvuutta ja vaikutus verisuoniin on heikko. Bentsotiatsepiinit Diltiazem, Diltiazem retard Näillä lääkkeillä on suunnilleen sama vaikutus sydämeen ja verisuoniin, mutta jonkin verran heikompia kuin nifedipiiniryhmä.

Flunarisiinit Cinnarizine Terapeuttisina annoksina tämän ryhmän lääkkeillä on laajentava vaikutus pääasiassa aivojen verisuoniin, joten niitä käytetään pääasiassa aivojen verenkiertohäiriöihin, migreeniin ja vestibulaarisiin häiriöihin.

Verenpainetta alentavan vaikutuksen keston perusteella kalsiuminestäjät voidaan jakaa seuraaviin ryhmiin:

lyhytvaikutteinen (jopa 6-8 tuntia) - antotaajuus; 3-4 kertaa päivässä (verapamiili, diltiatseemi, nifedipiini ja muut); keskipitkä toiminnan kesto (8-12 tuntia) - otetaan 2 kertaa päivässä (isradipiini, felodipiini ja muut); pitkävaikutteinen (jopa 24 tuntia) - tehokas, kun otetaan kerran päivässä (verendamiilin, diltiatseemin, isradipiinin, nifedipiinin ja felodipiinin nitrendipiini- ja hidastavat muodot); erittäin pitkävaikutteinen - niiden verenpainetta alentava vaikutus kestää yli 24-36 tuntia (amlodipiini).

Lyhytaikaisten lääkemuotojen haittana on sekä niiden lyhyt vaikutuksen kesto että jyrkkä pitoisuus veressä, mikä johtaa lisääntyneeseen aivohalvauksen tai sydäninfarktin riskiin. Kaikki kalsiumkanavasalpaajat ovat lipofiilisiä, 90 - 100% imeytyy ruuansulatuksesta ja erittyy elimistöstä maksan kautta, mutta eroavat kuitenkin toisistaan ​​merkittävästi tärkeissä farmakokineettisissä parametreissa, kuten biologinen hyötyosuus ja puoliintumisaika veriplasmassa..

Toimen kesto Lääkkeen hyötyosuus,% Puoliintumisaika veriplasmassa, tuntia Aika maksimipitoisuuden saavuttamiseen veriplasmassa, tuntia Lyhytvaikutteinen Verapamil 10-30 4-10 1-2 Diltiazem 30-40 2-7 1-2 Nifedipine 23-30 2- 6 0,6 Keskimääräinen vaikutuksen kesto Felodipiini 12-16 3-14 1,5 Isradipiini 17-33 7-8 1,6 Lididipiini 3-52 7-8 1 Pitkävaikutteinen Felodipiini hidastaa 12-16 10-36 2-8 Verapamiili retard 10-30 12 1-2 Nifedipiinia hidastava 60-75 12 4 Erittäin pitkävaikutteinen amlodipiini 60-80 35-52 6-12

Lähde: lääkehakemisto.

Lääkkeen on oltava tehokasta, sillä on oltava mahdollisimman vähän sivuvaikutuksia ja hallittava tauti parhaiten. Jos lääke täyttää kaikki sitä koskevat vaatimukset, sen katsotaan olevan korkealaatuista.

Kaikilla kalsiumkanavasalpaajilla on riittävä määrä sivuvaikutuksia, joten tämän lääkkeen valinnassa on oltava erittäin varovainen, jotta ei olisi päinvastaista vaikutusta..

Kalsiumkanavasalpaajia tulisi käyttää systemaattisesti, siksi heille asetetaan tiettyjä vaatimuksia:

monoterapian kanssa lääkkeen tulisi vähentää tehokkaasti verenpainetta, ylläpitää verenpainelääkityksen tehoa; pitkäaikaisessa käytössä on pitkäaikainen vaikutus, joka varmistaa verenpaineen hallinnan annettaessa 1–2 kertaa päivässä; oltava hyvin siedetty; älä aiheuta vieroitusoireyhtymää, kun sen käyttö lopetetaan yhtäkkiä; olla aiheuttamatta ei-toivottuja metabolisia vaikutuksia (ei huonontaa lipidien, hiilihydraattien, puriinien metaboliaa, ei häiritä elektrolyyttitasapainoa); parantaa väestön terveysindikaattoreita (vähentää komplikaatioita, kuolleisuutta); olla suhteellisen halpa.

Kalsiumkanavasalpaajat eivät täysin täytä näitä vaatimuksia, jokaisella lääkkeellä on omat edut ja haitat, jotka on analysoitava huolellisesti ennen minkään lääkkeen määräämistä. Taulukko 3 tarjoaa vertailevan ominaisuuden kliinisessä käytännössä yleisimmistä kalsiumkanavasalpaajista. Perusperiaatteet, joita näiden lääkkeiden määräämisessä on noudatettava, esitetään taulukossa 4. Hoidettaessa on kuitenkin otettava huomioon kaikki tekijät, joilla voi olla haittavaikutuksia, erityisesti tämän lääkkeen henkilökohtainen intoleranssi ja kaikki siihen liittyvät sairaudet.

Kalsiumkanavasalpaajien vertailuominaisuudet.

Huumeiden haitat Nifedipiinin edut Haittavaikutuksia on paljon enemmän kuin muilla kalsiumkanavasalpaajilla.

Verisuonten laajentumiseen liittyvät oireet (punastuksen tunne, polttaminen; takykardia, valtimohypotensio), rintakipu (joskus angina pectoriksen tyyppinen) ovat yleisiä, mikä vaatii lääkityksen välittömän lopettamisen;
mahdollinen päänsärky, näköhäiriöt, lihaskipu, raajojen parestesia, lyhytaikaiset näkökyvyn muutokset, väsymys, unihäiriöt.
Määräytä huolellisesti diabetes mellitusta sairastaville potilaille, koska hyperglykemia on mahdollista. Nifedipiinin äkillisen lopettamisen jälkeen voi kehittyä hypertensiivinen kriisi tai sydänlihaksen iskemia ("vieroitusilmiö"). Nifedipiinin haittana on myös tarve ottaa se useita kertoja, mikä ei vain aiheuta haittaa potilaille, vaan aiheuttaa myös melko jyrkän päivittäisen verenpainevaihteluen. Lisää natriumin ja veden erittymistä kehosta.

Terapeuttisina annoksina se ei estä sydänlihan johtavuutta.

Rytmihäiriöiden vastaista toimintaa ei käytännössä ole.
Nifedipiinin verenpainetta alentava vaikutus on erityisen selvä potilailla, joilla on alun perin korkea verenpaine..

Pystyy alentamaan verenpainetta nopeasti, varsinkin kun se otetaan kielen alle.

Ambulanssi verenpaineen kriisien avohoitoon, verenpaineen ohimenevien nousujen vähentämiseen.

Suuri tehokkuus verenpaineen alentamisessa, vaikutuksen alkamisnopeus ja edulliset kustannukset tekivät nifedipiinistä käytännössä kansanlääkkeen joidenkin angina pectoriksen, valtimoverenpainetaudin ja useiden sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa. Amlodipiini Amlodipiinin enimmäisvaikutuksen voidaan odottaa viikossa sen antamisen alkamisesta, koska se imeytyy hitaasti suun kautta antamisen jälkeen ja alkaa vähitellen toimia, ts. se ei sovellu nopeaan verenpaineen laskuun. Korkea hyötyosuus.

Toiminnan kesto johtuen sen hitaasta vapautumisesta yhteydestä reseptoreihin.

Sitä voidaan käyttää potilailla, joilla on diabetes mellitus, samoin kuin keuhkoastma ja kihti. Sillä on voimakas verenpainetta alentava vaikutus suhteessa sekä systoliseen että diastoliseen verenpaineeseen. Amlodipiinin hypotensiivisen vaikutuksen kehittyessä syke ei muutu. Sillä on suuri selektiivisyys sepelvaltimoiden ja aivoverisuonten suhteen, käytännössä vailla inotrooppista vaikutusta ja vaikutusta sinusolmun toimintaan ja eteis-kammion johtavuuteen.

Potilaat sietävät sitä hyvin, ovat turvallisia ja tehokkaita potilaille, joilla on korkea verenpaine yhdessä vakavan sydämen vajaatoiminnan kanssa. Lacidipine Lievä hyötyosuus. Viime aikoina markkinoilla on tehty vähän kliinistä tutkimusta. Sillä on vähitellen ja pitkäaikaisesti verenpainetta alentava vaikutus. Felodipiini Useimmissa tapauksissa haittavaikutukset ovat luonteeltaan annoksesta riippuvia, ne ilmenevät heti hoidon aloittamisen jälkeen. Nämä reaktiot ovat väliaikaisia ​​ja häviävät ajan myötä. Turvotus on yleinen tässä lääkkeessä.
Tehokas ja hyvin siedetty vanhusten potilailla iästä tai samanaikaisesta patologiasta riippumatta ei ole negatiivista vaikutusta verensokeripitoisuuteen ja lipidiprofiiliin

Lääkkeen tärkein farmakodynaaminen ominaisuus on sen voimakas verisuonen selektiivisyys. Sileän lihaksen resistiiviset lihakset ovat erityisen herkkiä felodipiinille. Nimodipiini Yleisimmät sivuvaikutukset: hypotensio, takykardia, tahna, kasvojen punoitus; dyspeptiset oireet; unihäiriöt, lisääntynyt psykomotorinen aktiivisuus.

Markkinoilla on vain tuotu lääke. Rakas. Siirtyminen on hankalaa (se annetaan laskimonsisäisesti). Käytännössä ei vaikuta AV- ja SA-solmujen johtavuuteen eikä sydänlihaksen supistuvuuteen. Lisää heijastavasti sykettä vasteen laajentumisen seurauksena. Estää kalsiumkanavia tietyillä aivoalueilla, vaikuttaa positiivisesti oppimiskykyyn ja muistiin (nootropiinivaikutus). Tehokas aivojen verenkiertoa vasten. Verapamiili Käytettäessä suuria annoksia, etenkin alttiilla potilailla, vaikea bradykardia, AV-salpaus, valtimohypotensio, sydämen vajaatoiminnan oireet ovat mahdollisia. Potilailla, joilla on sepelvaltimo- tai aivoverenkiertohäiriö, verenpaineen liiallinen lasku verenpainelääkityksen aikana voi johtaa sydäninfarktin tai aivo-verisuonitapaturman kehittymiseen. Nopealla laskimonsisäisellä annolla yksittäistapauksissa - täydellinen poikittainen sydämen tukko, asystooli, romahtaa.
Verapamiili voi aiheuttaa oireettoman asteen I atrioventrikulaarilohkon tai ohimenevän bradykardian. Iskemian vastainen vaikutus lisääntyy, kun verapamiilia annetaan säännöllisesti. Ortostaattista hypotensiota tai reflektiivistä takykardiaa ei havaita, eikä se aiheuta muutoksia systolisessa sydämen toiminnassa potilailla, joilla on normaali kammion toiminta. Sillä on tehokas rytmihäiriöiden vaikutus supraventrikulaarisissa rytmihäiriöissä. Kammioiden supistuminen hidastuu räpyttelyn tai eteisvärinän kanssa. Palauttaa sinusrytmin paroksysmaalisessa supraventrikulaarisessa takykardiassa

Verapamiilin vaikutus voi harvoin johtaa atrioventrikulaarisen lohkon II tai III vaikeusasteeseen, bradykardiaan tai harvoissa tapauksissa asystooliin. Diltiatseemi Kyky saavuttaa nopea maksimipitoisuus, lääkkeen vaikutus kulkee yhtä nopeasti, bradykardian riski. Diltiatseemi on yksi tehokkaimmista ja turvallisimmista lääkkeistä nykyaikaisessa kardiologiassa, mikä ei vaikuta lipidien ja hiilihydraattien aineenvaihduntaan..

Sinnarisiinilla ei ole melkein mitään vaikutusta verenpaineeseen.

joskus kohtalainen uneliaisuus, suun kuivuminen, maha-suolikanavan häiriöt ovat mahdollisia; näissä tapauksissa pienennä annosta. Vaikea valtimohypotensio. Joillakin iäkkäillä potilailla ekstrapyramidaaliset oireet ilmenevät (tai voimistuvat). Vahvistaa sedatiivien ja alkoholin vaikutusta. Harvat sivuvaikutukset. Näiden lääkkeiden markkinoiden halvin.

Lisää kudosten vastustuskykyä hypoksialle. Vaikuttaa suoraan verisuonten antispasmumiin, vähentää niiden vastetta biogeenisiin verisuonia supistaviin aineisiin.

Lähde: lääkehakemisto.

Taulukko 3. Kalsiumkanavasalpaajien määräämisen perusperiaatteet.

Käyttöaiheet Lääkkeen nimi Annostusohjelma Verenpainetauti ja oireellinen valtimoverenpaine.

Ekstensiivinen angina, Prinzmetal angina.

Stenokardian ja bradykardian yhdistelmä, atrioventrikulaarinen tukkeuma, vaikea valtimoverenpaine.

Raynaudin tauti ja oireyhtymä. Nifedipiiniryhmän valmisteet. Nifedipiini -5-10 mg 3-4 kertaa / päivä, (verenpainetaudin lievittämiseksi - 5-10 mg kielen alla) Nifedipiini hidastaa - 10-20 mg 2 r / s aterioiden jälkeen;

Nifedipiini GITS - 60-90 mg 1 r / s.

Felodipiini - 2,5-10 mg 1 r / s, annos kasvaa vähitellen;

Amlodipiini -2,5-10 mg 1 r / päivä (annosta nostetaan vähitellen, suurin annos on 10 mg päivässä);

Latsidipiini - 2–4 mg 1 r / s, (aloita 2 mg: lla, 3–4 viikon kuluttua, jos vaikutus on riittämätön, nosta annos 4–6 mg: iin), lääkettä voidaan ottaa määräämättömästi;

Angina pectoris, johon liittyy supraventrikulaarisia rytmihäiriöitä, takykardia.

Supraventrikulaarinen (sinus) takykardia, ekstrasistooli, eteisvärinä ja eteisvärinä.

Paroksysmaalisen supraventrikulaarisen takykardian, kroonisen eteisvärinän ja valtimoverenpaineen yhdistelmä. Ensinnäkin verapamiiliryhmän CCB: t tai diltiatseemi.

Verapamiili - 40–80 mg 3–4 r / s, tehoton vaikutus, 80–120 mg 3–4 r / s, hoitojakso voi kestää jopa 6–8 kuukautta. Verapamiili SR-120 mg 2 r / s tai 240 mg 1 r / s;

Diltiatseemi - 60–90 mg 3 r / s, maks. vuorokausiannos - 360 mg (90 mg 4 kertaa);

Diltiazem SR - 120-180 mg 1-2 kertaa päivässä.

Aivojen verenkierron akuutit häiriöt Dihydropyridiinijohdannaiset;

Nimotop on valittu lääke subaraknoidisten verenvuotojen hoidossa. Sinnaritsiini. Cinnarizine-25-75 mg 3 r / s.

Nimotop-30 mg 3p / s

Lähde: ohjeet huumeille.

Tämänhetkinen tilanne ja ennuste Venäjän kalsiumkanavasalpaajien markkinoiden kehityksestä löytyvät teollisuusmarkkinoiden akatemian raportista "Kalsiumkanavasalpaajien markkinat Venäjällä".

Teollisuusmarkkinoiden akatemia

Teollisuusmarkkinaakatemian konjunktio tarjoaa kolmen tyyppisiä palveluita, jotka liittyvät teollisuudenalojen markkinoiden, teknologioiden ja hankkeiden analysointiin - markkinointitutkimus, toteutettavuustutkimusten ja investointiprojektien liiketoimintasuunnitelmien kehittäminen.

· Markkinointitutkimus
Toteutettavuustutkimus
· Liiketoiminnan suunnittelu

Kolmannen sukupolven lääkkeet - paineen aiheuttamat kalsiumkanavasalpaajat

Korkea verenpaine on erittäin hengenvaarallinen. Verenpainetaudin torjumiseksi on saatavana useita erilaisia ​​lääkkeitä. Yksi näistä tehokkaista lääkkeistä on kolmannen sukupolven kalsiumkanavasalpaajat..

Valtimoverenpaineen hoidossa yhdessä muiden lääkkeiden kanssa määrätään useimmiten viimeisimmän sukupolven kalsiumkanavasalpaajia, lyhennettynä CCB: llä. Nämä lääkkeet ovat osoittaneet pitkän ajanjakson aikana tehokkuutensa sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa sekä aivohalvauksen estämisessä..

CCB on suuri ryhmä lääkkeitä, joiden periaate on estää sydänlihaksen hitaita kalsiumkanavia.

3. sukupolven lääkkeet

Uusimman sukupolven BPC eroaa aiemmista edustajista monilla lisäominaisuuksilla! Esimerkiksi sympatolyyttinen ja alfa-adrenolyyttinen aktiivisuus, vaikutuksen kesto jne..

Kolmannen sukupolven lääkkeitä ovat Lercanidipine, Amlodipine, Manidipine, Lididipine. Niiden farmakologiset ominaisuudet ja vaikutustapa ovat erittäin tärkeitä verenpaineen hoidon kliinisessä käytännössä..

BPC-luokitus

Valtimoverenpaineen hoidossa käytetään 3 luokkaa CCB: tä.

HuumeluokkaLuettelo huumeista ja annos
FenyylialkyyliamiinijohdannaisetVerapamiilia määrätään suun kautta annettavaksi annokseksi 120 mg kolme kertaa päivässä
DihydropyridiinijohdannaisetTämän ryhmän huumeisiin kuuluvat:

Nifedipiini - 40–80 mg kerran päivässä

Isradipiini, amlodipiini, felodipiini - 2,5-10 mg kerran päivässä

Nikardipiini - 60 - 120 mg kerran päivässä

Nizoldipiini - 20–40 mg kerran päivässä

BentsotiatsepiinijohdannaisetDiltiatseemi - ottaen 60 - 360 mg 3 kertaa päivässä

Pitkävaikutteisia CCB-lääkkeitä määrätään usein helpottamaan lääkityshoitoa, jota tulisi juoda vain kerran päivässä..

Salpaajien vaikutus paineeseen

Hitaat kalsiumkanavasalpaajat vähentävät kalsiumin saantia L-tyypin kalsiumkanavien kautta. Kalsiumkonsentraation lasku auttaa rentouttamaan verisuonen seinämien sileitä lihaksia ja vähentämään ääreisresistenssiä.

Huumeiden edut

Käytäntö on osoittanut, että verenpainetta alentavat kalsiumkanavasalpaajat:

  • vähentää riskiä sairastua sydän- ja verisuonijärjestelmään;
  • vähentää aivohalvauksen kehittymisen todennäköisyyttä;
  • vähentää kuoleman todennäköisyyttä.

Sovellus verenpainepotilaille

Kompressoitumattoman verenpaineen ß-salpaajia ja diureetteja ei pidetä välttämättöminä lääkkeinä. Mutta ne ovat korvaamattomia migreenille, angina pectorikselle, takykardialle.

Useimmiten niitä määrätään vanhuksille, ihmisille, joilla on tumma ihonväri, sekä potilaille, joiden proteolyyttisen entsyymin aktiivisuus on heikko veriplasmassa..

Eristetty valtimoverenpaineen systolinen muoto on ehdoton käyttöaihe CCB: n käytölle.

  1. itsenäisenä lääkkeenä tai yhdessä muiden lääkkeiden kanssa verenpaineen hoidossa;
  2. eristetyn systolisen verenpaineen hoitoon ikääntyneillä potilailla;
  3. verenpaineen hoitoon, johon liittyy keuhkoastma, diabetes mellitus, kihti, munuaissairaus jne.;
  4. joilla on vakaa rasitus- ja vasospasattinen angina;
  5. sydämen iskemia supraventrikulaaristen rytmihäiriöiden kanssa;
  6. sydäninfarkti ilman Q-aaltoa;
  7. iskemia, johon liittyy keuhkoastma, diabetes mellitus, kihti, munuaissairaus jne.;
  8. iskemia yhdessä korkean verenpaineen kanssa;
  9. takykardia;
  10. jos ß-salpaajien käytölle on vasta-aiheita.

Paras huume

Amlodipiinitabletit (Normodipine, Norvasc, Veroamlodipine, Acridipine) kuuluvat 3 sukupolven kalsiumkanavasalpaajien ryhmään ja eroavat vaikutuksen kestosta.

Lääke alkaa toimia hellävaraisesti ja vähentää vähitellen aktiivista vaikutusta. Tämän tehokkaan ominaisuuden avulla voit hallita verenpainetta koko päivän. Riittää, että otat vain yhden tabletin päivässä.

Tärkeimmät käyttöaiheet ovat valtimoverenpaine ja angina pectoris. Iäkkäille potilaille määrätään amlodipiini ilman annoksen muuttamista. Sitä voidaan käyttää jopa tapauksissa, joissa verenpaineeseen liittyy keuhkoastma, kihti, diabetes..

Amlodipiinin pitkäaikainen käyttö edistää:

  • endoteelitoiminnan parantaminen;
  • sydänlihaksen massan lasku;
  • alun perin lisääntyneen verihiutaleiden muodostumisen vähentäminen.

Toisin kuin muut tämän ryhmän lääkkeet, amlodipiini ei lisää sympaattisen hermoston aktiivisuutta eikä häiritse hormonitasoa. Pidetään yhtenä tehokkaimmista lääkkeistä verenpaineen alentamiseksi.

Sivuvaikutukset

Yleisimmät haittavaikutukset ovat päänsärky, turvotus, kuumat aallot ja ummetus. Joskus CCB: t aiheuttavat parkinsonismin ja sydämen vajaatoiminnan oireiden kehittymistä tai lisääntymistä.

Vasta

Kuten millä tahansa lääkkeellä, CCB: llä on useita vasta-aiheita:

absoluuttinen
  • I raskauskolmannes;
  • imetysaika;
  • valtimoiden hypotensio;
  • sydäninfarkti akuutissa vaiheessa;
  • vasemman kammion systolinen toimintahäiriö;
  • vaikea aortan stenoosi;
  • sinus-solmun toimintahäiriö;
  • verenvuoto;
  • eteisvärinä.
Suhteellinen
  • raskausaika (tietyille lääkkeille);
  • maksakirroosi;
  • yhdistelmä ß-salpaajien ja joidenkin muiden lääkkeiden kanssa;
  • sinus bradykardia.

Kalsiumkanavasalpaajia määrätään ensisijaisesti potilaille, joilla on ehdoton käyttöaihe! Useammin läsnä ollessa eristettyä systolista hypertoniaa, migreeniä, takyarytmia.

Tämän ryhmän lääkkeitä määrätään varoen niille potilaille, joilla on suuri sydäniskemian tai sydämen vajaatoiminnan riski. Ne sisältyvät monimutkaiseen hoitoon vastustuskykyisen valtimo- ja parenhimaalisen munuaisten hypertension hoidossa.

VASTAPAIKUTUKSIA ON
TARVITTAA OSAPUOLTA OIKEUDEN KUULEMISTA

Artikkelin kirjoittaja on terapeutti Ivanova Svetlana Anatoljevna

Kalsiumantagonistit: luettelo lääkkeistä, toiminta, käyttöaiheet

© Tekijä: Z. Nelli Vladimirovna, ensimmäisen tutkintokategorian lääkäri, erityisesti SosudInfo.ru-sivustolle (kirjoittajista)

"Hiljainen" terveysongelma, kuten valtimoverenpaineta kutsutaan, vaatii pakollisen lääketieteellisen toiminnan. Maailman parhaat mielet etsivät jatkuvasti uusia ja uusia lääkkeitä, jotka säätelevät verenpainetta, parantavat verenkiertoa ja estävät verenpaineen vaarallisia seurauksia kuten sydänkohtauksen tai aivohalvauksen. Tätä tehtävää varten on osoitettu monia erilaisia ​​lääkeryhmiä..

Kalsiumantagonistit (AA) edustavat yhtä näistä ryhmistä, ja joilla on useita positiivisia ominaisuuksia, niiden katsotaan olevan yksi parhaista vaihtoehdoista verenpainelääkkeiden joukossa yleensä. Ne ovat suhteellisen lieviä, ne eivät ole rikkaita sivuvaikutuksista, jotka, jos niitä ilmenee, ovat melko heikkoja..

Kun kalsiumia on liikaa?

Tämän ryhmän lääkkeitä (kalsiumantagonisteja) kutsuvat asiantuntijat haluamallaan tavalla: "hitaiden" kalsiumkanavien salpaajat (CCC), kalsiumionien pääsyn salpaajat, kalsiumioniantagonistit. Mitä kalsiumilla on sen kanssa tekemistä, miksi sitä ei pitäisi päästä soluun, jos se supistaa lihaksia, mukaan lukien sydän, missä nämä kanavat sijaitsevat, mistä syystä niihin kiinnitetään niin paljon huomiota, ja yleensä - mikä on näiden lääkkeiden vaikutustapa?

Fysiologinen aktiivisuus on ominaista yksinomaan ionisoidulle kalsiumille (Ca ++), toisin sanoen siihen ei liity proteiineja. Lihassolut tarvitsevat suuresti Ca-ioneja, jotka käyttävät sitä toimintaansa (supistumiseen), joten mitä enemmän tätä elementtiä on soluissa ja kudoksissa, sitä enemmän supistumisvoimaa niillä on. Mutta onko siitä aina hyötyä? Liiallinen kalsiumionien kertyminen johtaa lihaskuitujen liialliseen jännitykseen ja ylikuormitukseen, joten sen on oltava solussa vakiona, muuten tästä elementistä riippuvat prosessit häiriintyvät, menettävät jaksollisuutensa ja rytminsä.

kaava sydänsolujen ylikuormituksen kalsiumioneilla

Jokainen solu itse ylläpitää kalsium- (natrium-, kalium-) konsentraatiota halutulla tasolla kanavien kautta, jotka sijaitsevat fosfolipidikalvossa, joka erottaa sytoplasman solujenvälisestä tilasta. Kunkin kanavan tehtävänä on hallita kulkua yhteen suuntaan (joko solun sisällä tai ulkopuolelta) ja tiettyjen ionien (tässä tapauksessa kalsium) jakautumista itse solussa tai sen ulkopuolella. Kalsiumin osalta on huomattava, että sillä on erittäin suuri halu päästä soluun solujenvälisestä tilasta millä tahansa tavalla. Joten jotkut CC: t on estettävä, jotta ne eivät salli ylimääräisiä kalsiumioneja, jotka yrittävät päästä soluun, ja suojaamaan siten lihaskuituja liiallisilta jännitteiltä (AA: n vaikutusmekanismi).

Kalsiumkanavien normaaliin toimintaan tarvitaan Ca ++: n lisäksi katekoliamiineja (adrenaliinia ja norepinefriiniä), jotka aktivoivat CC: tä, mutta tässä suhteessa kalsiumioniantagonistien ja β-salpaajien (lukuun ottamatta nifedipiiniryhmään kuuluvia lääkkeitä) yhteiskäyttö ei ole toivottavaa., koska kanavien toiminnan liiallinen estäminen on mahdollista. Verisuonet eivät kärsi paljon tästä, mutta sydänliha, saatuaan kaksinkertaisen vaikutuksen, voi reagoida atrioventrikulaarisen salpauksen kehittyessä.

Kalsiumkanavia on useita tyyppejä, mutta kalsiumioniantagonistien vaikutusmekanismi on suunnattu vain hitaan CC: n (L-tyypin) CC: lle, joka sisältää erilaisia ​​sileälihaisia ​​kudoksia:

  • Sinoatrial polut;
  • Atrioventrikulaariset reitit;
  • Purkinje-kuidut;
  • Sydänlihaksen myofibrillit;
  • Verisuonten sileät lihakset;
  • Luustolihas.

Tietenkin siellä tapahtuu monimutkaisia ​​biokemiallisia prosesseja, joiden kuvaus ei ole meidän tehtävämme. Meidän on vain huomattava, että:

Sydänlihaksen automatismia tukee kalsium, joka sydämen lihaskuitujen soluissa laukaisee sen supistumismekanismin, joten kalsiumionien tason muutos johtaa väistämättä sydämen toiminnan häiriöihin..

Kalsiumantagonistien kyvyt

Kalsiumkanavan antagonisteja edustavat erilaiset kemialliset yhdisteet, joilla verenpaineen alentamisen lisäksi on joukko muita mahdollisuuksia:

  1. He kykenevät säätelemään sydämen supistumista, joten niitä käytetään usein rytmihäiriöinä..
  2. On huomattava, että tämän farmaseuttisen ryhmän lääkkeillä on positiivinen vaikutus aivojen verenvirtaukseen pään verisuonten ateroskleroottisessa prosessissa, ja tätä tarkoitusta varten niitä käytetään potilaiden hoitoon aivohalvauksen jälkeen.
  3. Estämällä ionisoidun kalsiumin kulkeutumisen soluihin nämä lääkkeet vähentävät sydänlihan mekaanista rasitusta ja vähentävät sen supistuvuutta. Koska sepelvaltimoiden seinämillä on antispasteista vaikutusta, jälkimmäiset laajenevat, mikä auttaa lisäämään verenkiertoa sydämessä. Vaikutus ääreisvaltimoihin vähenee ylemmän (systolisen) verenpaineen laskuun ja tietysti perifeeriseen vastuskykyyn. Siten näiden lääkkeiden vaikutuksen seurauksena sydänlihaksen hapenkulutus vähenee ja sydänlihan tarjonta ravinteilla ja ennen kaikkea hapolla kasvaa..
  4. Kalsiumantagonistit estävät soluissa olevan Ca ++ -metabolian estämisen vuoksi verihiutaleiden aggregaatiota eli estävät veritulppien muodostumista.
  5. Tämän ryhmän lääkkeillä on antiherogeenisiä ominaisuuksia, ne vähentävät keuhkovaltimopainetta ja aiheuttavat keuhkoputkien laajenemista, mikä tekee mahdolliseksi käyttää niitä paitsi verenpainelääkkeinä.

Kaavio: 1-2 sukupolven AK: n toimintamekanismi ja kyvyt

Pioneereja ja seuraajia

Valinnaisen verenpainetaudin ja sydänsairauksien hoidossa käytettävät lääkkeet, jotka kuuluvat selektiivisten kalsiumioniantagonistien luokkaan, luokitellaan kolmeen luokkaan:

  • Ensimmäistä ryhmää edustavat fenyylialkyyliamiinien johdannaiset, joiden esi-isä on verapamiili. Verapamiilin lisäksi lääkkeiden luetteloon sisältyy toisen sukupolven lääkkeitä: anipamiili, tiapamiili, falipamiini, joiden käyttökohta on sydänlihakset, polut ja verisuonten seinät. Niitä ei yhdistetä β-salpaajiin, koska sydänlihaksella on kaksinkertainen vaikutus, joka on täynnä atrioventrikulaarisen johtumisen häiriöitä (hidastumista).Potilaat, joiden arsenaalissa on suuri määrä verenpainelääkkeitä, joilla on erilaisia ​​lääkeluokkia.,
    sinun tulisi tietää nämä huumeiden ominaisuudet ja pitää tämä mielessä, kun yrität vähentää painetta millään tavalla.
  • Ryhmä dihydropyridiinijohdannaisia ​​(toinen) on peräisin nifedipiinista, jonka tärkeimmät kyvyt ovat verisuonia laajentavassa (vasodilatoivassa) vaikutuksessa. Toisen ryhmän lääkkeiden luettelossa on toisen sukupolven lääkkeitä (nikardipiini, nitrendipiini), joille on ominaista selektiivinen vaikutus aivoihin, nimodipiini, joka suosii sepelvaltimoita, nisoldipiini, samoin kuin tehokkaat pitkävaikutteiset lääkkeet, joilla melkein ei ole kolmannen AK-sukupolven sivuvaikutuksia: amlodipiini, felodipiini, isradipiini. Koska dihydropyridiinin edustajat vaikuttavat vain verisuonten sileisiin lihaksiin ja pysyvät välinpitämättöminä sydänlihaksen työssä, ne ovat yhteensopivia β-salpaajien kanssa ja joissakin tapauksissa jopa suositellaan (nifedipiini)..
  • Kolmannen ryhmän hitaita kalsiumkanavasalpaajia edustaa diltiatseemi (bentsotiatsepiinijohdannaiset), joka on väliasemassa verapamiilin ja nifedipiinin välillä ja muissa luokituksissa kuuluu ensimmäisen ryhmän lääkkeisiin..

Taulukko: luettelo Venäjän federaatiossa rekisteröidyistä kalsiumantagonisteista

On mielenkiintoista, että on olemassa toinen ryhmä kalsiumioniantagonisteja, jota ei ole lueteltu sellaisena luokituksessa eikä sisälly niihin. Nämä ovat ei-selektiivisiä AA: ita, mukaan lukien piperatsiinijohdannaiset (sinnarisiini, belredili, flunarisiini jne.). Venäjän federaation suosituin ja kuuluisin on cinnarizine. Sitä on jo pitkään myyty apteekeissa ja sitä käytetään usein verisuonia laajentavana päänsärkyä, huimausta, tinnitusta ja aivojen verenkiertoa estävien pään suonien kourien aiheuttamien liikkeiden koordinaation heikentymiseen. Lääke ei käytännössä muuta verenpainetta, potilaat rakastavat sitä, huomaavat yleisen tilan huomattavan paranemisen, joten sitä käytetään pitkään aivojen, ylä- ja alaraajojen ateroskleroosiin sekä iskeemisen aivohalvauksen jälkeen..

Fenyylialkyyliamiinijohdannaiset

Ensimmäinen ryhmä kalsiumkanavasalpaajia - fenyylialkyyliamiinijohdannaiset tai verapamiiliryhmä muodostaa pienen luettelon lääkkeistä, joista tunnetuin ja yleisimmin käytetty on itse verapamiili (isoptiini, finoptiini)..

verapamiili

Lääke pystyy vaikuttamaan paitsi verisuoniin myös myös sydänlihakseen vähentäen samalla sydänlihaksen supistumistiheyttä. Verapamiili alentaa verenpainetta tavanomaisina annoksina, minkä vuoksi sitä käytetään vaimentamaan johtavuutta pitkin atrioventrikulaarisia reittejä ja automatismin masennusta sinusolmuksessa, toisin sanoen pohjimmiltaan tätä lääkkeen vaikutustapaa käytetään sydämen rytmihäiriöihin (supraventrikulaarinen rytmihäiriö). Injektioliuoksissa (laskimonsisäinen antaminen) lääke alkaa toimia viidessä minuutissa, joten hätälääkärit käyttävät sitä usein.

Isoptiinin ja finoptiinitablettien vaikutus alkaa kaksi tuntia myöhemmin, tässä suhteessa ne määrätään kotikäyttöön potilailla, joilla on rasitus angina, joilla on angina pectoriksen yhdistelmämuotoja ja supraventrikulaarisia rytmihäiriöitä, mutta Prinzmetalin anginaan liittyvissä tapauksissa verapamiilia pidetään valittuna lääkityksenä. Potilaat eivät määrää tällaisia ​​lääkkeitä itselleen. Tämä on lääkärin asia, joka tietää, että vanhusten verapamiiliannosta on pienennettävä, koska heidän metabolinen nopeutensa maksassa on heikentynyt. Lisäksi lääkettä voidaan käyttää raskaana olevien naisten verenpaineen korjaamiseen tai jopa sikiön takykardian rytmihäiriölääkkeeksi..

Toisen sukupolven lääkkeet

Myös muut verapamiiliryhmän lääkkeet, jotka kuuluvat toisen sukupolven lääkkeisiin, ovat löytäneet sovellutuksensa kliinisessä käytännössä:

  1. Anipamiililla on voimakkaampi (verrattuna verapamiiliin) vaikutus, joka kestää noin 1,5 päivää. Lääke vaikuttaa pääasiassa sydänlihakseen ja verisuonten seiniin, mutta atrioventrikulaarinen johtavuus ei vaikuta.
  2. Falipamiili vaikuttaa selektiivisesti sinusolmuun, käytännöllisesti katsoen ei muuta verenpainetta, joten sitä käytetään pääasiassa supraventrikulaarisen takykardian, leposyövän angina pectoriksen ja jännityksen hoitoon.
  3. Tiapamiili on kymmenen kertaa heikompi kuin verapamiili, kudosselektiivisyys ei myöskään ole sille ominainen, mutta se voi merkittävästi estää natriumionikanavia, ja siksi se on osoittautunut hyvin kammioperäisten rytmihäiriöiden hoitoon.

Dihydroperidiinijohdannaiset

Dihydropyridiinijohdannaisten luettelo sisältää:

Nifedipiini (Corinfar, Adalat)

Viittaa aktiiviseen systeemiseen verisuonia laajentavaan aineeseen, jolla ei käytännössä ole verapamiiliryhmän lääkkeille ominaisia ​​rytmihäiriöitä aiheuttavia ominaisuuksia.

Nifedipiini alentaa verenpainetta, lisää hieman sykettä (refleksiivisesti), sillä on antireaktiivisia ominaisuuksia, minkä seurauksena se estää turhaa trommin muodostumista. Anastastilisten kykyjensä vuoksi lääkettä käytetään usein poistamaan kouristuksia, joita esiintyy vasospasteisella anginaan levossa, sekä ennaltaehkäisevään tarkoitukseen (hyökkäyksen estämiseksi), jos potilaalla on liikunta angina.

Kliinisessä käytännössä käytetään nopeasti liukenevia nifedipiinimuotoja (adalat-hidasta, procardia XL, nifikard), jotka alkavat toimia noin puolessa tunnissa ja säilyttävät vaikutuksen jopa 6 tuntiin, mutta jos niitä pureskellaan, lääke auttaa 5-10 minuutissa, kuitenkin angina sen vaikutus ei silti ole yhtä voimakas kuin nitroglyseriinin. Nifedipiinitabletit, joilla on ns. Kaksifaasinen vapautuminen, alkavat toimia 10–15 minuutissa, kun kesto voi olla noin päivä. Nifedipiinitabletteja käytetään joskus verenpaineen nopeaan alentamiseen (10 mg kielen alla - vaikutus tapahtuu 20 minuutista tunniin).

Nyt eurooppalaisilla klinikoilla pitkävaikutteinen nifedipiini on saanut yhä enemmän suosiota johtuen siitä, että sillä on vähemmän sivuvaikutuksia, ja se voidaan ottaa kerran päivässä. Ainutlaatuinen järjestelmä jatkuvasti vapauttavan nifedipiinin käyttöön on kuitenkin tunnustettu parhaaksi, mikä varmistaa lääkkeen normaalin pitoisuuden veriplasmassa jopa 30 tunnin ajan ja sitä käytetään menestyksekkäästi paitsi verenpainelääkkeenä korkean verenpaineen hoidossa, mutta se myös osallistuu angina pectoriksen paroksysmien lievittämiseen levossa ja jännityksissä. On huomattava, että tällaisissa tapauksissa ei-toivottujen oireiden lukumäärä puolittuu, kun verrataan jatkuvasti vapauttavaa nifedipiiniä tämän lääkkeen muihin muotoihin..

Nikardipiini (perdipiini)

Verisuonia laajentava vaikutus pidetään hallitsevana, lääke sisältyy pääasiassa terapeuttisiin toimenpiteisiin taistelussa angina pectoriksen ja valtimoverenpainetaudin torjunnassa. Lisäksi nikardipiini on sopiva nopeavaikutteinen lääke verenpainetaudin lievittämiseen..

Nisoldipin (baymikard)

Vaikutusmekanismi muistuttaa nikardipiinia.

Nitrendipiini (bypress)

Rakenteellisesti hyvin samanlainen kuin nifedipiini, sillä on verisuonia laajentava vaikutus, ei vaikuta eteis-kammio- ja sinus-solmuihin, ja se voidaan yhdistää beeta-salpaajiin. Käytettynä samanaikaisesti digoksiinin kanssa, bypress pystyy kaksinkertaistamaan viimeksi mainitun pitoisuuden, jota ei pidä unohtaa, jos näiden kahden lääkkeen yhdistelmä on tarpeen..

Amlodipiini (Norvasc)

Jotkut lähteet omistavat sen kolmannen sukupolven lääkkeille, vaikka toiset väittävät, että felodipiinin, isradipiinin, diltaezemin, nimodipiinin lisäksi se kuuluu toisen sukupolven kalsiumantagonisteihin. Tämä ei kuitenkaan ole niin tärkeä, koska ratkaiseva tekijä on se, että luettelossa mainitut lääkkeet toimivat lempeästi, selektiivisesti ja pitkään..

Amlodipiinilla on korkea kudosselektiivisyys, sillä se jättää huomioimatta sydänlihaksen, atrioventrikulaarisen johtavuuden ja sinusolmun ja se kestää jopa puolitoista päivää. Amlodipiinin ohella löytyy usein lacidipiinia ja lerkanidipiinia, joita käytetään myös valtimoverenpaineen hoidossa ja jotka luokitellaan kolmannen sukupolven kalsiumionin pääsyn estäjiksi..

Felodipiini (plendili)

Sillä on korkea selektiivisyys verisuonten suhteen, joka on 7 kertaa suurempi kuin nifedipiinillä. Lääke yhdistyy hyvin beeta-salpaajiin ja sitä määrätään sepelvaltimo- ja verisuonitautien, verisuonien vajaatoiminnan ja valtimoverenpaineen hoitoon lääkärin määräämässä annoksessa. Felodipiini voi lisätä digoksiinipitoisuutta jopa 50%.

Isradipiini (lomir)

Antianginaalisen vaikutuksen kesto on jopa 9 tuntia suun kautta otettuna, haittavaikutuksia kasvojen hyperemian muodossa ja jalkojen turvotusta. Jos stagnaation aiheuttama verenkiertohäiriö on, suositellaan laskimonsisäistä (erittäin hidasta!) Lääkärin laskemaa annosta (0,1 mg / painokiloa minuutissa - 1 annos, sitten 0,3 mg / kg - 2). On selvää, että potilas itse ei voi tehdä sellaisia ​​laskelmia tai pistää lääkettä, joten tämän lääkkeen injektioliuoksia käytetään vain sairaalassa..

Nimodipiini (nimotop)

Lääke imeytyy nopeasti, verenpainetta alentava vaikutus ilmenee noin tunnissa. Laskimonsisäisen lääkityksen antamisella oli hyvä vaikutus akuutin aivoverenkiertoon liittyvän onnettomuuden alkuvaiheessa ja subaraknoidisen verenvuodon tapauksessa. Nimodipiinin käyttö aivokatastrofien hoitamiseen johtuu lääkkeen voimakkaasta tropismista aivojen verisuoniin.

Uudet lääkkeet kalsiumantagonistiluokasta

diltiatseemi

Uuden tyyppisiä kalsiumionisalpaajia, joita voidaan kutsua myös kolmannen sukupolven lääkkeiksi, ovat diltiatseemi. Kuten aikaisemmin mainittiin, hänellä on asema: "verapamiili - diltiatseemi - nifedipiini". Se on samanlainen kuin verapamiili siinä mielessä, että se ei myöskään ole ”välinpitämätön” sinusolmukkeen ja atrioventrikulaarisen johtavuuden suhteen, tukahduttaen, vaikkakin vähemmän, niiden toimintaa. Kuten nifedipiini, diltiatseemi alentaa verenpainetta, mutta tekee sitä lempeämmin.

Diltiatseemia määrätään iskeemisestä sydänsairaudesta, Prinzmetalin angina pectoriksesta ja erityyppisistä verenpaineista, ja lisäksi vähentämällä vain korkeaa (ylempää ja alempaa) painetta. Normaalin verenpaineen ollessa lääke pysyy välinpitämättömänä verisuonia vastaan, joten liiallista paineen pudotusta ja hypotension kehittymistä ei tarvitse pelätä. Tämän lääkityksen yhdistelmä tiatsididiureettien kanssa lisää diltiatseemin verenpainetta alentavaa kykyä. Huolimatta uuden lääkkeen lukuisista eduista on huomattava useita käytön vasta-aiheita:

runtelema

Bepredililääkkeellä on ainutlaatuinen kyky estää hitaita kalsium- ja natriumkanavia, mikä tästä johtuen voi vaikuttaa sekä verisuonen seinämään että sydämen johtamisjärjestelmään. Kuten verapamiili ja diltiatseemi, se vaikuttaa AV-solmuun, mutta hypokalemian tapauksessa voi johtaa kammioperäisen rytmihäiriön kehittymiseen, joten raiskausta määrättäessä nämä ominaisuudet otetaan huomioon ja magnesium- ja kaliumionien tasoa seurataan jatkuvasti. On huomattava, että tämä lääke vaatii yleensä erityistä hoitoa, sitä ei ole yhdistetty tiatsididiureetteihin, kinidiiniin, sotaloliin, joihinkin masennuslääkkeisiin, joten potilaiden omatoiminta uhkaa erilaisia ​​seurauksia ja on täysin sopimatonta..

Foridon

Lääkkeiden luetteloon haluaisin lisätä Venäjän federaatiossa tuotetun alkuperäisen antinaalilääkkeen, nimeltään foridone, joka riittävillä annoksilla voi korvata nifedipiinin ja diltiatseemin.

Ominaisuudet, jotka tulee pitää mielessä

Kalsiumantagonisteilla ei ole niin paljon vasta-aiheita, mutta ne ovat ja ne on otettava huomioon:

  • Tyypillisesti nifedipiiniä ei anneta alhaisiin lähtöpaineisiin, sinus-heikkouteen tai raskauteen.
  • He yrittävät ohittaa verapamiilin, jos potilaalle todetaan AV-johtumisen poikkeavuuksia, sairaan sinus-oireyhtymää, vaikeaa sydämen vajaatoimintaa ja tietysti valtimohypotensiota.

Vaikka kalsiumkanavasalpaajien yliannostuksia ei ole virallisesti havaittu, jos samanlaista tosiasiaa epäillään, kalsiumkloridia annetaan potilaalle laskimonsisäisesti. Lisäksi tämän ryhmän lääkkeillä, kuten kaikilla farmakologisilla aineilla, on joitain sivuvaikutuksia:

  1. Kasvojen ja dekoltee-alueen punoitus.
  2. Laske verenpainetta.
  3. "Kuumat vilkkuu" kuten vaihdevuodet, päänsärky ja -kipu, huimaus.
  4. Suoliston häiriöt (ummetus).
  5. Lisääntynyt syke, turvotus, joka vaikuttaa pääasiassa nilkkaan ja sääreen - nifedipiinin sivuvaikutus;
  6. Verapamiilin käyttö voi vähentää sykettä ja atrioventrikulaarilukkoa.

Taulukko: AK: n sivuvaikutukset ja vasta-aiheet

Kun otetaan huomioon se tosiseikka, että kalsiumkanavasalpaajia määrätään usein yhdessä β-salpaajien ja diureettien kanssa, on tarpeen tietää niiden vuorovaikutuksen haittavaikutukset: beeta-salpaajat tehostavat pulssin laskua ja heikentynyttä atrioventrikulaarista johtavuutta ja diureetit lisäävät AK: n verenpainetta alentavaa vaikutusta, joka tulisi pitää mielessä, kun näiden lääkkeiden annostuksen valinta.