Angiotensiini II -reseptorin salpaajat

Rytmihäiriö

Tärkeimmät merkinnät:

Yleisimmät haittavaikutukset: huimaus, väsymys, verenpaineen liiallinen aleneminen (lähinnä yhdessä diureettien kanssa).

Tärkeimmät vasta-aiheet: raskaus, imetys, henkilökohtainen intoleranssi.

Ominaisuudet: angiotensiini II -reseptoreiden salpaajat - yksi uusimmista ja nykyaikaisimmista antihypertensiivisten lääkkeiden ryhmistä. Vaikutusmekanismin suhteen ne ovat samanlaisia ​​kuin ACE: n estäjät ja estävät voimakkaan verisuonia supistavan aineen angiotensiini II: n vuorovaikutuksen kehomme solujen kanssa.

Koska angiotensiinillä ei voi olla vaikutusta, suonet eivät kapene eikä verenpaine nouse. Tämä lääkeryhmä on hyvin siedetty ja sillä on vähän sivuvaikutuksia. Kaikki angiotensiini II -reseptoreiden salpaajat toimivat pitkäaikaisesti, verenpaineen alentamisen vaikutus kestää 24 tuntia. Tämän ryhmän lääkkeitä käytettäessä verenpainetaso ei yleensä laske, jos se on normin sisällä..

Tärkeitä tietoja potilaalle:

Älä odota verenpainelääkkeiden välittömää vaikutusta angiotensiini II -reseptoreiden salpaajilta. Verenpaine laskee tasaisesti 2-4 viikon hoidon jälkeen ja nousee 6–8 viikolla hoitoa.

Vain lääkärin on määrättävä näiden lääkkeiden hoitojärjestelmä. Hän kertoo sinulle, mitä lääkkeitä tulisi käyttää lisäksi ajanjaksona, jolloin elimistö mukautuu angiotensiini II -reseptoreihin..

Lääkkeen kauppanimiHintaluokka (Venäjä, hiero.)Lääkkeen ominaisuudet, jotka ovat tärkeitä potilaan tuntemukselle
Vaikuttava aine: losartaani
Blocktran (Pharmstandard)

Vasotenz

Cozaar (Merck Sharp and Dome)

Lozap

Lozarel

Losartan (Teva)

Lorista (Krka)

Presartaani (IPKA)

Yksi ryhmässä yleisimmin käytetyistä ja tutkituista lääkkeistä. Se poistaa virtsahappoa kehosta, joten se sopii hyvin ihmisille, joiden verenpaine yhdistetään lisääntyneeseen virtsahapon pitoisuuteen veressä ja kihtissä. Sillä on kyky säilyttää munuaistoiminta, myös diabeetikoilla. Voi parantaa muistia ja vaikuttaa positiivisesti miesten potentiaaliin. Käytetään usein yhdessä diureettien kanssa.
Vaikuttava aine: Eprosartaani
Teveten (Abbott)+720,9-1095Sillä on ylimääräinen verisuonia laajentava vaikutus, ja siksi lääkkeellä on melko voimakas verenpainetta alentava vaikutus.
Vaikuttava aine: Candesartan
Atacandia

(Astra Zeneca)

977-2724Sillä on selvä ja erittäin pitkäaikainen vaikutus, joka kestää vähintään päivän. Säännöllisessä käytössä sillä on suojaava vaikutus munuaisiin ja se estää aivohalvauksen kehittymistä.
Vaikuttava aine: Telmisartaani
Mikardis

Ingelheim)

435-659Hyvin tutkittu lääke, joka suojaa diabetes mellitusta sairastavien potilaiden munuaisia ​​ja estää verenpainetaudin, kuten sydänkohtausten ja aivohalvauksen, kehittymisen.
Vaikuttava aine: Irbesartaani
Aprovel

Irbesartan (Kern Pharma)

Moderni lääke, jolla on etuja tapauksissa, joissa verenpaine yhdistetään krooniseen sydämen vajaatoimintaan ja diabetes mellitukseen.
Vaikuttava aine: Valsartaani
Walz (Actavis)

Valsafors (lääkekasvi)

Valsakor (KRKA)

Diovania

Nortivan

(Gedeon Richter)

Soveltuu hyvin verenpainepotilaille, joilla on ollut sydäninfarkti. Huumeita suositellaan käytettävä varoen ajoneuvojen kuljettajille ja henkilöille, joiden ammatti vaatii lisääntynyttä huomiota..

Muista, että itsehoito on hengenvaarallinen. Kysy lääkäriltäsi neuvoja lääkkeiden käytöstä.

Angiotensiini 2 -reseptorin salpaajien vaikutustapa

Vuonna 1998 kului 100 vuotta siitä, kun ruotsalainen fysiologi R. Tigerstedt löysi reniinin. Melkein 50 vuotta myöhemmin, vuonna 1934, Goldblatt ja tekijät, jotka käyttivät reniiniriippuvaisen verenpaineen mallia, osoittivat ensin tämän hormonin avainroolin verenpaineen säätelyssä. Angiotensiini II: n synteesi Brown-Menendez (1939) ja Page (1940): llä oli toinen askel kohti reniini-angiotensiinijärjestelmän fysiologisen roolin arviointia. Ensimmäisten reniini-angiotensiinijärjestelmän estäjien (70-luvulla) (teprotidi, saralatsiini ja sitten kaptopriili, enalapriili jne.) Kehittäminen teki mahdolliseksi ensimmäistä kertaa vaikuttaa tämän järjestelmän toimintaan. Seuraava kehitys oli sellaisten yhdisteiden luominen, jotka estävät selektiivisesti angiotensiini II -reseptoreita. Niiden selektiivinen salpaaja on täysin uusi lähestymistapa reniini-angiotensiinijärjestelmän aktivoinnin kielteisten vaikutusten eliminoimiseksi. Näiden lääkkeiden luominen avasi uusia näkökulmia verenpaineen, sydämen vajaatoiminnan ja diabeettisen nefropatian hoidossa..

Angiotensiini 2 -reseptorisalpaajat: vaikutustapa

Ennen kuin aloitat määrättyjen lääkkeiden käytön, on tärkeää ymmärtää tarkalleen kuinka ne toimivat. Kuinka angiotensiini 2 -reseptorisalpaajat vaikuttavat ihmiskehoon? Tämän ryhmän lääkkeet sitoutuvat reseptoreihin, estäen siten merkittävän verenpaineen nousun. Tämä auttaa tehokkaasti estämään verenpaineen. Angiotensiini 2 -reseptorisalpaajat ovat tässä suhteessa tehokkaimpia aineita. Asiantuntijat kiinnittävät heihin asianmukaista huomiota.

Huumeiden yhteisvaikutukset

Lääkkeiden ja lääkkeiden välinen ristipuhe on riippuvainen huumeista. Yleisimmin havaitut vaikutukset ovat:

  • Kun otetaan samanaikaisesti ACE-estäjien kanssa, havaitaan myönteisen vaikutuksen molemminpuolinen lisääntyminen. Verenpaine laskee nopeammin ja laajemmalla alueella. Siksi tällaisia ​​yhdistelmiä voidaan käyttää vain potilailla, joilla on vakavia sydän- ja verisuonijärjestelmän häiriöitä..
  • Jos sartaaneja otetaan yhdessä kaliumia säästävien diureettien (Veroshpiron, Spironolaktone) kanssa, on suuri todennäköisyys, että mineraalisuolojen ja elektrolyyttien pitoisuus kasvaa. Tämä on täynnä sydämen häiriöitä. Siksi sinun on tarkkailtava tiukasti potilaan tilaa..
  • Tarkasteltavana olevan ryhmän lääkkeiden ja ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden systeemistä käyttöä ei suositella voimakkaasti verenpainelääkkeiden heikentymisen vuoksi.
  • Viimeinkin, kun käytät sartaaneja ja muita lääkkeitä korkean verenpaineen, diureettien torjumiseksi, vaikutus paranee.

Lääkkeiden vuorovaikutus antaa sinun ymmärtää, kuinka keho reagoi tiettyyn yhdistelmään etukäteen.

Angiotensiini 2 -reseptorisalpaajat: luokittelu

Sartaaneja on useita tyyppejä, jotka eroavat kemiallisesta rakenteestaan. On mahdollista valita potilaalle sopivat angiotensiini 2 -reseptorisalpaajat. Alla luetellut lääkkeet ovat tärkeitä tutkimukselle ja keskusteluille terveydenhuollon ammattilaisesi kanssa..

Joten, sartanien ryhmiä on neljä:

  • Tetratsolin bifenyylijohdannaiset.
  • Tetratsolin ei-bifenyylijohdannaiset.
  • Nebifenyyli-nettetratsoli.
  • Ei-sykliset yhdisteet.

Niinpä on olemassa erityyppisiä aineita, joihin angiotensiini 2 -reseptoreiden salpaajat jaetaan.Lääkkeet (luettelo tärkeimmistä) esitetään alla:

Sartanien ja diureettien yhdistelmä

Angiotensiini II -reseptoreiden salpaajia määrätään usein diureettien, etenkin diklotiatsidin (hydroklooritiatsidin) kanssa. Virallisesti tunnustetaan, että tämä yhdistelmä alentaa paineita, ja on suositeltavaa käyttää sitä. Sartanit yhdessä diureettien kanssa vaikuttavat tasaisesti ja pitkään. Verenpaineen tavoitetasot saavutetaan 80–90%: lla potilaista.

Esimerkkejä tableteista, jotka sisältävät kiinteitä sartanien ja diureettien yhdistelmiä:

  • Atacand plus - kandesartaani 16 mg + hydroklooritiatsidi 12,5 mg;
  • Co-diovaani - valsartaani 80 mg + hydroklooritiatsidi 12,5 mg;
  • Lorista N / ND - losartaani 50/100 mg + hydroklooritiatsidi 12,5 mg;
  • Mikardis plus - telmisartaani 80 mg + hydroklooritiatsidi 12,5 mg;
  • Teveten plus - eprosartaani 600 mg + hydroklooritiatsidi 12,5 mg.

Käytäntö osoittaa, että kaikki nämä lääkkeet alentavat tehokkaasti verenpainetta ja suojaavat myös potilaiden sisäelimiä vähentäen sydänkohtauksen, aivohalvauksen ja munuaisten vajaatoiminnan todennäköisyyttä. Lisäksi haittavaikutukset kehittyvät hyvin harvoin. On kuitenkin pidettävä mielessä, että pillereiden ottamisen vaikutus kasvaa hitaasti, vähitellen. Tämän tai sen lääkkeen tehokkuutta tietylle potilaalle tulisi arvioida aikaisintaan 4 viikon jatkuvan käytön jälkeen. Jos lääkäri ja / tai potilas itse ei tiedä tätä, he voivat tehdä liian aikaisin väärän päätöksen, että pillerit on vaihdettava toisiin, koska ne ovat heikkoja..

Vuonna 2000 julkaistiin CARLOS-tutkimuksen tulokset (Candesartan / HCTZ vs. Losartan / HCTZ). Siihen osallistui 160 potilasta, joilla oli asteen 2-3 verenpaine. Heistä 81 otti kandesartantti + diklotiatsidi, 79 - losartaani + diklotiatsidi. Seurauksena yhdistelmästä kandesartaanin kanssa todettiin alentavan verenpainetta enemmän ja kestävän pidempään. Yleisesti ottaen on huomattava, että on suoritettu hyvin vähän tutkimuksia, joissa tehtiin suora vertailu erilaisten angiotensiini II -reseptoreiden salpaajien ja diureettien yhdistelmiin..

Käyttöaiheet

Tämän ryhmän aineita voidaan ottaa vain hoitavan lääkärin ohjeiden mukaan. On useita tapauksia, joissa olisi kohtuullista käyttää angiotensiini 2 -reseptoreiden salpaajia. Tämän ryhmän lääkkeiden käytön kliiniset näkökohdat ovat seuraavat:

  • Verenpainetauti. Juuri tätä tautia pidetään sartanien käytön pääaiheena. Tämä johtuu tosiasiasta, että angiotensiini 2 -reseptorisalpaajilla ei ole negatiivista vaikutusta aineenvaihduntaan, ne eivät provosoi erektiohäiriöitä eivätkä heikennä keuhkoputkien avoimuutta. Lääkkeen vaikutus alkaa jo kahden tai neljän viikon kuluttua hoidon aloittamisesta.
  • Sydämen vajaatoiminta. Angiotensiini 2 -reseptorisalpaajat estävät reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän toimintaa, jonka aktiivisuus provosoi taudin kehittymistä.
  • Nefropatia. Diabetes mellituksen ja valtimoverenpaineen takia munuaisten toiminnassa esiintyy vakavia häiriöitä. Angiotensiini 2 -reseptorisalpaajat suojaavat näitä sisäelimiä ja estävät liikaa proteiinia erittymästä virtsaan.

Angiotensiini II: n muodostumisreitit

Klassisten käsitteiden mukaisesti reniini-angiotensiinijärjestelmän päätefektorihormoni, angiotensiini II, muodostuu systeemisessä verenkierrossa biokemiallisten reaktioiden kaskadin seurauksena. Vuonna 1954 L. Skeggs ja ryhmä asiantuntijoita Clevelandista totesivat, että angiotensiini esiintyy verenkierrossa kahdessa muodossa: dekapeptidin ja oktapeptidin muodossa, myöhemmin nimeltään angiotensiini I ja angiotensiini II..

Angiotensiini I muodostuu sen pilkkoutumisen seurauksena maksasolujen tuottamasta angiotensiinogeenistä. Reaktio suoritetaan reniinin vaikutuksesta. Myöhemmin tämä inaktiivinen dekaptidi altistetaan ACE: lle ja muuttuu kemiallisen muutoksen prosessissa aktiiviseksi oktapeptidiksi angiotensiini II: ksi, joka on voimakas verisuonia supistava tekijä..

Angiotensiini II: n lisäksi reniini-angiotensiinijärjestelmän fysiologisia vaikutuksia välittävät monet muut biologisesti aktiiviset aineet. Tärkein näistä on angiotensiini (1-7), joka muodostuu pääasiassa angiotensiini I: stä ja (pienemmässä määrin) myös angiotensiini II: stä. Heptapeptidillä (1-7) on verisuonia laajentava ja antiproliferatiivinen vaikutus. Sillä ei ole vaikutusta aldosteronin eritykseen, toisin kuin angiotensiini II: lla.

Proteinaasien vaikutuksesta muodostuu useita aktiivisempia metaboliitteja angiotensiini II: stä - angiotensiini III tai angiotensiini (2-8) ja angiotensiini IV tai angiotensiini (3-8). Verenpainetta nostavat prosessit liittyvät angiotensiini III: angiotensiinireseptoreiden stimulointiin ja aldosteronin muodostumiseen.

Kahden viime vuosikymmenen tutkimukset ovat osoittaneet, että angiotensiini II: ta ei muodostu vain systeemisessä verenkierrossa, vaan myös erilaisissa kudoksissa, joissa löydetään kaikki reniini-angiotensiinijärjestelmän komponentit (angiotensinogeeni, reniini, ACE, angiotensiinireseptorit) ja että reniini ja angiotensiini II -geenit ilmentyvät.... Kudosjärjestelmän merkitys johtuu sen johtavasta roolista sydän- ja verisuonitautien sairauksien muodostumisen patogeneettisissä mekanismeissa elinten tasolla..

Reniini-angiotensiinijärjestelmän kaksikomponenttisen luonteen käsitteen mukaisesti systeemiselle linkille annetaan johtava rooli sen lyhytaikaisissa fysiologisissa vaikutuksissa. Reniini-angiotensiinijärjestelmän kudoslinkki tarjoaa pitkäaikaisen vaikutuksen elinten toimintaan ja rakenteeseen. Vasokonstriktio ja aldosteronin vapautuminen vasteena angiotensiinistimulaatiolle ovat välittömiä reaktioita, jotka ilmenevät sekunnissa niiden fysiologisen roolin mukaan, joka tukee verenkiertoa verenmenetyksen, kuivumisen tai ortostaattisten muutosten jälkeen. Muut vaikutukset - sydänlihaksen liikakasvu, sydämen vajaatoiminta - kehittyvät pitkän ajan kuluessa. Sydän- ja verisuonijärjestelmän kroonisten sairauksien patogeneesissä hitaat vasteet kudostason tasolla ovat tärkeämpiä kuin nopeat vasteet reniini-angiotensiinijärjestelmän systeemisellä linkillä..


Kiertävän ja kudoksen reniini-angiotensiinijärjestelmän (RAS) fysiologiset vaikutukset

Angiotensiini I: n ACE-riippuvaisen muuntamisen angiotensiini II: ksi lisäksi on perustettu vaihtoehtoisia muodostumisreittejä. Angiotensiini II: n kertymisen todettiin jatkuvan, huolimatta ACE: n lähes täydellisestä estämisestä sen estäjän enalapriilin avulla. Myöhemmin havaittiin, että reniini-angiotensiinijärjestelmän kudoslinkin tasolla angiotensiini II muodostuu ilman ACE: n osallistumista. Angiotensiini I muutetaan angiotensiini II: ksi muiden entsyymien - toninien, kimaasien ja katepsiinin - mukana. Nämä spesifiset proteinaasit kykenevät paitsi muuttamaan angiotensiini I: tä angiotensiini II: ksi, vaan myös pilkkomaan angiotensiini II: n suoraan angiotensiinogeenistä ilman reniinin osallistumista. Elimissä ja kudoksissa johtava paikka on angiotensiini II: n muodostumisreiteillä, jotka ovat riippumattomia ACE: stä. Joten ihmisen sydänlihaksessa noin 80% siitä muodostuu ilman ACE: n osallistumista.

Munuaisissa angiotensiini II: n pitoisuus on kaksi kertaa suurempi kuin sen substraatin angiotensiini I: n pitoisuus, mikä viittaa vaihtoehtoisen angiotensiini II: n muodostumisen esiintyvyyteen suoraan elimen kudoksiin..

"Losartan"

Sartan-ryhmään kuuluva tehokas aine. Losartaani on angiotensiini 2 -reseptorin salpaaja, joka eroaa muista lääkkeistä merkittävästi lisääntyneen liikunnan sietokyvyn suhteen sydämen vajaatoimintapotilailla. Aineen vaikutus on suurin kuuden tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta. Haluttu vaikutus saavutetaan kolmen tai kuuden viikon kuluttua lääkkeen käytöstä.

Tärkeimmät käyttöaiheet kyseisen lääkkeen käytölle ovat seuraavat:

  • sydämen vajaatoiminta;
  • valtimoverenpaine;
  • aivohalvauksen riskin vähentäminen potilailla, joilla on siihen edellytykset.

"Losartaanin" käyttö on kielletty lapsen synnytyksen aikana ja imetyksen aikana, samoin kuin henkilökohtainen herkkyys tietyille lääkkeen komponenteille..

Angiotensiini 2 -reseptorisalpaajat, joihin kyseinen lääke kuuluu, voivat aiheuttaa tiettyjä sivuvaikutuksia, kuten huimausta, unettomuutta, unihäiriöitä, makua, näkökykyä, vapinaa, masennusta, muistin heikkenemistä, nielutulehduksia, yskä, keuhkoputkentulehdus, nuha, pahoinvointi, gastriitti, hammassärky, ripuli, ruokahaluttomuus, oksentelu, kouristukset, niveltulehdus, hartio, selkä, jalat, sydämentykytys, anemia, munuaisten vajaatoiminta, impotenssi, heikentynyt libido, punoitus, hiustenlähtö, ihottuma, kutina, turvotus, kuume, kihti, hyperkalemia.

Lääke tulee ottaa kerran päivässä, riippumatta ruoan saannista, hoitavan lääkärin määrääminä annoksina.

Angiotensiini II: n vaikutukset

Sydän

Angiotensiini II: n vaikutus sydämeen tapahtuu sekä suoraan että epäsuorasti - lisäämällä sympaattista aktiivisuutta ja veren aldosteronipitoisuutta, lisäämällä verisuonten supistumisesta johtuvaa jälkikuormitusta. Angiotensiini II: n suora vaikutus sydämeen koostuu inotrooppisesta vaikutuksesta, samoin kuin sydänlihassolujen ja fibroblastien kasvun lisääntymisestä, mikä edistää sydänlihaksen liikakasvua.

Angiotensiini II osallistuu sydämen vajaatoiminnan etenemiseen aiheuttaen sellaisia ​​haitallisia vaikutuksia kuin sydänlihaksen lisääntynyt esi- ja jälkikuormitus venokonstriktion ja valtimoiden kaventumisen seurauksena, mitä seuraa veren laskimo veren palaaminen sydämeen ja systeemisen verisuonivastuksen lisääntyminen; aldosteroniriippuvainen nesteretentio kehossa, mikä johtaa verenkierron määrän lisääntymiseen; sympaattisen-lisämunuaisen järjestelmän aktivointi ja lisääntymisen ja fibroelastoosin stimulointi sydänlihaksessa.

alukset

Angiotensiini II: lla on vuorovaikutuksessa AT: n, verisuonireseptoreiden kanssa verisuonia supistava vaikutus, mikä johtaa verenpaineen nousuun.


Angiotensiini II: n päävaikutukset

Angiotensiini II: n aiheuttama sileiden lihassolujen hypertrofia ja hyperplasia, kollageenin hyperproduktio verisuoniseinämän kautta, endoteliinisynteesin stimulaatio ja NO-välitteisen vaskulaarisen rentoutumisen inaktivointi edistävät myös OPSS: n nousua..

Angiotensiini II: n verisuonia supistavat vaikutukset verisuoniston eri osissa eivät ole samoja. Selkein vasokonstriktio sen vaikutuksesta AT-reseptoreihin havaitaan vatsakalvon suonissa, munuaisissa ja iholla. Vähemmän merkittävä verisuonia supistava vaikutus ilmenee aivojen, keuhkojen, sydämen ja luurankojen lihaksissa.

munuainen

Angiotensiini II: n munuaisvaikutuksilla on merkittävä rooli verenpaineen säätelyssä. Munuaisten AT1-reseptorien aktivointi edistää natriumin pidättymistä ja siten nesteretentiota kehossa. Tämä prosessi toteutetaan lisäämällä aldosteronin synteesiä ja angiotensiini II: n suoraa vaikutusta nefronin proksimaaliseen laskevaan tubulaan.

Munuaisten verisuonet, erityisesti efferentit valtimot, ovat erittäin herkkiä angiotensiini II: lle. Lisäämällä aferenssisten munuaissuonten resistenssiä, angiotensiini II aiheuttaa munuaisten plasmavirtauksen pienenemisen ja glomerulusten suodatusnopeuden laskun, ja efferenttien arteriolien kaventuminen myötävaikuttaa glomerulaarisen paineen lisääntymiseen ja proteinuriaan..

Angiotensiini II: n paikallisella muodostumisella on ratkaiseva vaikutus munuaisten toiminnan säätelyyn. Se vaikuttaa suoraan munuaistiehyihin, lisäämällä Na +: n imeytymistä, myötävaikuttaa mesangiaalisten solujen supistumiseen, mikä vähentää glomerulusten kokonaispinta-alaa.

Hermosto

Angiotensiini II: n vaikutuksesta keskushermostoon ilmenevät vaikutukset keskus- ja ääreisreaktioissa. Angiotensiinin vaikutus keskusrakenteisiin aiheuttaa verenpaineen nousun, stimuloi vasopressiinin ja adrenokortikotrooppisen hormonin vapautumista. Angiotensiinireseptoreiden aktivointi ääreishermostossa johtaa lisääntyneeseen sympaattiseen hermoston välittymiseen ja norepinefriinin takaisinoton estämiseen hermoissa.

Muita angiotensiini II: n elintärkeitä vaikutuksia ovat aldosteronin synteesin ja vapautumisen stimulointi lisämunuaisten glomerulaarialueella, osallistuminen tulehduksen, aterogeneesin ja regeneraation prosesseihin. Kaikilla näillä reaktioilla on tärkeä merkitys sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksien patogeneesissä..

valsartaani

Tämä lääke vähentää tehokkaasti sydänlihaksen liikakasvua, joka esiintyy valtimoverenpainetaudin kehittymisen seurauksena. Vieroitusoireyhtymä ei ilmene lääkityksen lopettamisen jälkeen, vaikkakin sen aiheuttavat jotkut angiotensiini 2 -reseptorin salpaajat (sartaniryhmän kuvaus auttaa selvittämään, mihin lääkkeisiin tämä ominaisuus kuuluu).

Tärkeimmät käyttöaiheet kyseisen aineen ottamiselle ovat seuraavat tilat: sydäninfarkti, primaarinen tai toissijainen hypertensio, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta.

Tabletit otetaan suun kautta. Ne tulee niellä pureskelematta. Hoito lääkäri määrää lääkkeen annoksen. Mutta suurin määrä ainetta, joka voidaan ottaa päivän aikana, on kuusisataa neljäkymmentä milligrammaa.

Joskus angiotensiini 2 -reseptorisalpaajilla voi olla negatiivinen vaikutus kehoon.Valsartaanin aiheuttamat sivuvaikutukset: vähentynyt libido, kutina, huimaus, neutropenia, tajunnan menetys, sinuiitti, unettomuus, lihaskipu, ripuli, anemia, yskä, selkäkipu, huimaus, pahoinvointi, vaskuliitti, turvotus, nuha. Jos jotakin yllä mainituista reaktioista ilmenee, ota heti yhteys asiantuntijaan.

Kumpi on parempi: sartaanit tai ACE: n estäjät?

Kysymys on monimutkainen. Kuten aikaisemmin on todettu, ei ole väärin puhua tietyn ryhmän perustavanlaatuisesta, käsitteellisestä eduesta..

On tarpeen rakentaa erityinen kliininen tilanne, potilaan ikä, sukupuoli, yleinen terveys ja henkilökohtainen hoitovaste.

Keskeiset erot sartaanien ja ACE-estäjien välillä ovat missä negatiivisen tapahtumaketjun osa se keskeytetään:

  • Sartanien tapauksessa angiotensiini tuotetaan normaalisti. Mutta suonet ovat lääkkeen vaikutuksesta johtuen herkkiä tälle yhdisteelle. Vaikutus on minimaalinen, valtimoiden tila on sama.
  • Kun otat ACE-estäjää - aineen määrä vähenee.

Yleisesti ottaen molempia lääkeryhmiä voidaan pitää lääkkeinä, jotka ovat identtisiä vaikuttavuudeltaan ja terapeuttiselta potentiaaliltaan..

Ne ovat vaihdettavissa ja niitä voidaan käyttää, kun vastakkaiset ryhmät ovat tehottomia. Siksi kysymyksellä, mikä tyyppi on parempi, ei ole käytännöllistä merkitystä..

"Candesartan"

Kyseinen lääke valmistetaan tabletteina oraalista antoa varten. Se tulee ottaa kerran tai kahdesti päivässä samaan aikaan, ruuan saannista riippumatta. Asiantuntijoiden suosituksia on noudatettava huolellisesti. On tärkeää, ettei lopeta lääkkeen käyttöä, vaikka olisit paremminkin. Muuten se voi neutraloida lääkkeen tehoa..

Kun käytät sitä, sinun tulee olla varovainen niiden potilaiden suhteen, joilla on diabetes mellitus, munuaisten vajaatoiminta tai jotka kantavat lasta. Kaikista näistä ehdoista on ilmoitettava asiantuntijoille..

Vasta

Sartanien määrääminen on ehdottomasti kielletty:

  • yliherkkyyden tapauksessa lääkkeen komponenteille tai vaikuttavalle aineelle;
  • raskauden, imetyksen aikana.

Sikiöön osoitettujen kielteisten vaikutusten takia ARB-yhdisteitä ei suositella hedelmällisessä iässä oleville naisille, joita ei suojata luotettavasti. Jos havaitaan suunnittelematon raskaus, lääke lopetetaan.

Lisäksi sartaaneja määrätään varoen:

  • lapsia;
  • potilaat, joilla verenkierron kokonaistilavuus on vähentynyt;
  • kahden munuaisvaltimon stenoosi tai yhden munuaisen valtimon kaventuminen;
  • vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 10 ml / min);
  • maksakirroosi;
  • sappitien tukkeuma;
  • samanaikaisesti kaliumia estävien lääkkeiden kanssa.

Telmisartaani

Kyseinen lääke imeytyy maha-suolikanavasta melko lyhyessä ajassa. Se voidaan ottaa ruuan kanssa tai ilman. Tärkein käyttöaihe on valtimoverenpaine. Lääkkeen puoliintumisaika on yli kaksikymmentä tuntia. Lääke erittyy suoliston kautta käytännössä muuttumattomana..

Kyseisen lääkkeen käyttö on kielletty raskauden tai imetyksen aikana.

Lääke voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia: unettomuus, huimaus, pahoinvointi, ripuli, masennus, vatsakipu, nielutulehdus, ihottuma, yskä, lihaskipu, virtsateiden tulehdukset, matala verenpaine, rintakipu, sydämentykytys, anemia.

Sartanit ja sydäninfarktin riski

2000-luvulla julkaistiin useita tutkimuksia, jotka osoittivat suhteen ARB-lisäravinteen ja sydänkohtauksen riskin vähäisen lisääntymisen välillä. Yksityiskohtaisempi tutkimus aiheesta ei vahvistanut, ei kiistänyt heidän johtopäätöksiään, koska tulokset olivat ristiriitaisia.

Jopa kaikkein innokkaimmat skeptikot pakotetaan myöntämään, että pessimistisimmissä ennusteissa tämä riski on hyvin pieni. Hallitsematon korkea verenpaine, epäterveellinen elämäntapa, ravitsemus, tupakointi ovat paljon vaarallisempia.

eprosartaani

Kyseinen lääke tulisi ottaa kerran päivässä. Suositeltu määrä lääkettä kertakäyttöä varten on kuusisataa milligrammaa. Suurin vaikutus saavutetaan kahden tai kolmen viikon käytön jälkeen. "Eprosartaani" voi olla sekä osa monimutkaista terapiaa että monoterapian pääkomponentti.

Kyseistä lääkettä ei missään tapauksessa saa käyttää imetyksen tai raskauden aikana..

Mitä sivureaktioita voi esiintyä, kun käytetään Eprosartaania? Niistä erotellaan seuraavat: heikkous, ripuli, huimaus, päänsärky, nuha, yskä, hengenahdistus, turvotus, rintakipu.

Muut kliiniset vaikutukset

  1. Hermosto solujen suojaaminen. ARB-yhdisteet suojaavat aivoja verenpainepotilailla. Tämä vähentää aivohalvauksen riskiä tällaisilla potilailla. Tämä vaikutus liittyy sartanien verenpainetta alentavaan vaikutukseen. Niillä on kuitenkin myös suora vaikutus aivo-alusten reseptoreihin. Siksi on todisteita niiden hyödyistä ihmisillä, joilla on normaali verenpaine, mutta aivojen verisuonikatastrofien suuri riski..
  2. Rytmihäiriöiden vaikutus. Monilla potilailla sartaanit vähentävät eteisvärinän ensimmäisten ja sitä seuraavien kohtausten riskiä.
  3. Metaboliset vaikutukset Potilailla, jotka käyttävät säännöllisesti ARB-yhdisteitä, on vähentynyt riski sairastua tyypin 2 diabetekseen. Jos tämä sairaus on jo esiintynyt, sen korjaaminen on helpompaa. Vaikutus perustuu kudoksen insuliiniresistenssin vähenemiseen sartanien vaikutuksesta.

ARB-yhdisteet parantavat lipidien metaboliaa alentamalla kolesterolia, matalatiheyksistä lipoproteiinikolesterolia ja triglyseridejä.

Nämä lääkkeet vähentävät virtsahapon määrää veressä, mikä on tärkeää samanaikaisen pitkäaikaisen diureettihoidon yhteydessä.

Joidenkin sartaanien vaikutus sidekudossairauksiin, erityisesti Marfanin oireyhtymään, on osoitettu. Niiden käyttö vahvistaa aortan seinämää tällaisilla potilailla, estää sen repeämiä. Losartaani parantaa lihaskudoksen tilaa Duchenne-myodystrofiassa.

"Irbesartaani"

Kyseinen lääke otetaan suun kautta. Se imeytyy lyhyessä ajassa maha-suolikanavasta. Aineen enimmäispitoisuus veressä tapahtuu jo puolitoista tai kahden tunnin kuluttua. Ruoan saanti ei vaikuta lääkkeen tehokkuuteen.

Jos potilaalle määrätään hemodialyysi, tämä ei vaikuta "Irbesartan" -mekanismiin. Tätä ainetta ei eritty ihmiskehosta hemodialyysin kautta. Samoin lääke voidaan turvallisesti ottaa potilaille, jotka kärsivät lievästä tai kohtalaisesta maksakirroosista.

Lääke tulee niellä pureskelematta. Sen käyttöä ei tarvitse yhdistää ruoan ottoon. Optimaalinen aloitusannos on sata viisikymmentä milligrammaa päivässä. Iäkkäitä potilaita kehotetaan aloittamaan hoito seitsemänkymmentä milligrammaa. Hoidon aikana lääkäri voi päättää muuttaa annostusta (esimerkiksi lisätä sitä, jos kehon terapeuttinen vaikutus ei ole riittävä). Tässä tapauksessa potilaalle voidaan määrätä kolmesataa milligrammaa lääkettä tai periaatteessa korvata päälääke. Esimerkiksi tyypin 2 diabeteksen ja valtimovaltimoidun verenpainetaudin hoitoon annosta tulisi muuttaa asteittain sadasta viisikymmentä milligrammaa päivässä kolmesataa milligrammaa (tämä on lääkkeiden määrä, joka on tehokkain nefropatian torjunnassa)..

Kyseisen lääkkeen käytöllä on tiettyjä piirteitä. Joten potilaille, jotka kärsivät veden ja elektrolyyttitasapainon rikkomisesta, on tarpeen ennen hoidon aloittamista poistaa jotkut sen ilmenemismuodoista (hyponatremia)..

Jos henkilöllä on munuaisten toimintahäiriö, hänen hoitosuositus voi olla sama kuin jos sellaista ei olisi. Sama koskee lieviä tai kohtalaisia ​​maksan toimintahäiriöitä. Samanaikaisesti samanaikaisella hemodialyysillä lääkkeen alkuperäinen määrä tulisi puolittaa tavalliseen verrattuna ja olla seitsemänkymmentäviisi milligrammaa päivässä..

Asiantuntijat eivät suosittele kyseisen lääkkeen käyttöä alaikäisille, koska ei ole osoitettu, kuinka turvallinen ja tehokas se on tämän ikäisille potilaille.

"Irbesartaani" on ehdottomasti vasta-aiheinen käytettäväksi lapsia kuljettavissa naisilla, koska se vaikuttaa suoraan sikiön kehitykseen. Jos raskaus tapahtuu hoidon aikana, jälkimmäinen on peruutettava välittömästi. On suositeltavaa vaihtaa vaihtoehtoisiin lääkkeisiin ennen raskauden suunnittelua. Kyseistä lääkettä ei saa käyttää imetyksen aikana, koska ei ole tietoa siitä, erittyykö tämä aine rintamaitoon.

Angiotensiinireseptoreiden salpaajat: nykyaikaiset lähestymistavat valtimoverenpaineen hoitoon

verisuonten supistumisen ja verenpaineen nousun välitys, natriumin uudelleenabsorptio munuaisputkissa, solujen lisääntyminen, mukaan lukien suonien sileät lihassolut, mikä johtaa verisuoniseinämän uudistamiseen, sydänlihaksen liikakasvu, samoin kuin endoteelitoiminnan heikkeneminen ja matalatiheyksisen lipoproteiinin (LDL) kuljetuksen lisääntyminen vaskulaariseen seinämään. AT1-reseptoreille on tyypillistä myös sympaattisen lisämunuaisen järjestelmän aktivoituminen, lisääntynyt herkkyys baroreseptoreihin, nesteen pidättäminen kehossa. AT2-reseptorien ominaisuudet ovat monin tavoin päinvastaisia. Ne edistävät solujen erilaistumista, kudosten uudistumista, apoptoosia ja mahdollisesti verisuonten laajenemista, estävät solujen kasvua. Angiotensiini II -reseptorisalpaajien käyttö mahdollisti AT1-reseptorien estämisen säilyttäen samalla kiertävän angiotensiini II: n kyvyn olla vuorovaikutuksessa AT2-reseptorien kanssa, mikä myötävaikuttaa lisäsuojaaviin organoprotektiivisiin vaikutuksiin. Tärkeimmät erot BAR- ja ACE-estäjien välillä ovat juuri AT2-reseptorien toiminnan säilyttämisessä (taulukko 1). Näiden lääkkeiden vaikutusten merkitystä ei voida tuskin yliarvioida. Esimerkiksi tarpeesta säilyttää AT2-reseptorien toiminta voidaan mainita Busche et al. He osoittivat, että normaaleissa olosuhteissa AT1-reseptoreiden ilmentyminen havaitaan 40%: lla sydänsoluista ja AT2-reseptorien ilmentyminen - vain 10%: lla sydänsoluista. Sydäninfarktin tapauksessa tämä suhde muuttuu kuitenkin pohjimmiltaan ja 7 päivän kuluessa vammasta AT2-reseptorien ilmentyminen havaitaan 50%: lla sydänsoluista. Siten BAR: n käytön seurauksena AT1-reseptoreiden estäminen on paitsi mahdollista, myös AT2-reseptorien korvaavien vaikutusten mahdollisuus säilyy. Seurauksena oksidatiivinen stressi vähenee, verisuonen endoteelin toiminta paranee, solujen lisääntymisnopeus vähenee ja ateroskleroottisten verisuonivaurioiden prosessi estyy. Samanlaisia ​​prosesseja havaitaan aivoissa, joissa löydetään sekä AT1- että AT2-reseptoreita. On todettu, että AT2-reseptoreilla on erittäin tärkeä rooli neuroregeneraation prosesseissa. Kokeellisesti osoitettiin, että aivojen AT2-reseptorien stimulaatio ATII: llä AT1-reseptorin salpauksen olosuhteissa johtaa aksonaaliseen uudistumiseen näköhermon keinotekoisen tuhoamisen jälkeen. Ensimmäiset ei-selektiiviset lääkkeet, joilla oli AT-reseptorisalpaajien ominaisuuksia, olivat ATII-peptidianalogisaralatsiini, syntetisoitu vuonna 1982, ja saril. Kliinisessä käytännössä käytetään kuitenkin vain ei-peptidiselektiivisiä AT1-reseptorisalpaajia, joilla on pitkäaikainen ja selkeä verenpainetta alentava vaikutus. BAR: n kemiallinen rakenne on erilainen. Bifenyylitetratsolijohdannaiset (losartaani, irbesartaani, kandesartaani), ei-fenyylitetratsolonijohdannaiset (eprosartaani), ei-fenyylitetratsolijohdannaiset (telmisartaani) ja ei-hydrosykliset yhdisteet (valsartaani) eristetään. BAR-valmisteen farmakologisissa ominaisuuksissa on merkittäviä eroja, mikä vaikuttaa varmasti niiden vaikutuksen kestoon, verenpaineen hallinnan tehokkuuteen ja suojaaviin ominaisuuksiin suhteessa sydän- ja verisuonijärjestelmään (CVS) (taulukko 2). Joillakin BAR-yhdisteillä, kuten losartaanilla, on aktiivisia metaboliitteja, kun taas toisilla, kuten kandesartaanilla, tulee aktiivisia maksassa tapahtuvien metabolisten muutosten jälkeen. BAR eroaa myös toimintamekanismista. Jotkut tämän ryhmän jäsenistä ovat kilpailukykyisiä AT1-reseptorisalpaajia, jotka sitoutuvat palautuvasti niihin (losartaani, eprosartaani). Valsartaanin, irbesartaanin, kandesartaanin ja telmisartaanin osalta ne toimivat kilpailuttamattomina angiotensiinireseptoreiden salpaajina. Kaikki tämän ryhmän lääkkeet sitoutuvat proteiineihin yli 90%. Useimpien BAR-lääkkeiden vaikutusaika on merkittävä, mikä mahdollistaa verenpaineen hallinnan 24 tuntia vuorokaudessa, kun lääke otetaan kerran päivässä. Vain losartaania määrätään joskus 2 kertaa päivässä. Näiden kaksisuuntaisen mielialahäiriön ominaisuuksien tärkeys on pidettävä mielessä arvioitaessa lääkkeiden organoprotektiivisia ominaisuuksia ja niiden kykyä estää vakavia sydän- ja verisuonisairauksia (CVC). Useat tutkimukset ovat osoittaneet, että aamutunneilla (6.00–12.00) on lisääntynyt CVD-riski, kuten äkillinen kuolema, akuutti sydäninfarkti, angina pectoris, hiljainen sydänlihasiskemia, aivohalvaus. Tämä johtuu myös sympaattisen hermoston (SNS) aktiivisuuden lisääntymisestä, mikä johtaa verenpaineen nousuun aamulla. RAAS: n aktiivisuus vaikuttaa myös verenpaineen aamuisin nousuun. Gordonin et ai. osoitettiin, että päivän aikana plasman reniiniaktiivisuus on alhaisempi kuin yöllä, ja se saavuttaa huippunsa klo 8.00. Viimeaikaisissa tutkimuksissa on saatu todisteita monimutkaisemmista mekanismeista vuorokausipäivän BP: n variatiivisuuden säätelemiseksi. Plasman reniiniaktiivisuuden lisäämisen merkityksen käsite on kuitenkin säilyttänyt johtavan arvon. Tässä mielessä
BP BAR: n hallintaa voidaan pitää tarkoituksenmukaisena
sekä näkökulmasta patofysiologisiin mekanismeihin, jotka johtavat verenpaineen aamuisin nousuun, että potilaiden suojelemisen kannalta ajaksi, jona lääkkeen vaikutus alkaa seuraavana aamuna. Lääkkeiden puoliintumisaikojen erot vaikuttavat kuitenkin lukuisiin ominaisuuksiin, jotka liittyvät verenpaineen hallintaan päivän aikana. Tässä mielessä on erittäin tärkeää määrittää sellainen indikaattori, kuinka jäännösvaikutuksen (verenpaineen laskun aste 24 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen) suhde huipputehoon (verenpaineen laskun aste lääkkeen vaikutuksen maksimissa). Useat lumekontrolloidut tutkimukset ovat osoittaneet, että tämä arvo ylittää 50% kaikissa bipolaarisissa häiriöissä. Telmisartaani, lääke, jolla on pisin eliminaation puoliintumisaika, on 92% systolisessa verenpaineessa (SBP) ja noin 100% diastolisessa verenpaineessa (DBP). Kaikki tämän ryhmän lääkkeet ovat hyvin siedettyjä. On hyvin tiedossa, että nykyaikaisten verenpainelääkkeiden, kuten diureettien, erilainen sivuvaikutusprofiili? - Blokerit, ACE-estäjät, kalsiumkanavasalpaajat voivat rajoittaa potilaiden sitoutumista hoitoon ja vastaavasti hoidon yleistä tehokkuutta. On osoitettu, että hoidon lopettamisen todennäköisyys potilailla on merkitsevästi riippuvainen lääkityksen tyypistä, joka on määrätty alkuhoitoon. Lukuisat analyysit erilaisten verenpainelääkkeiden resepteistä ovat osoittaneet, että potilaiden prosenttiosuus, jotka jatkavat verenpainelääkkeiden hoitoa kaksisuuntaisen mielialahäiriön kanssa 2 vuoden ajan, on huomattavasti suurempi kuin muiden lääkkeiden kanssa (kuva 2). Tämä johtuu muun muassa siitä, että bipolaaristen häiriöiden sivuvaikutusten esiintyvyys on sama kuin lumelääkettä käytettäessä. Kuvattuihin sivuvaikutuksiin kuuluvat päänsärky, huimaus, heikkous, ylähengitysteiden infektiot, lihaskipu. Erityisesti on huomattava, että bipolaarisella häiriöllä ei ole vaikutusta bradykiniinitasoon, mikä toisaalta vähentää merkittävästi ACE-estäjille ominaisten haittatapahtumien, kuten kuiva yskä ja angioödeema, ja toisaalta se sallii välttää ACE-estäjien munuaiskomplikaatioita (vähentää glomerulusten suodatusnopeus ja lisääntynyt seerumin kreatiniiniarvo ja hyperkalemia). BAR: n käytön vasta-aiheet ovat raskaus ja henkilökohtainen intoleranssi. Lääkkeitä tulee käyttää varoen merkittävän munuaisten vajaatoiminnan tai sappitiemen patologian tapauksessa, koska BAR erittyy pääosin sappeen, jolloin dehydraatio on merkittävä. BAR: ien organoprotektiivinen vaikutus ja niiden kyky vaikuttaa päätepisteisiin on osoitettu useissa kliinisissä tutkimuksissa. Ensimmäinen valmistunut tällainen tutkimus oli
LIFE
(Losartan-interventio päätetapahtumien vähentämiseksi verenpainetaudintutkimuksessa). Tämän tutkimuksen tulokset osoittivat, että BAR-luokan losartaanilääke oli tehokkaampi vähentämään sydän- ja verisuonisairauksien, erityisesti aivohalvauksen, ja kuolleisuuden verrattuna "vanhaan" verenpainelääkkeeseen? –Blocker-atenololi. BAR: lla on osoitettu olevan tärkeä rooli aivojen suojelemisessa. Tämä havaittiin ensimmäisen kerran jo mainitussa LIFE-tutkimuksessa. Valmis tutkimus
TARKOITUS
(Tutkimus ikäisten hypertensioiden kognitiosta ja ennusteista), jossa arvioitiin AT1-reseptoria salpaavan kandesartaanin tehokkuutta suhteessa kardiovaskulaariseen sairastuvuuteen ja kuolleisuuteen ikääntyneiden potilaiden verenpaineen hoidossa, samoin kuin tämän potilasryhmän verenpaineen alentamisen vaikutusta kognitiiviseen toimintaan. Tulosten analyysi paljasti merkittävän vähenemisen ei-fataalin ja fataalin aivohalvauksen esiintymistiheydessä. Saatiin tietoja BAP: n korkeasta tehokkuudesta diabetes mellituspotilailla, mikä antoi mahdolliseksi suositella näitä lääkkeitä ensisijaisiksi lääkkeiksi verenpainetaudin, tyypin II diabeteksen ja diabeettisen nefropatian hoidossa. Tutkimuksessa
RENAAL
(Päätepisteiden vähentäminen NIDDM: ssä Angiotensiini II: n antagonistin Losartanin kanssa) osoitti, että losartaaniryhmässä verrattuna lumelääkkeeseen proteinuria väheni 35%, seerumin kreatiniinin kaksinkertaistumisen riski 25% ja 28% pienempi terminaalisen kehon riski. munuaisten vajaatoiminta. Tutkimuksessa
IDNT
(Irbesartaanin diabeettisen nefropatian tutkimus) sai samanlaisia ​​tuloksia. tutkimus
IRMA2
(Irbesartaanin myyntilupa tyypin 2 diabetesta sairastavilla verenpainepotilailla) osoitti, että BAR-ryhmän lääke, irbesartaani, aiheuttaa annoksesta riippuvan pienenemisen mikroalbuminuriassa. Tulokset BAP: n käytöstä potilailla, joilla oli verenpainetauti ja vasemman kammion sydänlihaksen liikakasvu, olivat onnistuneita. Esimerkki on tutkimus
SAADA KIINNI
(Kandesartaaniarviointi sydämen hypertrofian hoidossa). Tämän tutkimuksen tulosten mukaan kandesartaani ei ole huonompi kuin enalapriili sen kyvyssä indusoida sydänlihaksen liikakasvun taantumista. On myös muita tietoja, jotka vahvistavat BAP: n suuren tehon suhteessa sydänlihaksen liikakasvuun. Joten LIFE-tutkimuksessa ja joissakin muissa tutkimuksissa osoitettiin, että losartaani ei vain vähentä merkittävästi hypertrofiaa, vaan pystyy myös vähentämään natriureettisen peptidin pitoisuutta. Näiden ja joidenkin muiden tutkimusten tulosten perusteella tehdyt päätelmät tekivät mahdolliseksi muotoilla
indikaatiot BAR: n käytöstä verenpainepotilailla
. Euroopan arteriaalisen verenpainetaudin seurauksen ja Euroopan kardiologiayhdistyksen (2003) ohjeissa verenpaineen hoitamiseksi nämä ovat nefropatiaa tyypin II diabeteksen yhteydessä, mikroalbuminuriaa diabetes mellituksessa, proteinuriaa, vasemman kammion sydänlihaksen liikakasvua ja yskää ACE-estäjien hoidossa. AH: n ehkäisyä, havaitsemista ja hoitoa käsittelevän sekakomitean (JNC VII) VIII -raportissa BAD: ta suositellaan käytettäväksi sydämen vajaatoiminnan, diabetes mellituksen ja nefropatian hoidossa. BAD: n kliinistä tehoa on tutkittu hyvin useissa tutkimuksissa. Tämä mahdollisti luotettavan tiedon saamisen kaikista tämän ryhmän lääkkeistä, joita tällä hetkellä käytetään..

Hänellä on itsenäinen farmakologinen aktiivisuus. Tehokas annoksina 80 mg ja 160 mg. Todettiin, että kun lääkettä käytetään 80 mg: n annoksessa, se tarjoaa SBP: n ja DBP: n korjauksen yli 70%: lla potilaista. Se imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta. Valsartaanipitoisuus saavuttaa enintän 2 tuntia nielemisen jälkeen. Valsartaani on hyvin siedetty. Yleensä haittavaikutusten esiintymistiheys ei eroa lumelääkkeestä. Valsartaani ei vaikuta seerumin kolesteroli-, triglyseridi-, glukoosi- ja virtsahappotasoon. On näyttöä valsartaanin kyvystä aiheuttaa vasemman kammion sydänlihaksen liikakasvun regressiota. Lääkettä käytetään menestyksekkäästi sydämen vajaatoiminnassa, munuaisten nefropatiassa, diabetes mellituksessa. Perustutkimus ARVO, NAVIGATOR, MARVAL.

Verenpainetaudin yhteydessä irbesartaania määrätään 150–300 mg kerran päivässä. Kliinisissä tutkimuksissa on osoitettu, että lääke tarjoaa luotettavan verenpaineen hallinnan yli 70%: lla potilaista. Lääkkeen teho on osoitettu potilailla, joilla on munuaisvaurioita, samoin kuin diabetes mellitus. Irbesartaanin suurin vaikutus havaitaan 3–6 tunnin kuluttua annosta. Irbesartaanin verenpainetta alentavaa vaikutusta on havaittu vähintään vuoden ajan. Kuten losartaania, sitä suositellaan käytettäväksi paitsi aikuisille, myös lapsille ja nuorille. Perustutkimus IDNT, IRMA 2, AKTIIVINEN.

Suurin vaikutus kehittyy 4–8 tunnilla ja vaikutuksen kesto on yli 24 tuntia. Alkuannos on 4 mg kerran päivässä ja sen jälkeen annosta nostetaan 8-16 mg: aan päivässä. Suurten plasebokontrolloitujen tutkimusten mukaan kandesartaanin verenpainetta alentava vaikutus on annoksesta riippuvainen. Verenpainetta alentava vaikutus havaitaan 81%: lla potilaista ja DBP: n normalisoituminen 74%: lla potilaista. Perustutkimus RESOLVD, CHARM, SOVELTAMISALA.

Kontrolloiduissa monikeskuksisissa kliinisissä tutkimuksissa on osoitettu, että losartaani, jonka annos on 50–100 mg päivässä, pystyy kontrolloimaan verenpaineen tasoa 24 tunnin ajan. Se alentaa sekä SBP: tä että DBP: tä potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen hypertensio. Kun kuitenkin otetaan lääkettä 25 mg: n annoksella, lääke tulee määrätä 2 kertaa päivässä. Losartaani vähentää SBP: tä keskimäärin 10–20% ja DBP: tä 6–18%. Lääke ei kehitä suvaitsemattomuutta, kun sitä käytetään 3 vuoden ajan. Losartaanin haittavaikutusten yleinen esiintyvyys on vähemmän kuin plaseboa saaneiden kanssa. Losartaani ei vaikuta lipidiin, glukoosiin tai muihin metabolisiin parametreihin. Näytettiin perustava mahdollisuus käyttää losartaania paitsi aikuisten, myös lasten ja nuorten verenpaineen hoitoon, mikä mahdollisti tämän lääkkeen sisällyttämisen lääkkeiden luetteloon, jota suositellaan tämän potilasryhmän hoitoon. Perustutkimus LIFE, RENAAL, ELITE II, OPTIMAAL.

Valtimoverenpainetaudin yhteydessä sitä määrätään annoksina 40 - 160 mg. Sille on ominaista pisin vaikutus ja suurin jäännösvaikutus / huipputehosuhde. Säätelee verenpainetta yli 24 tunnin ajan. Telmisartaani osoitti vaikutusta asteittain ja verenpaine laski merkittävästi yhden viikon kuluttua. Jotkut tutkimukset ovat osoittaneet, että tällä lääkkeellä on kyky aktivoida PRAR–? reseptoreita, joita voidaan käyttää potilaiden, joilla on verenpaine, hoidossa yhdessä metabolisen oireyhtymän kanssa. ONTARGET- ja PROTECTION-ohjelmien perustutkimus.

Eprosartaania voidaan käyttää lievän tai kohtalaisen hypertensiopotilaiden hoidossa kerran annoksella 600–1200 mg. Jotkut tutkimukset ovat osoittaneet, että eprosartaani voi vähentää DBP: tä 20% ja SBP: tä 29%. Se on hyvin siedetty. Haittavaikutusten esiintyvyys on verrattavissa lumelääkkeeseen. On todisteita eprosartaanin kaksoisvaikutuksesta - AT1-salpauksen yhdistelmästä sympatolyyttisen vaikutuksen kanssa. Perustutkimus MOSES, STARLET. Erikseen on huomattava, että monilla verenpainepotilailla bipolaarinen häiriö voidaan ja pitää yhdistää muihin verenpainelääkkeisiin. Tämän lähestymistavan perusteena on lukuinen näyttö siitä, että jopa asteen 1 verenpainetaudin kanssa, monoterapia millä tahansa verenpainelääkkeellä on tehokasta vain 60 prosentilla potilaista, ja asteen 2 ja 3 verenpaineella, kuten kuvassa HOT esitetään.

, verenpainelääkitys oli tehokasta vain 25–40%: lla potilaista. Lisäksi verenpainetta alentavaa vaikutusta analysoitiin vain suhteessa DBP: hen. Uskotaan, että BAR: n järkevin yhdistelmä diureettien ja kalsiuminestäjien kanssa. ACE-estäjien ja BAR: n yhdistetty käyttö on myös mahdollista. Tällaisen yhdistelmän teoreettiset edellytykset ovat luonnollinen halu varmistaa RAAS: n täydellinen salpaus sekä verenpaineen normalisoimiseksi että näiden lääkkeiden kaikkein täydellisimpien organoprotektiivisten vaikutusten aikaansaamiseksi. Useat tutkimukset ovat osoittaneet, että BAR: n ja ACE: n estäjien yhdistelmällä, erityisesti losartaanin ja enalapriilin yhdistelmällä, on mahdollista saada aikaan huomattava lisälasku verenpaineesta. Samat tiedot saatiin arvioitaessa eprosartaanin ja enalapriilin yhdistelmäkäytön tuloksia. Joidenkin muiden tutkimusten tulokset eivät kuitenkaan tue näitä havaintoja. Kokeissa havaitaan myös ristiriitaisia ​​tuloksia, jotka eivät aina osoita näiden lääkeryhmien vaikutusten kasautumista. Tähän päivään mennessä suositellaan tämän suosituksen käyttämistä vain tapauksissa, joissa hallitsematon verenpaine on todistettu RAAS: n yliaktivoitumisesta..

Kirjallisuus 1. Ohjeet alakomitea. 1999 Maailman terveysjärjestö - Kansainvälisen hypertensioyhdistyksen ohjeet hypertension hallintaan J Hypertens 1999; 17: 151 - 183. 2. Suositukset valtimoverenpaineen ehkäisyyn, diagnosointiin ja hoitoon. Valtimoverenpaine 2001; 7 (1) Lisäosa: 4-16. 2003 Euroopan hypertensioyhdistys - Euroopan kardiologiaseurajärjestön ohjeet valtimoverenpaineen hallintaan. - J Hypertens 2003; 21: 1011-1053. 4. Korkean verenpaineen ehkäisyä, havaitsemista, arviointia ja hoitoa käsittelevän kansallisen sekakomitean seitsemäs kertomus. JNC 7 -raportti. JAMA 2003; 289: 2560-2573. 5. Kobalava Zh.D., Tolkacheva V.V. Verenpainetaudin cerebrovaskulaariset komplikaatiot. Angiotensiini II -reseptoriantagonistien mahdollisuudet. Heart, v.2, nro 4, 2003, sivut 165 - 172. 6. Stephen S. C., Pershadsingh H. A., Ho C. I. et ai. Telmisartaanin tunnistaminen f ainutlaatuiseksi angiotensiini II -reseptorin antagonistiksi selektiivisellä PRAR: lla? –Moduloiva toiminta. Hypertensio, vol. 43, 5, s. 993 - 1002. 7. Lazebnik LB, Milyukova OM, Komissarenko IA Angiotensiini II -reseptorin salpaajat. Moskova, 2001, 56 s. 8. Lucius R., Galliant S., Busche S. Et ai. Verenpaineen lisäksi: uudet roolit angiotensiini II: lle. Cell Mol Life Sci voi. 56, 1999, s. 1008-1019. 9. Unger T. Verenpainetta alentava ja anniotensiinijärjestelmän estäminen. J. Hypertens, osa 21, Suppl. 6, 2003, s. S3-7.

Yhteenvetona

Terveyden ylläpitäminen on jokaisen henkilökohtainen vastuu. Ja mitä vanhempi ikä, sitä enemmän on ponnisteltava tähän. Lääketeollisuus tarjoaa kuitenkin arvokasta apua tässä työssä jatkuvasti luomalla parempia ja tehokkaampia lääkkeitä. Tässä artikkelissa käsiteltyjä angiotensiini 2 -reseptoreiden salpaajia käytetään muun muassa aktiivisesti sydän- ja verisuonisairauksien torjunnassa.Lääkkeitä, joiden luettelo annettiin ja joista keskusteltiin yksityiskohtaisesti tässä artikkelissa, tulisi käyttää ja soveltaa nykyisen ajanjakson hyvin tuntevan hoitava lääkärin ohjeiden mukaisesti. potilaan terveydentilasta ja vain hänen jatkuvassa valvonnassaan. Tällaisia ​​lääkkeitä ovat "Losartan", "Eprosartan", "Irbesartan", "Telmisartan", "Valsartan" ja "Candesartan". Määrätä kyseisiä lääkkeitä vain seuraavissa tapauksissa: verenpainetaudin, nefropatian ja sydämen vajaatoiminnan yhteydessä.

Jos haluat aloittaa itsehoitoa, on tärkeää muistaa tähän liittyvät vaarat. Ensinnäkin, kun käytetään kyseisiä lääkkeitä, on tärkeää tarkkailla tarkasti annostusta ja säätää sitä ajoittain potilaan nykyisestä tilasta riippuen. Vain ammattilainen voi suorittaa kaikki nämä toimenpiteet oikealla tavalla. Koska vain hoitava lääkäri voi tutkimuksen ja testitulosten perusteella määrätä asianmukaiset annokset ja muodostaa tarkasti hoitosuunnitelman. Hoito on loppujen lopuksi tehokasta vain, jos potilas noudattaa lääkärin suosituksia.

Toisaalta on tärkeää osallistua kaikin tavoin oman fyysisen tilanteen parantamiseen noudattamalla terveellisten elämäntapojen sääntöjä. Tällaisten potilaiden on korjattava uni- ja herätysohjelmat oikein, ylläpidettävä vesitasapainoa ja säänneltävä myös ruokailutottumuksia (loppujen lopuksi huonolaatuinen ravitsemus, joka ei tarjoa keholle riittävää määrää tarvittavia ravintoaineita, ei salli sen palautumista normaaliin rytmiin).

Valitse laadukkaita lääkkeitä. Pidä huolta itsestäsi ja läheisistäsi. voi hyvin!

Aiheuttavatko sartanit syöpää??

Vuonna 2010 julkaistiin useiden kliinisten tutkimusten laaja-alaisen analyysin tulokset. Sen kirjoittajat löysivät kuvion ARB: n ja syöpäriskin välillä. Tutkimaan tutkijoiden päätelmiä American Food Control Agency, samoin kuin useat riippumattomat tutkijat, tekivät oman analyysin, joka ei paljastanut yhteyttä sartanien käytön, syöpäkasvaimien todennäköisyyden kasvun välillä. Sitä vastoin ARB-käyttö vähensi peräsuolen kasvainten mahdollisuuksia..

Kysymystä angiotensiinireseptorin estäjien ja onkologian välisestä suhteesta ei ole vielä ratkaistu. Sinun ei pitäisi kuitenkaan pelätä verenpainelääkkeitä. Vaikka teoriaa ei vahvisteta heidän edukseen, tämä riski on erittäin pieni ja hyödyt ovat konkreettisia. Syövän kehittymisen estämiseksi on paljon tehokkaampaa torjua muita riskitekijöitä kuin kieltäytyä käyttämästä lääkkeitä, jotka pidentävät elämää.

Yhdistelmähoito: edut ja haitat

Yhdistelmälääkkeillä hoidon etuihin kuuluvat:

  • helppokäyttöisyys - sinun ei tarvitse ottaa useita tabletteja samanaikaisesti;
  • hoidon noudattaminen - pienempi prosenttiosuus lääkityksen lopettamisesta;
  • haittavaikutusten esiintyvyyden, vakavuuden väheneminen;
  • useiden ongelmien ratkaiseminen yhdellä lääkkeellä;
  • paras kokonaistulos;
  • vähentää ei-toivottujen, irrationaalisten yhdistelmien käytön riskiä;
  • luottamus yhdistelmien optimaalisuuteen;
  • alhaisemmat hoidon kustannukset.

Tällä lähestymistavalla on kuitenkin haittoja. Verenpainetaudin yhdistelmähoidon tärkeimpiä haittoja ovat:

  • yhden komponentin annoksen säätämisen mahdottomuus;
  • rajoitettu valinta;
  • Kun ei-toivottuja reaktioita ilmenee, voi olla vaikea määrittää, mihin vaikuttavaan aineeseen potilas on reagoinut.

Onko sartaaneilla mitään etuja??

Saatuaan synteettiset lääkkeet, jotka estävät angiotensiinireseptoreita, tutkijat ovat ratkaisseet ongelmat, joita esiintyy muiden ryhmien lääkäreiden käytännössä käytettäessä verenpainelääkkeitä.

Erityisesti ACE: n estäjät (prestariumi, nolipreeli, enam, lisinopriili, diroton), jotka ovat varsin tehokkaita ja turvallisia, lisäksi tietyssä mielessä jopa "hyödylliset" lääkkeet, potilaat sietävät heikosti heikosti johtuen voimakkaasta sivuvaikutuksesta. kuivana pakko-oireena. Sartanit eivät osoita tällaisia ​​vaikutuksia.

Beetasalpaajat (egilok, metoprololi, concor, coronal, bisoprolol) ja kalsiumkanavan antagonistit (verapamiili, diltiatseemi) vaikuttavat merkittävästi sykeeseen, hidastaen sitä, joten verenpainetauti ja rytmihäiriöt, kuten bradykardia ja / tai bradyarrhythmia, potilailla on parempi määrätä ARA... Jälkimmäisillä ei ole vaikutusta sydämen johtavuuteen ja sykeeseen. Lisäksi sartanit eivät vaikuta kehon kaliummetaboliaan, mikä taas ei aiheuta sydämen johtamishäiriöitä..

Sartaanien tärkeä etu on mahdollisuus määrätä ne seksuaalisesti aktiivisille miehille, koska sartanit eivät aiheuta tehon heikkenemistä ja erektiohäiriöitä, toisin kuin vanhentuneet beetasalpaajat (anapriliini, obzidan), joita potilaat usein käyttävät yksinään, koska ne "auttavat"..

Huolimatta sellaisten nykyaikaisten lääkkeiden kuin ARB-lääkkeiden mainituista eduista, lääkärin tulee määrittää kaikki lääkeyhdistelmien indikaatiot ja piirteet ottaen huomioon kliininen kuva ja tietyn potilaan tutkimuksen tulokset.

Luettelo vaarallisista yhdistelmistä

Lääkkeiden jakaminen voi vahvistaa toistensa kielteisiä vaikutuksia tai olla tehottomia. Siksi verenpaineen yhdistelmähoidossa ei suositella seuraavien lääkkeiden yhdistämistä (5).

YhdistelmäMahdolliset seuraukset
ACE-estäjät + sartaanitLisääntynyt loppuvaiheen munuaissairauden, aivohalvauksen, etenkin diabetes mellituspotilailla
Diureetit + vasodilataattorithypokalemia
Diureetti + beetasalpaajaHypokalemia, dyslipidemia
Ei-dihydropyridiinikalsiumantagonisti + beetasalpaajaAtrioventrikulaarinen tukkeuma, bradykardia
Dihydropyridiinikalsiumantagonisti + alfa-salpaajaAlhainen paine
Alfa-estäjä + diureettiOrtostaattinen hypotensio, "ensimmäisen annoksen vaikutus"
ACE-estäjä / sartani + kaliumia säästävä diureettiLisääntynyt kaliumpitoisuus
ACE-estäjä + alfa / estäjähypotensio
Hydralatsiini + dihydropyridiini AKTakykardia, sydänlihaksen iskemia

Määrättäessä monimutkaisia ​​rahastoja otetaan myös huomioon potilaan tila ja samanaikaisten sairauksien esiintyminen:

  • kalsiumantagonistin + sartanin / ACE: n estäjän yhdistelmä on vasta-aiheinen vaikeissa munuaisongelmissa, vaikeassa maksan vajaatoiminnassa, sydämen vajaatoiminnassa sydäninfarktin jälkeen, aortan supistumisessa;
  • beeta-salpaajia + tiatsidia ei käytetä potilaiden hoidossa, joilla on bradykardia, matala verenpaine, aivo-kammioneste, sinusolmukko-oireyhtymä, feokromosytooma, hallitsematon sydämen vajaatoiminta;
  • diureettien + ACE: n estäjien / sartaanien samanaikaista käyttöä ei suositella potilaille, joilla on sappitien tukos / kapenema, vaikea maksa / munuaisten vajaatoiminta, hypokalemia, hyperkalsemia.

Useimmat yhdistelmälääkkeet ovat vasta-aiheisia raskaana oleville, imettäville naisille.

Luokittelu

ARB: t jaetaan ryhmiin niiden muodostavien aktiivisten aineosien mukaan..

Kemiallinen luokitus:

  • bifenyylisarjan tetratsoliinijohdannaiset;
  • bifenyylisarjan ei-tetratsoliyhdisteet;
  • ei-fenyylisarjojen ei-tetratsoliyhdisteet.

ARB-yhdisteet eroavat myös farmakologisesta vaikutuksesta. Ryhmiä on kaksi:

  • Suoravaikutteiset lääkkeet. Omaa aktiivisuutta, joka ilmenee heti, kun lääke pääsee kehoon;
  • Aihiolääkkeet. Tämä ryhmä on merkittävä itsenäisen toiminnan puuttumisen vuoksi. Sellaisten lääkkeiden käytön jälkeen vaikuttavat aineet kulkeutuvat maksaan, missä ne muuttuvat sen entsyymien vaikutuksesta. Vasta tämän jälkeen terapeuttinen vaikutus ilmenee..

Haitalliset reaktiot

Yksi Rasilezin eduista on sen hyvä sietokyky ja suhteellinen turvallisuus. Useimmiten potilailla on ihottumaa, kutinaa ja ripulia. Hemoglobiinipitoisuus laskee hieman ja veren kaliumpitoisuus nousee. Nämä sairaudet ovat lieviä eivätkä vaadi lisähoitoa tai lääkityksen lopettamista. Pitkäaikaisen hoidon taustalla hiilihydraattien tai lipidien metabolian parametreissä, virtsahappopitoisuudessa ei tapahtunut muutoksia.

Milloin ottaa sartaaneja?

Edellä esitetyn perusteella seuraavat sairaudet toimivat indikaatioina angiotensiinireseptorisalpaajien ottamiselle:

  • Valtimoverenpaine, etenkin yhdessä vasemman kammion hypertrofian kanssa. Sartanien erinomainen verenpainetta alentava vaikutus johtuu niiden vaikutuksesta verenpainepotilaan kehossa tapahtuviin patogeneettisiin prosesseihin. Potilaiden tulee kuitenkin ottaa huomioon, että optimaalinen vaikutus kehittyy muutaman viikon kuluttua päivittäisen nautinnon alkamisesta, mutta silti se säilyy koko hoidon ajan..
  • Krooninen sydämen vajaatoiminta. Alussa mainitun kardiovaskulaarisen jatkumon mukaan kaikki sydämen ja verisuonten sekä niitä säätelevien neuro-humoraalisten järjestelmien patologiset prosessit johtavat ennemmin tai myöhemmin siihen, että sydän ei pysty selviytymään lisääntyneestä kuormasta ja sydänliha vain kuluu. Patologisten mekanismien tukahduttamiseksi varhaisessa vaiheessa on olemassa ACE: n estäjiä ja sartaaneja. Lisäksi monikeskustutkimuksissa on osoitettu, että ACE: n estäjät, sartaanit ja beeta-salpaajat vähentävät merkittävästi CHF: n etenemisnopeutta ja vähentävät myös sydänkohtauksen ja aivohalvauksen riskiä minimiin..
  • Nefropatia. Sartanien käyttö on perusteltua potilailla, joilla on munuaispatologia, joka aiheutti verenpainetauti tai johtuu siitä.
  • Sydän- ja verisuonisairaudet potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes mellitus. Jatkuva sartaanien saanti edistää kehon kudosten parempaa glukoosin hyödyntämistä johtuen vähentyneestä insuliiniresistenssistä. Tämä metabolinen vaikutus auttaa normalisoimaan verensokeriarvoja..
  • Sydän- ja verisuonisairaudet potilailla, joilla on dyslipidemia. Tämän indikaation määrittelee se tosiseikka, että sartanit normalisoivat kolesterolipitoisuuden veressä potilailla, joilla sitä on korkea, samoin kuin epätasapaino erittäin matalan, matalan ja korkean tiheyden lipoproteiinien (VLDL-kolesteroli, LDL-kolesteroli, HDL-kolesteroli) välillä. Muista, että "huono" kolesteroli löytyy erittäin matalan ja matalan tiheyden lipoproteiineista ja "hyvä" kovan tiheyden lipoproteiineista.