Adrenomimeetit mikä se on

Tromboflebiitti

Adrenomimeetit jaetaan:

1) a-adrenomimeetit, 2) β-adrenergiset agonistit, 3) a, β-adrenergiset agonistit (stimuloivat samanaikaisesti a- ja β-adrenergisiä reseptoreita).

a-adrenohyimetics

ja1 -Adrenomimeettien. Kun innoissaan a1-adrenergiset reseptorit sileissä lihaksissa G: n kauttaq -proteiineja, fosfolipaasi C aktivoituu, inositol-1,4,5-trifosfaatin taso nousee, mikä edistää Ca2 + -ionien vapautumista sarkoplasmisesta retikulumista. Kun Ca 2+ on vuorovaikutuksessa kalmoduliinin kanssa, aktivoituu myosiinin kevytketju-kinaasi.Myosiinin kevytketjujen fosforylointi ja niiden vuorovaikutus aktiinin kanssa johtaa sileiden lihasten supistumiseen (kuva 6).

Tärkeimmät farmakologiset vaikutukset α1-adrenomimeetit: 1) pupillien laajentuminen (iriksen säteittäisen lihaksen supistuminen), 2) verisuonten (valtimoiden ja suonien) kaventuminen.

Ka-a1-adrenergisiä agonisteja ovat fenyyliefriini (mezaton). Kun fenyyliefriiniliuos tiputetaan sidekalvopussiin, oppilas laajenee muuttamatta majoitusta. Tätä voidaan käyttää tutkittaessa rahastoa.

Fenyyliefriiniä käytetään vasokonstriktorina ja paineaineena. Fenyyliefriinin verisuonia supistavaa vaikutusta käytetään otorinolaryngologiassa, erityisesti nuhassa (nenätipat). Peräsuolen peräpuikkoissa feniefriiniä määrätään peräpukamille. Joskus fenyyliefriiniliuos lisätään paikallispuudutusliuoksiin epinefriinin sijasta.

Laskimonsisäisesti tai ihonalaisesti (ja myös suun kautta otettuna) fenyyliefriini supistaa verisuonia ja nostaa siten verenpainetta. Tässä tapauksessa esiintyy refleksi bradykardiaa. Lääkkeen vaikutusaika, riippuen antotavasta, on 0,5 - 2 tuntia. Fenyyliefriinin painevaikutusta käytetään valtimohypotensiossa.

Fenyyliefriinin määräämisen vasta-aiheet: verenpainetauti, ateroskleroosi, verisuonikouristukset.

α2 -Adrenomimeettien. Ekstrasynaptisen a: n virittyessä2-verisuonten sileiden lihasten adrenergiset reseptorit G: n kautta1-proteiineja inhiboi adenylaattisyklaasi, cAMP-taso ja proteiinikinaasi A: n aktiivisuus vähenevät (kuvio 17). Proteiinikinaasi A: n estävä vaikutus myosiinin kevytketju kinaasiin ja fosfolambaniiniin vähenee. Seurauksena myosiinin kevytketjujen fosforyloituminen aktivoituu; fosfolambani estää sarkoplasmisen retikulumin Ca 2+ -ATPaasia (Ca 2+ -ATPase kuljettaa Ca 2+ -ioneja sytoplasmasta sarkoplasmiseen retikulumiin), Ca 2+ -taso sytoplasmassa nousee. Kaikki tämä myötävaikuttaa sileiden lihasten supistumiseen ja verisuonten supistumiseen..

A2-adrenergisiä agonisteja ovat naftatsoliini, ksylometatsoliini, oksimetatsoliini.

Nafatsoliinia (naftytsiini) käytetään vain paikallisesti nuhassa. Lääkeliuoksia tiputetaan nenään 3 kertaa päivässä; samalla nenän limakalvon suonet kapenevat ja tulehduksellinen reaktio vähenee. Nafatsoliiniemulsio - sanoriinia käytetään 2 kertaa päivässä.

Ksylometatsoliini (galatsoliini) ja oksimetatsoliini (nasoli) ovat toiminnassaan ja käytöllään samanlaisia ​​kuin naftatsoliini.

Ka-a2-adrenergisiin agonisteihin kuuluvat myös klonidiini ja guanfasiini, joita käytetään verenpainelääkkeinä.

Klonidiini (klonidiini, gemitoni), kuten nafatsoliini, ksylometatsoliini, kuuluu imidatsoliinijohdannaisiin ja syntetisoidaan aineena nuhan hoidossa. Sen ilmeinen kyky alentaa verenpainetta, joka liittyy a2-adrenergiset reseptorit ja imidatsoliini I1-reseptoreita olkaluukossa.

Klonidiini on tehokas verenpainelääke. Sillä on myös rauhoittava, kipua lievittävä vaikutus, tehostaa etyylialkoholin vaikutusta, vähentää vieroitusoireita opioidiriippuvuudessa.

Klonidiiniä käytetään verenpainelääkkeenä, pääasiassa verenpainetautipesäkkeissä. Klonidiinin käyttöä rajoittavat sen sivuvaikutukset (uneliaisuus, suun kuivuminen, ummetus, impotenssi, vaikea vieroitus).

Silmätippojen muodossa klonidiiniä käytetään glaukoomaan (vähentää silmänsisäisen nesteen tuotantoa). Klonidiini voi olla tehokas estämään migreenipäänsärkyä vähentämään vieroitusoireita opioidiriippuvuudessa. Klonidiinilla on kipua lievittäviä ominaisuuksia.

Tizanidiini (sirdalud) on imidatsoliinijohdannainen. Stimuloi presynaptisia ampiaisia2-adrenergiset reseptorit selkäytimen synapsissa. Tässä suhteessa se vähentää virittävien aminohappojen vapautumista, heikentää virityksen polysynaptista välitystä ja vähentää luurankojen lihaisuutta. Hänellä on kipulääkkeitä. Käytetään sisäisesti luuston lihasspasmiin.

Guanfasiini (estuliini) verenpainetta alentavana aineena eroaa klonidiinista pidemmällä vaikutuksen kestolla. Toisin kuin klonidiini, se stimuloi vain a: ta2-adrenergiset reseptorit vaikuttamatta I: ään1,-reseptorit.

β-adrenomimeettejä

β 1 -Adrenomimeettien. Kun innoissaan β 1-sydämen adrenergiset reseptorit G: n kauttas -proteiinit aktivoituu adenylaattisyklaasin avulla, cAMP muodostuu ATP: stä, joka aktivoi proteiinikinaasin A. Kun proteiinikinaasi A aktivoidaan, solumembraanin Ca2 + -kanavat fosforyloituvat (aktivoituvat) ja Ca2 + -ionien virtaus kardiomyosyyttien sytoplasmaan kasvaa.

Sinoatrial solmun soluissa Ca 2+ -ionien pääsy nopeuttaa toimintapotentiaalin 4. vaihetta, impulsseja syntyy useammin, syke nousee.

Toimivan sydänlihan kuiduissa Ca 2+ -ionit sitoutuvat troponiini C: een (osa estävää troponiini-tropomyosiinikompleksia) ja siten troponiini-tropomyosiinin estävä vaikutus aktiinin ja myosiinin vuorovaikutukseen eliminoituu - sydämen supistukset lisääntyvät (kuva 3)..

Kun innoissaan β 1 -adrenergiset reseptorit atrioventrikulaarisen solmun soluissa, toimintapotentiaalin vaiheet 0 ja 4 kiihtyvät - atrioventrikulaarinen johtavuus helpottuu ja automatismi lisääntyy.

Kun innoissaan β 1-adrenergiset reseptorit, Purkinjen kuitujen automatismi kasvaa.

Kun innoissaan β 1,-adrenergiset reseptorit munuaisten jxtaglomerulaariset solut lisäävät reniinin eritystä.

Kp 1-adrenergiset agonistit sisältävät dobutamiinin. Lisää voimaa ja vähemmässä määrin sykettä. Sitä käytetään kardiotonisena aineena akuutissa sydämen vajaatoiminnassa.

β2 -Adrenomimeettien. β2-Adrenergiset reseptorit ovat paikallisia:

1) sydämessä (1/3 eteisän beeta-adrenergisistä reseptoreista, '/4 sydämen kammioiden β-adrenergiset reseptorit);

2) silikaariosassa (virityksen β kanssa)2-adrenergiset reseptorit, silmänsisäisen nesteen tuotanto lisääntyy);

3) verisuonten ja sisäelinten sileissä lihaksissa (keuhkoputket, maha-suolikanava, myometrium); kun innoissaan β2-adrenergiset reseptorit sileät lihakset rentoutuvat.

Kun innoissaan β2-adrenergiset reseptorit valkaisun kautta, adenylaattisyklaasi aktivoituu, cAMP-taso nousee, proteiinikinaasi A aktivoituu.

Sydämessä jännitys β2-adrenergiset reseptorit johtavat samoihin vaikutuksiin kuin kiihtyvyys β 1 -adrenergiset reseptorit (lisääntynyt, lisääntynyt syke, ajokammion johtavuuden helpottaminen).

Muuten viritys β2-adrenergiset reseptorit verisuonten sileissä lihaksissa (kuva 17), keuhkoputkissa, maha-suolikanavassa, myometriumissa. Kun stimuloitu p2-adrenergiset reseptorit G: n kauttas -proteiinit aktivoidaan adenylaattisyklaasin avulla, cAMP-taso nousee, proteiinikinaasi A aktivoituu, jolla on masentava vaikutus myosiinin kevytketjujen ja fosfolambananin kinaasiin. Seurauksena on, että myosiinin kevytketjujen fosforyloituminen häiriintyy ja Ca2 + -taso sytoplasmassa heikkenee (fosfolambananin estävä vaikutus sarkoplasmisen retikulumin Ca 2+ -ATPaasiin eliminoituu, mikä aktivoi Ca 2+ -ionien siirtymisen sytoplasmasta sarkoplasmiseen retikulumiin). Kaikki tämä auttaa rentouttamaan verisuonten, keuhkoputkien, maha-suolikanavan ja myometriumin sileitä lihaksia.

Kuva. 17. Vaikutusmekanismi a2-adrenomimeetit ja p2-adrenergiset agonistit verisuonten sileille lihaksille.

AC - adenylaattisyklaasi; PK - proteiinikinaasi; MLCK - myosiinin kevyen ketjun kinaasi; SR - sarkoplasminen reticulum; ca; 2 * - sytoplasminen Ca 2+.

Kp 2-adrenergisiä agonisteja ovat salbutamoli (ventoliini), fenoteroli (berotek, partusisten), terbutaliini. Vähennä myometriumin keuhkoputkien ääntä, sävyä ja supistuvaa aktiivisuutta. Laajenna maltillisesti verisuonia. Voimassa noin 6 tuntia.

Käyttöaiheet:

1) keuhkoastman hyökkäysten lievittämiseksi (käytetään pääasiassa hengitysteitse);

2) ennenaikaisen synnytyksen lopettamiseksi (annetaan suonensisäisesti, sitten suun kautta);

3) liian voimakkaan työvoiman kanssa.

Synnytyskäytännössä heksoprenaliinia (ginipraalia) ja ritodriiniä käytetään tokolyyttinä (ennenaikaisen synnytyksen uhalla) yllä mainittujen lääkkeiden lisäksi.

Keuhkoastmakohtausten systemaattisessa estämisessä β 2-pitkävaikutteiset adrenergiset agonistit - klenbuteroli, salmeteroli, formoteroli (kestänyt noin 12 tuntia).

Haittavaikutukset β 2-adrenomimeetit: takykardia, ahdistus, vähentynyt diastolinen paine, huimaus, vapina.

Kp 1 β 2 adrenergisia agonisteja ovat isoprenaliini (isoproterenoli, isadriini)

Β: n stimulaation takia 1-adrenergiset reseptorit isoprenaliini helpottaa atrioventrikulaarista johtumista ja sitä käytetään atrioventrikulaariseen tukkeeseen tablettien muodossa kielen alla.

Β: n stimulaation takia 2-adrenergiset reseptorit isoprenaliini eliminoi keuhkoputkien kouristukset ja sitä voidaan käyttää hengitettynä keuhkoastman hoidossa.

Isoprenaliinin haittavaikutukset: takykardia, sydämen rytmihäiriöt, vapina, päänsärky.

a, p-adrenomimeetit

Norepinefriini (norepinefriini) vastaa kemiallisesti luonnollista välittäjää norepinefriiniä. Innostaa a1,- ja a2-adrenergiset reseptorit, samoin kuin p 1-adrenergiset reseptorit. Toiminta β: lle 2-adrenergiset reseptorit hieman.

Α: n virityksen takia1- ja a1-adrenergiset reseptorit norepinefriini supistaa verisuonia ja nostaa verenpainetta.

Norepinefriini stimuloi beetaa 1-adrenergiset reseptorit ja eristettyä sydäntä koskevissa kokeissa aiheuttavat takykardiaa. Emättimen estovaikutukset aktivoituvat kuitenkin refleksiivisesti koko organismissa verenpaineen nousun vuoksi ja bradykardia kehittyy yleensä. Jos estät emättimen vaikutuksen atropiinilla, norepinefriini aiheuttaa takykardiaa (kuva 18).

Norepinefriini injektoidaan laskimonsisäisesti tippuvaksi (suun kautta otettuna lääke tuhoutuu; kun sitä annetaan ihon alle tai lihaksiin, koska injektiokohdassa on verisuonet jyrkästi kaventuneet), kudoksen nekroosi on mahdollista; yhdellä annoksella lääkkeen vaikutus kestää useita minuutteja, koska adrenergiset hermopäätteet tarttuvat norepinefriiniin nopeasti)..

Kuva. 18. Atropiinin vaikutus norepinefriinin toimintaan. BP - verenpaine; NA - norepinefriini.

Tärkein norepinefriinin käytön indikaattori on akuutti verenpaineen lasku.

Kun norepinefriiniä käytetään suurina annoksina, hengitysvaikeudet, päänsärky, sydämen rytmihäiriöt ovat mahdollisia. Norepinefriini on vasta-aiheinen sydämen heikkoudessa, vaikeassa ateroskleroosissa, eteis-kammion tukossa, halotaanianestesiassa (sydämen rytmihäiriöt ovat mahdollisia).

Adrenaliini (epinefriini) kemiallisessa rakenteessa ja toiminnassa vastaa luonnollista adrenaliinia. Jännittää kaiken tyyppisiä adrenoreseptoreita (taulukko 3). Pistetään ihon alle ja laskimoon (tehoton oraalisesti otettuna).

1) laajentaa silmien oppilaita (stimuloi a1,-iirisen radiaalisen lihaksen adrenergiset reseptorit);

2) tehostaa ja nopeuttaa sydämen supistumista (stimuloi β 1-adrenergiset reseptorit);

3) helpottaa atrioventrikulaarista johtamista (stimuloi β 1-adrenergiset reseptorit);

4) lisää sydämen johtamisjärjestelmän kuitujen automatismia (stimuloi β 1-adrenergiset reseptorit);

5) kaventaa ihon verisuonia, limakalvoja, sisäelimiä (stimuloi a1- ja a2-adrenergiset reseptorit);

6) laajentaa luurankojen lihaksia (stimuloi beetaa 2-adrenergiset reseptorit);

7) rentouttaa keuhkoputkien, suoliston ja kohtujen sileitä lihaksia (stimuloi β: ta 2-adrenergiset reseptorit);

8) aktivoi glykogenolyysiä ja aiheuttaa hyperglykemiaa (stimuloi beetaa 2-adrenergiset reseptorit).

A: n virityksen yhteydessä1- ja a2-adrenerginen reseptori adrenaliini supistaa verisuonia. Adrenaliini herättää kuitenkin myös β 2-adrenergiset reseptorit, joten sen vaikutuksella verisuonten laajeneminen on mahdollista.

Taulukko 3. Adrenergisten agonistien vertaileva vaikutus adrenergisiin reseptoreihin

β 2-Vaskulaariset adrenergiset reseptorit ovat herkempiä adrenaliinille ja niiden viritys on pidempi kuin a-adrenergisissä reseptoreissa. Kun käytetään tavanomaisia ​​adrenaliiniannoksia, sen vaikutus aluksi ampiais-adrenergisiin reseptoreihin on vallitseva - suonet kapenevat. Mutta sen jälkeen kun os-adrenergisten reseptorien viritys lakkaa, adrenaliinin vaikutus β: iin 2-adrenergiset reseptorit säilyvät edelleen, joten niiden laajeneminen tapahtuu verisuonten supistumisen jälkeen (kuva 19).

Koko organismin olosuhteissa adrenaliini aiheuttaa joidenkin verisuonten (ihon, limakalvojen ja suurina annoksina - sisäelinten verisuonten) kapenevan ja muiden verisuonten (sydän-, luu-lihassuonten) supistumisen..

Koska sydäntä stimuloiva vaikutus ja verisuonia supistava vaikutus, adrenaliini nostaa verenpainetta. ) Painevaikutus on erityisen voimakas laskimonsisäisen adrenaliinin kanssa. Tässä tapauksessa aluksi on mahdollista lyhytaikainen refleksi bradykardia, johon liittyy lievä verenpaineen lasku, joka sitten nousee jälleen.

Adrenaliinin painevaikutus yhdellä suonensisäisellä injektiolla on lyhytaikainen (minuutteina), sitten verenpaine laskee nopeasti, yleensä alle alkuperäisen tason. Tämä viimeinen adrenaliinin vaikutusvaihe liittyy sen vaikutukseen beetaani2 -verisuonien adrenergiset reseptorit (verisuonia laajentava vaikutus), joka jatkuu jonkin aikaa sen jälkeen, kun vaikutus a-adrenergisiin reseptoreihin on lakannut. Sitten verenpaine palautuu alkuperäiselle tasolle (kuva 20). Adrenaliinin vaikutusta voidaan analysoida käyttämällä estäjiä ja beeta-salpaajia (kuva 21). Adrenaliini alentaa verenpainetta a-estäjien toiminnan taustalla; beeta-salpaajien taustalla adrenaliinin painevaikutus kasvaa.

Valtimon verisuonten sävy

Kuva. 19. Adrenaliinin vaikutus valtimoiden sävyyn.

Adrenaliinin verisuonia supistava vaikutus liittyy a1- ja a2-adrenergiset reseptorit. Adinefriinin verisuonia laajentava vaikutus liittyy p: n aktivointiin2 -adrenergiset reseptorit.

Kuva. 20. Adrenaliinin vaikutus verenpaineeseen.

α1 α2 β 1 β2 - adrenergisten reseptorien nimitykset, joiden viritykseen liittyy

vaiheet adrenaliinin (ADR) vaikutuksesta verenpaineeseen.

Adrenaliinin käyttö. Adrenaliini on valittu aine anafylaktiseen sokkiin (ilmenee verenpaineen laskuna, bronkospasmi). Tässä tapauksessa käytetään adrenaliinin kykyä supistaa verisuonia, nostaa verenpainetta ja rentouttaa keuhkoputkien lihaksia. Adrenaliinin ampulliliuos (0,1%) annetaan lihaksensisäisesti; jos tehoton, ampulliliuos laimennetaan 10 kertaa ja 5 ml 0,01% liuosta injektoidaan laskimonsisäisesti hitaasti.

Adrenaliinia käytetään sydämen pysäyttämiseen. Tässä tapauksessa injektoidaan muutama ml 0,01-prosenttista adrenaliiniliuosta ruiskulla, jolla on pitkä neula rintakehän läpi, vasempaan kammion onteloon. Adrenaliini lisää merkittävästi rintakompressioiden tehokkuutta.

Adinefriinin verisuonia supistavaa vaikutusta käytetään lisättäessä liuosta paikallispuudutusaineiden liuoksiin vähentämään niiden imeytymistä ja pidentämään vaikutusta.

Silmätippojen muodossa adrenaliinia käytetään avoimen kulman glaukoomaan (vähentää silmänsisäisen nesteen tuotantoa). Koska adrenaliini aiheuttaa mydriaasia, lääkettä ei käytetä suljetun kulman glaukoomaan.

Avoimen kulman glaukoomassa dipivefriini on tehokkaampi - adrenaliinin aihiolääke, joka tunkeutuu helpommin sarveiskalvoon ja vapauttaa adrenaliinia silmän kudoksiin.

Keuhkoastman hyökkäyksiä varten adrenaliini injektoidaan ihon alle. Tämä johtaa yleensä hyökkäyksen lopettamiseen (ihon alle annettavan adrenaliinin vaikutus kestää noin tunnin). Samaan aikaan verenpaine muuttuu vain vähän.

Koska adrenaliini kykenee nostamaan verensokeria, sitä voidaan käyttää hypoglykemiaan, joka johtuu suurista insuliiniannoksista.

Yliannostustapauksissa adrenaliini voi aiheuttaa pelkoa, ahdistusta, vapinaa, takykardiaa, sydämen rytmihäiriöitä, pahoinvointia, oksentelua, hikoilua, hyperglykemiaa ja päänsärkyä. Mahdollinen keuhkopöhö, verenpaineen voimakkaasta noususta johtuva aivoverenvuoto.

Adrenaliini on vasta-aiheista verenpainetaudilla, sepelvaltimoiden vajaatoiminnalla (lisää voimakkaasti sydämen hapen tarvetta), vaikeassa ateroskleroosissa, raskaudessa, halotaanianestesiassa (aiheuttaa sydämen rytmihäiriöitä)

Adrenomimeettien. Luokittelu. Kunkin ryhmän yleiset farmakologiset ominaisuudet. Suoran ja epäsuoran vaikutuksen adrenergisten agonistien vertailuominaisuudet.

Adrenomimeetit - lääkkeet, jotka stimuloivat suoraan adrenergisiä reseptoreita.

Sympatomimeetit (epäsuorat adrenergiset agonistit) ovat lääkkeitä, jotka lisäävät välittäjän vapautumista.

Luokittelu:

a) a-, p-adrenergiset agonistit:

- suorat linjat - epinefriini (adrenaliini α1,2; β1,2), norepinefriini (norepinefriini α1,2; β1);

- epäsuora (sympatomimeetit) - efedriini (efedriinihydrokloridi);

b) a-adrenomimeetit:

- a1-adrenergiset agonistit - fenyyliefriini (mezaton, irifriini);

- a2-adrenergiset agonistit - naftatsoliini (naftytsiini, sanoriini), ksylometatsoliini (galatsoliini, ksymeliini, otriviini), oksimetatsoliini (nasoli), tetrisoliini (tiziini, visiini);

-2 - keskeiset a2-adrenergiset agonistit: klonidiini (klonidiini), metyyliopa (aldometti, dopegiti), guanfasiini (estuliini);

c) p-adrenomimeetit:

- β1-, β2-adrenergiset agonistit - isoprenaliinihydrokloridi (izadriini, isoproterenoli), orciprenaliini (alupentti, astmopentti);

- p1-adrenergiset agonistit - dobutamiini (dobutrex);

lyhyttoiminen - salbutamoli (salbupart, ventolin), fenoteroli (berotek), heksoprenaliini (ginipral), ritodriini (premark);

pitkäaikainen toiminta - Salmeteroli (Servent), klenbuteroli (Contraspasmin, Spiropent), formoteroli (Foradil, Oxis-turbuhaler);

d) yhdistelmälääkkeet:

beprodukti (berotek + atrovent), kombipek (salbutamoli + teofylliini), ditek (fenoteroli + kromolynnatrium), sredit (serevent + flutikasoni), symbicort (formoteroli + budesonide), broncholitin (efedriini + glaucine).

sympatomimeetit:

1. MAO-estäjät: peruuttamaton vaikutus - nialamidi; palautuva vaikutus - pirlindoli (pyratsidoli), tetrindoli.

2. Dopaminergiset lääkkeet: dopamiini (dopamiini, dopamiini).

3. Spesifiset D2-reseptoriagonistit - bromokriptiini (parlodel), kabergoliini (dostinex).

α1-adrenergiset reseptorit sijaitsevat sympaattista inervaatiota saavien efektorisolujen postsynaptisessa membraanissa: verisuonten sileät lihassolut, iirisen radiaalilihakset, virtsarakon sulkija, eturauhasen virtsaputki, eturauhasen.

Α1-adrenergisten reseptorien stimulointi aiheuttaa sileiden lihasten supistumista. Verisuonten sileiden lihasten supistuminen johtaa verisuonten supistumiseen, perifeerisen kokonaisresistenssin lisääntymiseen ja verenpaineen nousuun. Silmän radiaalilihaksen supistuminen - pupillien laajentamiseksi, ja virtsarakon ja virtsaputken sulkijalihaksen supistuminen - virtsanpidätykseen. Verisuonia supistava vaikutus on tämän ryhmän tärkein farmakologinen vaikutus..

Käytetään verenpaineen nostamiseen verenpaineen kanssa. PE - verenpaineen liiallinen nousu, päänsärky, huimaus, bradykardia, perifeerisen verisuonten supistumisen aiheuttama kudosiskemia, virtsan häiriöt. Vasta-aiheet kohonnut verenpaine, vasospasmi ja kulmasulkeutuva glaukooma.

α2-adrenergisiä reseptoreita löytyy verisuonista pääasiassa synapsien ulkopuolella, samoin kuin suonikohjujen suurenemisten presynaptisella kalvolla. Extra-synaptic α2-adrenergisten reseptoreiden stimulointi johtaa sileiden lihasten supistumiseen ja verisuonten supistumiseen. Presynaptisten α2-adrenergisten reseptoreiden stimulointi vähentää norepinefriinin vapautumista suonikohjujen laajentumisista.

Niitä käytetään paikallisesti nuhasta tippojen ja sumun muodossa. Nafatsoliini on myös emulsion (Sanorin) muodossa. Kun lääkkeitä annetaan nenänsisäisesti, nenän limakalvon verisuonten supistuminen tapahtuu, mikä vähentää sen turvotusta. Vähentää laskimoontelon verenkiertoa, helpottaa nenän hengittämistä.

Klonidiini vähentää silmänsisäisen nesteen tuotantoa, alentaen siten silmänsisäistä painetta. Tätä klonidiinin ominaisuutta käytetään glaukooman hoidossa.

β1-adrenergiset reseptorit sijaitsevat pääasiassa sydämessä sydänlihassolujen kalvossa. P1-adrenergisten reseptorien stimulointi johtaa Ca2 + -virtauksen lisääntymiseen sydänsoluihin kalsiumkanavien kautta - seurauksena sytoplasmisen kalsiumin pitoisuus kasvaa. Lisääntynyt Ca2 +: n tarjonta sinoatriaalisen solmun sydänlihassoluihin lisää sen automatismia, ja sen seurauksena sydämen supistumisten esiintymistiheys atrioventrikulaarisessa solmussa, mikä johtaa atrioventrikulaarisen johtumisen helpottamiseen.

β2-adrenergisiä reseptoreita esiintyy pääasiassa keuhkoputkien, kohtuun ja verisuoniin kuuluvien sileiden lihassolujen kalvoissa. Kun näitä reseptoreita stimuloidaan, keuhkoputkien sileät lihakset rentoutuvat, myometriumin sävy ja supistuva vaikutus vähenevät ja verisuonet laajenevat..

Sympatomimeetit - efedriini.

Efedriini edistää norepinefriinivälittäjän vapautumista sympaattisten hermokuitujen suonikohtaisista paksunnoksista ja stimuloi myös suoraan adrenergisiä reseptoreita, mutta tämä vaikutus ilmaistaan ​​pienessä määrin, joten efedriini luokitellaan epäsuoraksi adrenergiseksi agonistiksi.

Efedriinin vaikutuksesta samat α- ja β-adrenergisten reseptoreiden alatyypit herätetyssä muodossa kuin adrenaliinin vaikutukset (mutta pienemmässä määrin), joten efedriini aiheuttaa pääasiassa adrenaliinille ominaisia ​​farmakologisia vaikutuksia. Se lisää sydämen supistumisten voimakkuutta ja tiheyttä ja supistaa verisuonia, minkä seurauksena verenpaine nousee. Efedriinin verisuonia supistava vaikutus ilmenee myös, kun sitä levitetään paikallisesti - kun sitä levitetään limakalvoille. Efedriini laajentaa keuhkoputkia, vähentää suoliston liikkuvuutta, laajentaa oppilaita (ei vaikuta asumiseen), nostaa verensokeritasoa, lisää luurankojen lihaisuutta.

Käytetään keuhkoputkia laajentavana aineena verenpaineen lisäämisessä, allergisissa sairauksissa (heinänuha), kylmässä, narkolepsiassa (patologinen uneliaisuus)

PE: hermostunut levottomuus, unettomuus, verenkiertohäiriöt, vapisevat raajat, ruokahalun menetys, virtsapidätys.

26. a-adrenomimeetit. Luokittelu. Ryhmälääkkeiden vertailevat farmakologiset ominaisuudet.

Luokittelu

- perifeerinen:

- a1-adrenomimeetit - fenyyliefriini (mezatoni, irifriini;

- a2-adrenergiset agonistit - naftatsoliini (naftytsiini, sanoriini), ksylometatsoliini (galatsoliini, ksymeliini, otriviini), oksimetatsoliini (nasoli), tetrisoliini (tiziini, visiini);

- keskeiset a2-adrenomimeetit: klonidiini (klonidiini), metyyliopa (aldometti, dopegiti), guanfasiini (estuliini);

Ka-1-adrenergisia agonisteja ovat: fenyyliefriinihydrokloridi (Mezaton), midodriini (Gutron).

Stimuloimalla verisuonien α1-adrenergisiä reseptoreita fenyyliefriini aiheuttaa verisuonten supistumista ja seurauksena verenpaineen nousua. Verenpaineen noustessa stimuloidaan aortan kaaren baroreseptoreita ja ilmenee refleksi bradykardiaa. Lääke aiheuttaa pupillien laajentumisen (stimuloi iriksen säteittäisen lihan α1-adrenergisiä reseptoreita ja aiheuttaa sen supistumisen) vaikuttamatta sopeutumiseen, mydriaattinen vaikutus kestää useita tunteja. Vähentää silmänpainetta avoimen kulman glaukoomassa. Tärkeimmät haittavaikutukset ovat verenpaineen liiallinen nousu, päänsärky, huimaus, bradykardia, ääreissuonten supistumisesta johtuva kudosiskemia, virtsatavan häiriöt.

Α2-adrenergisia agonisteja ovat: naftatsoliininitraatti (naftytsiini), oksimetatsoliini (Nazivin, Nazol), ksylometatsoliini (galatsoliini), klonidiini (klonidiini, Gemiton), guanfasiini (Estulik).

Niitä käytetään paikallisesti nuhasta tippojen ja sumun muodossa. Nafatsoliini on myös emulsion (Sanorin) muodossa. Kun lääkkeitä annetaan nenänsisäisesti, nenän limakalvon verisuonten supistuminen tapahtuu, mikä vähentää sen turvotusta. Vähentää laskimoontelon verenkiertoa, helpottaa nenän hengittämistä.

27. p-adrenomimeetit. Luokittelu. Ryhmälääkkeiden vertailevat farmakologiset ominaisuudet.

Luokittelu p-adrenergiset agonistit:

- β1-, β2-adrenergiset agonistit - isoprenaliinihydrokloridi (izadriini, isoproterenoli), orciprenaliini (alupentti, astmopentti);

- p1-adrenergiset agonistit - dobutamiini (dobutrex);

lyhyttoiminen - salbutamoli (salbupart, ventolin), fenoteroli (berotek), heksoprenaliini (ginipral), ritodriini (premark);

pitkäaikainen toiminta - salmeteroli (servent), klenbuteroli (kontraspasmiini, spiropentti), formoteroli (foradil, oxis-turbuhaler)

Dobutamiini (Dobutrex) on lääke, joka stimuloi pääasiassa sydämen β1-adrenergisiä reseptoreita..

Dobutamiini lisää sydämen supistumisten voimakkuutta (sillä on positiivinen inotrooppinen vaikutus) ja pienemmässä määrin lisää sykettä. Dobutamiinia käytetään kardiotonisena aineena akuutissa sydämen vajaatoiminnassa.

Lääkkeitä, jotka stimuloivat pääasiassa β2-adrenergisiä reseptoreita, ovat: salbutamoli (Ventolin), terbutaliini (Bricanil), fenoteroli (Berotek), heksoprenaliini (Ginipral, Ipradol), salmeteroli (Serevent), formoteroli (Foradil)..

PE: n käyttö beeta-adrenergisten agonistien kanssa liittyy pääasiassa β2-adrenergisten reseptorien stimulointiin:

- ääreissuonten laajeneminen;

- takykardia, joka ilmenee vastauksena verenpaineen laskuun (refleksi), ja jonka aiheuttaa myös suora viritys (sydämen β2-adrenergiset reseptorit;

- vapina (stimulaation vuoksi (luu-lihaksen β2-adrenergiset reseptorit)), ahdistus, lisääntynyt hikoilu, huimaus.

28. a-salpaajat. Luokittelu. Ryhmälääkkeiden vertailevat farmakologiset ominaisuudet.

Adrenergiset salpaajat estävät adrenergiset reseptorit ja estävät veressä kiertävän norepinefriinin ja adrenaliinin välittäjän vaikutuksen niihin.

Luokittelu:

1) a1-, a2-adrenergiset salpaajat: fentolamiini, propoksaani (pyrroksaani), torajyvä-alkaloidien johdannaiset (dihydroergotamiini, nicergoliini (sermioni);

2) a1-salpaajat: pratsosiini (minipressi, adversutiini), doksatsosiini (kardura, tonokardiini), alfuzosiini (dalfats), teratsosiini (kornam, setegis), tamsulosiini (omnik);

3) a2-adrenerginen salpaaja: yohimbiini (yohimbe);

Fentolamiini vaikuttaa postsynaptisiin α1-adrenergisiin reseptoreihin ja ekstrasynaptisiin ja presynaptisiin α2-adrenergisiin reseptoreihin. Koska fentolamiini estää verisuonien a1- ja a2-adrenergisiä reseptoreita, sillä on voimakas verisuonia laajentava vaikutus, jonka seurauksena valtimo- ja laskimopaine laskee. Verenpaineen laskun vuoksi voi esiintyä reflektoiva takykardia..

PE-fentolamiini, johon liittyy vaikutuksia sydämeen ja verisuoniin: ortostaattinen hypotensio, takykardia, huimaus, ihon punoitus, nenän tukkeutuminen (nenän limakalvon verisuonten laajenemisen ja turvotuksen takia), valtimohypotenssi, rytmihäiriöt.

Pyroxanilla on perifeerinen ja keskeinen a-adrenerginen estävä vaikutus. Lääke vähentää henkistä stressiä ja ahdistusta sairauksissa, jotka liittyvät sympaattisen järjestelmän lisääntyneeseen sävyyn. Sitä määrätään myös vestibulaarisiin häiriöihin.

Dihydroergotamiini estää α-adrenergisiä reseptoreita ja aiheuttaa ääreisverenkierron ja alentaa verenpainetta. Lisäksi, koska se on serotoniini 5-HT1-reseptorien agonisti, sillä on sääntelyvaikutus aivojen sävyyn. Siksi sitä käytetään pääasiassa akuutien migreenikohtausten lievittämiseen..

Pratsosiini, doksatsosiini, teratsosiini salpaavat verisuonten sileiden lihassolujen α1-adrenergisiä reseptoreita ja eliminoivat veressä kiertävän norepinefriinin välittäjän ja adrenaliinin verisuonia supistavan vaikutuksen. Seurauksena valtimo- ja laskimoalueet laajenevat, veren kokonaisinen perifeerinen vastus ja laskimoinen paluu sydämeen vähenevät, ja valtimo- ja laskimopaineet laskevat. Verenpaineen laskun vuoksi kohtalainen refleksi takykardia on mahdollista. Käytetään valtimoverenpainetautiin.

PE: ortostaattinen hypotensio, huimaus, päänsärky, unettomuus, heikkous, pahoinvointi, takykardia, virtsan tiheys

29. p-salpaajat. Luokittelu. Ryhmälääkkeiden vertailevat farmakologiset ominaisuudet.

Sydän β-adrenergisten reseptorien salpaus johtaa:

- heikentävät sydämen supistumista;

- sydämen supistumistiheyden vähentyminen (johtuen sinusolmun automatismin vähenemisestä);

- atrioventrikulaarisen johtavuuden sorto;

- atrioventrikulaarisen solmun ja Purkinje-kuitujen automatismin väheneminen.

Sydämen supistumisen voimakkuuden ja taajuuden laskun vuoksi sydämen tuotto (minuutti tilavuus), sydämen toiminta ja sydänlihaksen hapenkulutus ovat vähentyneet.

Jukstaglomerulaaristen munuaissolujen β-adrenergisten reseptorien estäminen johtaa reniinin erityksen vähenemiseen.

P2-adrenergisten reseptorien salpaus aiheuttaa seuraavat vaikutukset:

- verisuonten (myös sepelvaltimoiden) kaventuminen;

- keuhkoputkien sävyn lisääminen;

- lisääntynyt myometriumin supistuva aktiivisuus;

- adrenaliinin (β-salpaajat) hyperglykeemisen vaikutuksen vähentäminen

tukahduttaa glykogenolyysiä - glykogeenin hajoaminen maksassa vähenee ja vähenee

verensokeri).

P-adrenergisten reseptorien estämisen johdosta β-adrenergisillä salpaajilla on verenpainetta alentava, anginavastainen ja rytmihäiriöiden vastainen vaikutus. Lisäksi ne vähentävät silmänsisäistä painetta avoimen kulman glaukoomassa, joka liittyy siliaarisen epiteelin β-adrenergisten reseptorien estämiseen..

Luokittelu:

1) p1-p2-salpaajat: propranololi (anapriliini, obzidan), timololi (arutimol, oftan timolol, timoptic);

2) p1-p2-salpaajatjoilla on luontainen sympatomimeettinen aktiivisuus (ICA): oksprenololi (trazicor), pindolol (viski);

3) β1-adrenergiset salpaajat ilman ICA: ta (kardioselektiivinen): atenololi (tenormiini), bisoprololi (concor, bisogamma), metoprololi (betaloc, yegilok), talinololi (cordanum), beetaksololi (betoptinen, locren), nebivolol (neiboltti), );

4) p1-adrenergiset salpaajat ICA: lla: asetbutololi (lahkoinen);

Β1- ja β2-adrenergiset reseptorisalpaajat (ei-selektiiviset):

Propranololi aiheuttaa vaikutuksia, jotka liittyvät β1-adrenergisten reseptoreiden estämiseen (voimakkuuden ja sykkeen heikkeneminen, atrioventrikulaarisen johtavuuden estäminen, eteis-kammio- ja Purkinje-kuitujen automaation vähentyminen) ja β2-adrenergisiin reseptoreihin (verisuonten kaventuminen, lisääntynyt keuhkojen ääni, lisääntynyt myometriumin supistuva aktiivisuus). Propranololilla on verenpainetta alentava, angina- ja rytmihäiriöitä aiheuttava vaikutus. Käytetään verenpainetautiin, rasitus anginaan, sydämen rytmihäiriöihin.

Β1-adrenergisten reseptorien salpauksen aiheuttama PE-propranololi: sydämen tuotannon liiallinen lasku, vaikea bradykardia, atrioventrikulaarisen johtavuuden estäminen jopa atrioventrikulaariseen lohkoon. Koska β2-adrenergiset reseptorit salpautuvat, propranololi lisää keuhkoputkien (voi aiheuttaa bronkospasmia) ja ääreissuonten (kylmyyden tunne) ääntä. Propranololi pidentää ja lisää lääkkeiden aiheuttamaa hypoglykemiaa. Liittyy keskushermoston masennukseen: letargia, väsymys, uneliaisuus, unihäiriöt, masennus. Mahdollinen pahoinvointi, oksentelu, ripuli.

P-salpaajilla, joilla on luontaista sympatomimeettistä aktiivisuutta, on heikko stimuloiva vaikutus beeta- ja β2-adrenergisiin reseptoreihin, koska ne eivät ole pääasiassa salpaajia, vaan näiden reseptoreiden osittaisia ​​agonisteja (ts. stimuloivat niitä pienemmässä määrin kuin adrenaliini ja norepinefriini). Osittaisina agonisteina nämä aineet eliminoivat epinefriinin ja norepinefriinin (täydet agonistit) vaikutuksen. Siksi, sympaattisen hengityksen lisääntyneen vaikutuksen taustalla, ne toimivat kuin totta β-salpaajat - ne vähentävät voimaa ja sykettä, mutta suhteellisesti pienemmässä määrin - seurauksena sydämen tuotanto vähenee vähäisemmässä määrin..

Käytetään verenpainetaudin, angina pectoriksen hoidossa. Älä aiheuta vaikeaa bradykardiaa. Verrattuna ei-selektiivisiin beeta-salpaajiin, niillä on vähemmän vaikutus keuhkoputkien, ääreissuonten sävyyn ja hypoglykeemisten aineiden vaikutukseen. Bopindololi eroaa oksprenololista ja pindololista pidemmällä vaikutuksen kestolla (24 tuntia).

Β1-adrenergiset reseptorisalpaajat (kardioselektiiviset): metoprololi (Betaloc), talinololi (Cordanum), atenololi (Tenormin), beetaksololi (Lokren), nebivololi (Nebilet).

estävät pääasiassa β1-adrenergisiä reseptoreita vaikuttamatta merkittävästi β2-adrenergisiin reseptoreihin. Verrattuna ei-selektiivisiin beeta-salpaajiin, ne lisäävät keuhkoputkien ja ääreissuonten sävyä vähemmässä määrin, ja niillä on vain vähän vaikutusta hypoglykeemisten aineiden toimintaan..

Α- ja β-adrenergisten reseptorien salpaajat (a-, β-salpaajat): labetaloli (Trandat), karvediloli (Dilatrend), proksodololi.

Labetaloli salpaa β1- ja β2-adrenergiset reseptorit ja vähemmässä määrin α1-adrenergiset reseptorit. Α1-adrenergisten reseptorien estämisen seurauksena perifeeriset suonet laajenevat ja perifeerinen kokonaisresistenssi vähenee. Sydän β1-adrenergisten reseptorien salpauksen seurauksena sydämen supistumisten tiheys ja voimakkuus vähenevät. Siten labetaloli, toisin kuin α-salpaajat, alentaa verenpainetta aiheuttamatta takykardiaa. Tärkein käyttöaihe labetalolin käyttöön on kohonnut verenpaine..

Karvediloli salpaa β1- ja β2-adrenergisiä reseptoreita enemmän kuin α1-adrenergiset reseptorit. Verrattuna labetaloliin, sillä on pidempi verenpainetta alentava vaikutus.

Penkkien ja rantojen poikittaisprofiilit: Kaupunkialueilla pankkisuojaus suunnitellaan ottaen huomioon tekniset ja taloudelliset vaatimukset, mutta kiinnittymällä esteettiseen.

Maamassien mekaaninen pidättäminen: Maamassien mekaaninen pidättäminen kaltevalla pinnalla aikaansaadaan erimuotoisilla tukirakenteilla.

Viemärijärjestelmän valinnan yleiset ehdot: Viemäröintijärjestelmä valitaan suojattavan luonteen mukaan.

Adrenomimeetit: Kuvaus, miten ne toimivat, adrenergisten aineiden alaryhmät, käyttö

Adrenomimeettejä (adrenergisiä lääkkeitä) käytetään laajalti lääketieteessä. Tyypillinen ryhmän edustaja on efedriinihydrokloridi, jota käytetään verenpainetautiin. Muut tunnetut lääkkeet Naftysiini ja galatsoliini ovat nenätipat, joiden tarkoituksena on poistaa limakalvojen turvotus ja parantaa hengitysvaikeuksia.

Ryhmän lääkkeitä käytetään palauttamaan sydän- ja verisuonijärjestelmän aktiivisuus, estämään ja estämään bronkospasmin kehittyminen antiallergisina aineina. Mieti, mitkä adrenomimeetit ovat, niiden vaikutustapa kehossa, luokittelu, jotkut lääkkeet.

Kuvaus

Luonnolliset aineet, jotka stimuloivat sympaattisen hermoston (hengityselimet, ruoansulatus, verenkierto) toimintaa, ovat välittäjät norepinefriini (norepinefriini) ja hormoni adrenaliini (epinefriini). Niitä kutsutaan myös sympatomimeetteiksi..

Adrenomimeetit ovat aineita, joilla on sama vaikutus kehoon ja joilla stimuloidaan hermostoa. Suhteen asteen mukaan erityisiin adrenergisiin reseptoreihin ja toistettaviin ärsykkeisiin ne jaotellaan alfa (α) ja / tai beeta (β) -ryhmään tai alatyyppeihin alfa1-, beeta1-, beeta2-.

Toisin sanoen adrenomimeetit voidaan sanoa, että nämä ovat adrenaliinin ja norepinefriinin analogit molekyylien vaikutuksen ja kemiallisen rakenteen suhteen.

Kuinka he toimivat

Stressin, vaaran tai konfliktin alla katekolamiineja vapautuu vereen: adrenaliini lisämunuaisissa, norepinefriini hermokuiduissa. Verenpaine nousee heti, sydämen toiminta lisääntyy, keuhkoputkien luumeni laajenee kudosten hapettumisen parantamiseksi. Kehon kyky taistella selviytymisen puolesta, lihastoiminnot aktivoituu.

Adrenergisia reseptoreita on läsnä melkein kaikissa elimissä ja katekolamiinien vaikutukset ovat lukuisia..

Adrenergisten agonistien vaikutustapa on samanlainen. Kuten katekoliamiinit, ne stimuloivat herätyspulssin muodostumista hermosoluissa. Samanaikaisesti natrium- ja kalsiumionit tunkeutuvat aktiivisesti hermosolujen presynaptiseen päähän. Solun kalsiumkonsentraatio kasvaa, mikä lisäksi aiheuttaa norepinefriinin vapautumisen synaptiseen rakoon säilyttäen samalla adrenomimeetin virittävän vaikutuksen..

Solut sisältävät alfa (merkitty A, a) ja beeta (B, P) adrenergiset reseptorit. Adrenergisten aineiden vaikutus niihin aiheuttaa vastakkaisia ​​vaikutuksia. Esimerkiksi kehon verisuonissa alfa-adrenergisten reseptorien viritys johtaa pyöreiden lihasten supistumiseen ja verisuonen ontelon kaventumiseen. Ja B2-adrenomimeetteillä on rentouttava vaikutus verisuonten lihaksiin ja laajentava vaikutus niihin. Poikkeuksena on klonidiini, joka herättää hermopäätteet synapsiin ja norepinefriinin vapautuminen estyy, verisuonia supistavaa vaikutusta ei tapahdu.

Adrenergisten aineiden alaryhmät

  • Alfa1- ja tyypin 2 adrenomimeettejä käytetään verenpainelääkkeinä ja verisuonia supistavina aineina.
  • Beetaadrenomimeetit ovat aineita, jotka virittävät vain β1- ja 2-tyyppisiä adrenergisia reseptoreita (B-AR). Epinefriini ja norepinefriini vaikuttavat samanaikaisesti α- ja β-reseptoreihin.

Beetaadrenomimeetit puolestaan ​​jaetaan:

  • ei-selektiivinen, ilman selektiivistä vaikutusta solujen B1- ja B2-adrenergisiin reseptoreihin (esimerkiksi isoprenaliini, orciprenaliini);
  • selektiivinen, ts. selektiivisesti stimuloiva B1- (dobutamiini) tai B2-AR (salbutamoli).

Nämä ominaisuudet ovat tärkeitä lääkeaineiden käytölle. Joten ei-selektiivisen vaikutuksen B-adrenomimeetteille altistumisen seurauksena keuhkoputkien luumeni laajenee, mutta samalla sydänlihaksen aktiivisuus kasvaa. Tästä syystä, kun kyseessä on keuhkoastma, astmakohtausten poistamiseksi niitä käytetään rajoitetusti, koska ne aiheuttavat takykardiaa.

Päinvastoin, beeta2-adrenomimeetit ovat ihanteellisia bronhopulmonaarisen järjestelmän pitkittyneiden sairauksien, mukaan lukien keuhkoastma, hoitoon. Niillä on kuitenkin minimaalinen vaikutus sydämeen..

Beeta1-adrenergiset agonistit vaikuttavat suuressa määrin sydänlihakseen, joten niitä käytetään adjuvanttina sydämen vajaatoiminnan hoidossa.

Β-adrenergiset agonistit (luettelo lääkkeistä, joita käytetään pulmonologiassa):

  • yksivalmisteet: Ginipral, Dobutamin Hexal, Astmopent, Serevent, Ventolin, Salamol, Salben, Salbutamol, Salgim, Berotek, Berotek N, Fenoterol, Oxis Turbuhaler;
  • joitain yhdistelmälääkkeitä beeta-adrenergisten agonistien kanssa: SabaKomb, Biasten, Symbicort Turbuhaler, Berodual, Berodual N, Intal Plus ja Seretide.

käyttämällä

Adrenergisten agonistien käyttöalueet ovat laajat, ja niihin sisältyy monia aineita ja lääkkeitä, jotka vaikuttavat CVS: ään, maha-suolikanavaan, keskushermostoon, silmiin, keuhkoputkiin, Urogenitaalijärjestelmään, ulkoisen ja sisäisen erityksen rauhasiin, aineenvaihduntaan..

Valmisteet adrenomimeetit sisältävät sekä puhdasta että yhdessä muiden aineiden kanssa. Huumeiden kauppanimet on esitetty suluissa:

  • adrenaliinia ja dipivefriiniä (Oftan Dipivefrin) käytetään paikallisesti glaukooman hoitoon;
  • efedriini (efedriinihydrokloridi) verenpainelääke;
  • isoprenaliinilla on voimakas keuhkoputkia laajentava vaikutus;
  • Orciprenaliini kestää 1,5 kertaa pidempään kuin isoprenaliini;
  • metyyliopa (Dopegit), guanfasiini (Estulik) verenpainetaudin hoitoon, klonidiini (Gemiton) sekä sedatiivit ja vasodilataattorit;
  • fenyyliefriini verenpaineen alenemisen, pupillin laajentamisen ja peruskunnan tutkimiseksi (Vibrocil) dimetindeenin kanssa allergisen nuhan vuoksi yhdistelmänä akuutin hengityselimen virusinfektioiden ja influenssan (Rinza, TeraFlu) oireiden lievittämiseksi;
  • dobutamiini shokkiin, mukaan lukien kardiogeeninen sokki;
  • salbutamoli, terbutaliini, salmeteroli, fenoteroli - astmanvastaiset lääkkeet;
  • formoterolin keuhkoputkia laajentava aine;
  • adrenaliini akuutien allergisten reaktioiden lievittämiseksi;
  • terbutaliini, heksoprenaliini (Ginipral) ennenaikaisen syntymän estämiseksi (Ironil Sediko) lievittää keuhkoputkien kouristuksia;
  • ksylometatsoliini (Brizolin, Xilen, Galazolin, Dlyanos, Pharmazolin, Otrivin, jne.), oksimetatsoliini (Nazivin, Nazol), naftazoline (Naphtyzin) nenän limakalvon turpoamisen vähentämiseksi nuhassa.

johtopäätös

Adrenergisen agonistin valinnassa lääkärillä on edessään ratkaiseva vaihe riittävän hoidon valinnassa. On tärkeää pohtia, mikä vaikutus on tärkeämpää, vaikutuksen alkamisnopeus ja kesto, antotapa. Erityisen tärkeätä tapaamisessa on adrenergisten lääkkeiden sivuvaikutusten ehkäisy sydämeen, verisuoniin ja keskushermostoon.

Merkittävä verenpaineen nousu ja lisääntynyt sydänlihaksen toiminta voi johtaa aivohalvaukseen, sydänkohtaukseen, keuhkoödeemaan, ylikuormitukseen, unettomuuteen ja kouristuksiin. Siksi itsehoito on erittäin toivottavaa..

Adrenostimulantit ja adrenomimeetit

Lääketieteelliset asiantuntijat tarkistavat kaiken iLive-sisällön mahdollisimman tarkkuudeltaan ja tosiasioilta.

Meillä on tiukat ohjeet tietolähteiden valinnalle ja linkitämme vain hyvämaineisiin verkkosivustoihin, akateemisiin tutkimuslaitoksia ja mahdollisuuksien mukaan todistettuihin lääketieteellisiin tutkimuksiin. Huomaa, että hakasulkeissa olevat numerot ([1], [2] jne.) Ovat napsautettava linkki tällaisiin tutkimuksiin.

Jos uskot, että jokin sisällöstämme on epätarkkaa, vanhentunutta tai muuten kyseenalaista, valitse se ja paina Ctrl + Enter.

Kaikilla lisämunuaisen stimulantteilla on rakenteellinen samankaltaisuus luonnollisen adrenaliinin kanssa. Joillakin niistä voi olla voimakkaita positiivisia inotrooppisia ominaisuuksia (kardiotoninen), toisilla - verisuonia supistava tai pääasiassa verisuonia supistava vaikutus (fenyyliefriini, norepinefriini, metoksamiini ja efedriini) ja ne yhdistetään vasopressorien nimellä.

Adrenostimulantit ja adrenomimeetit: paikka terapiassa

Anestesiologian ja tehohoidon käytännössä hallitseva menetelmä kardiotonisten ja vasopressorien antamiseksi on IV. Lisäksi adrenergisiä agonisteja voidaan antaa boluksena ja levittää infuusiolla. Kliinisessä anestesiologiassa adrenomimeettejä, joilla on pääasiassa positiivisia inotrooppisia ja kronotrooppisia vaikutuksia, käytetään pääasiassa seuraaviin oireyhtymiin:

  • alhainen CO-oireyhtymä vasemman tai oikean kammion (LV tai RV) vajaatoiminnan vuoksi (epinefriini, dopamiini, dobutamiini, isoproterenoli);
  • hypotensiivinen oireyhtymä (fenyyliefriini, norepinefriini, metoksamiini);
  • bradykardia, johtavuushäiriöillä (isoproterenoli, epinefriini, dobutamiini);
  • bronkospastinen oireyhtymä (epinefriini, efedriini, isoproterenoli);
  • anafylaktoidinen reaktio, johon liittyy hemodynaamisia häiriöitä (epinefriini);
  • tilat, joihin liittyy virtsan tuotannon väheneminen (dopamiini, dopeksamiini, fenoldopami).

Kliiniset tilanteet, joissa vasopressoreita tulisi käyttää, ovat seuraavat:

  • verisuonten laajentumisen tai endotoksemian (endotoksinen sokki) aiheuttama OPS: n lasku;
  • fosfodiesteraasi-inhibiittoreiden käyttö vaaditun perfuusiopaineen ylläpitämiseksi;
  • sydämen haiman vajaatoiminnan hoito valtimoiden hypotension taustalla;
  • anafylaktinen sokki;
  • oikealta vasemmalle intrakardiaalinen shuntti;
  • hemodynamiikan hätäkorjaus hypovolemian taustalla;
  • vaaditun perfuusiopaineen ylläpitäminen potilailla, joilla on sydänlihaksen toimintahäiriö, mikä on tulenkestävää inotrooppiselle ja tilavuusterapialle.

On monia protokollia, jotka säätelevät kardiotonisten tai vasopressorien käyttöä tietyssä kliinisessä tilanteessa..

Yllä olevat ovat yleisimmät käyttöaiheet tämän luokan huumeiden käytölle, mutta on syytä korostaa, että jokaisella lääkkeellä on omat yksilölliset merkinnänsä. Joten, epinefriini on valittu lääke akuutissa sydämenpysähdyksessä - tässä tapauksessa laskimonsisäisen infuusion lisäksi lääkkeitä annetaan sydämen sisäisesti. Epinefriini on välttämätöntä anafylaktisen sokin, allergisen kurkunpään turvotuksen, keuhkoastman akuuttien hyökkäysten lievittämiseksi, lääkkeiden käytön yhteydessä kehittyvien allergisten reaktioiden kannalta. Silti tärkein käyttöaihe on akuutti sydämen vajaatoiminta. Adrenomimeetit vaikuttavat yhdessä tai toisessa määrin kaikkiin adrenergisiin reseptoreihin. Epinefriiniä käytetään usein sydänleikkauksen jälkeen sydän- ja keuhkojen ohituksen avulla reperfuusion ja postiskeemisen oireyhtymän aiheuttamien sydänlihaksen toimintahäiriöiden korjaamiseksi. On suositeltavaa käyttää adrenomimeettejä pienen CO-oireyhtymän tapauksissa alhaisen OPS: n taustalla. Epinefriini on valittu lääke vakavan LV-vajaatoiminnan hoidossa. On korostettava, että näissä tapauksissa on tarpeen käyttää annoksia, jotka ovat joskus useita kertoja suurempia kuin 100 ng / kg / min. Tällaisessa kliinisessä tilanteessa epinefriinin liiallisen vasopressorisen vaikutuksen vähentämiseksi se tulisi yhdistää verisuonia laajentaviin lääkkeisiin (esimerkiksi nitroglyseriinin kanssa 25 - 100 ng / kg / min). Annoksella 10 - 40 ng / kg / min epinefriini antaa saman hemodynaamisen vaikutuksen kuin dopamiini annoksella 2,5 - 5 mcg / kg / min, mutta se aiheuttaa vähemmän takykardiaa. Rytmihäiriöiden, takykardian ja sydänlihaksen iskemian välttämiseksi - suurten annosten käytöllä kehittyvät vaikutukset - epinefriini voidaan yhdistää beeta-salpaajiin (esimerkiksi esmololiin annoksella 20-50 mg)..

Dopamiini on valittu lääke, kun vaaditaan yhdistelmä inotrooppista ja verisuonia supistavaa vaikutusta. Yksi merkittävistä dopamiinin negatiivisista sivuvaikutuksista, kun käytetään suuria lääkeannoksia, on takykardia, takyarytmia ja lisääntynyt sydänlihaksen hapenkulutus. Dopamiinia käytetään hyvin usein yhdessä verisuonia laajentavien lääkkeiden (natriumnitrosprussidi tai nitroglyseriini) kanssa, etenkin kun lääkkeitä käytetään suurina annoksina. Dopamiini on valittu lääke yhdistelmässä LV-vajaatoiminta ja vähentynyt virtsantuotanto.

Dobutamiinia käytetään monoterapiana tai yhdistelmänä nitroglyseriinin kanssa keuhkoverenpainetautiin, koska annoksella 5 μg / kg / min, dobutamiini vähentää keuhkojen verisuoniresistenssiä. Tätä dobutamiinin ominaisuutta on käytetty vähentämään RV: n jälkikuormitusta oikean kammion vajaatoiminnan hoidossa..

Isoproterenoli on valittu lääke sydänlihaksen toimintahäiriön hoidossa, joka liittyy bradykardiaan ja korkeaan vaskulaariseen vastustuskykyyn. Lisäksi tätä lääkettä tulisi käyttää alhaisen CO-oireyhtymän hoitoon potilailla, joilla on obstruktiivinen keuhkosairaus, erityisesti potilailla, joilla on keuhkoastma. Isoproterenolin kielteinen ominaisuus on sen kyky vähentää sepelvaltimoiden verenvirtausta, joten lääkkeiden käyttöä tulisi rajoittaa potilailla, joilla on sepelvaltimoiden sairaus. Isoproterenolia käytetään keuhkoverenpaineessa, koska se on yksi harvoista aineista, jotka aiheuttavat pienen verenkiertoelimen verisuonten laajenemista. Tässä suhteessa sitä käytetään laajasti keuhkoverenpaineesta johtuvan haiman vajaatoiminnan hoidossa. Isoproterenoli lisää sydänlihaksen automatismia ja johtavuutta, minkä vuoksi sitä käytetään bradyarytmioihin, sinusolmun heikkouteen, AV-tukkeisiin. Isoproterenolin positiivisten kronotrooppisten ja batmotrooppisten vaikutusten läsnäolo yhdessä kyvyn kanssa laajentaa keuhkojen verenkiertoelimiä teki siitä valitun lääkkeen rytmin palauttamiseksi ja luomiseksi suotuisimmat olosuhteet haiman toiminnalle sydämensiirron jälkeen..

Dopeksamiinilla on vähemmän inotrooppisia ominaisuuksia kuin dopamiinilla ja dobutamiinilla. Päinvastoin, dopeksamiinin diureettiset ominaisuudet ovat selvempiä, siksi sitä käytetään usein diureesin stimuloimiseen septin sokin yhteydessä. Lisäksi tässä tilanteessa dopeksamiinia käytetään myös vähentämään endotoksemiaa..

Fenyyliefriini on yleisimmin käytetty vasopressori. Sitä käytetään romahdukseen ja hypotensioon, joka liittyy verisuonten sävyn laskuun. Lisäksi sitä käytetään yhdessä kardiotonian kanssa matalan CO-oireyhtymän hoidossa tarvittavan perfuusiopaineen aikaansaamiseksi. Samaan tarkoitukseen sitä käytetään anafylaktisen sokin yhteydessä yhdistelmähoidossa munuaisfriinin ja volyymiharjoituksen kanssa. Sille on tunnusomaista nopea toiminnan alkaminen (1–2 minuuttia), vaikutuksen kesto boluksen jälkeen on 5 minuuttia, hoito aloitetaan yleensä annoksella 50–100 μg ja siirrytään sitten lääkeinfuusioon annoksella 0,1–0,5 μg / kg / min.... Anafylaktisessa ja septisessä sokissa fenyyliefriinin annokset verisuonien vajaatoiminnan korjaamiseksi voivat olla 1,5-3 μg / kg / min..

Itse hypotensioon liittyvien tilanteiden lisäksi norepinefriiniä määrätään potilaille, joilla on sydänlihaksen toimintahäiriö, joka on tulenkestävä inotrooppiselle ja tilavuusterapialle, vaaditun perfuusiopaineen ylläpitämiseksi. Norepinefriiniä käytetään laajasti verenpaineen ylläpitämiseen, kun käytetään fosfodiesteraasin estäjiä RV-vajaatoiminnasta johtuvien sydänlihaksen toimintahäiriöiden korjaamiseksi. Lisäksi adrenomimeettejä käytetään anafylaktoidisiin reaktioihin, kun systeeminen resistenssi vähenee voimakkaasti. Kaikista vasopressoreista norepinefriini alkaa toimia nopeimmin - vaikutus havaitaan jo 30 sekunnin kuluttua, vaikutuksen kesto boluksen jälkeen on 2 minuuttia, hoito aloitetaan yleensä lääkkeiden infuusiolla annoksella 0,05 - 0,15 μg / kg / min..

Efedriiniä voidaan käyttää kliinisissä tilanteissa, joissa systeeminen resistenssi vähenee potilailla, joilla on obstruktiivinen keuhkosairaus, koska efedriini stimuloi beeta2-reseptoreita aiheuttaen keuhkoputkia. Lisäksi anestesiakäytännössä efedriiniä käytetään verenpaineen nostamiseen, etenkin spinaalianestesian aikana. Efedriini on löytänyt laajan käytön myasthenia gravisissa, narkolepsiassa, huumeiden myrkytyksissä ja unilääkkeissä. Lääkkeen vaikutus havaitaan 1 minuutin kuluttua ja kestää 5-10 minuuttia boluksen antamisen jälkeen. Hoito aloitetaan yleensä annoksella 2,5-5 mg.

Metoksamiinia käytetään tilanteissa, joissa on välttämätöntä nopeasti poistaa hypotensio, koska se on erittäin voimakas verisuonia supistava aine. Sille on tunnusomaista nopea toiminnan alkaminen (1–2 minuuttia), vaikutuksen kesto boluksen antamisen jälkeen on 5–8 minuuttia, hoito aloitetaan yleensä annoksella 0,2–0,5 mg.

Verisuonten alfa-reseptoreiden ylenstimulointi voi johtaa vaikeaseen verenpaineeseen, jota vastaan ​​voi kehittyä verenvuoto. Takykardian ja verenpaineen yhdistelmä on erityisen vaarallinen, mikä voi provosoida anginakohtauksia potilailla, joilla on sepelvaltimo- tauti ja potilailla, joilla on heikentynyt sydänlihaksen toimintavaranto, hengenahdistus ja keuhkopöhö.

Stimuloimalla alfa-reseptoreita, adrenomimeetit lisäävät silmänsisäistä painetta, joten niitä ei voida käyttää glaukoomassa.

Suurten annosten lääkkeiden, joilla on alfa1: tä stimuloiva vaikutus, käyttö pitkään, samoin kuin näiden lääkkeiden pienten annosten käyttö perifeerisen verisuonitaudin potilaille voi aiheuttaa verisuonten supistumista ja heikentynyttä ääreisverenkiertoa. Ensimmäinen liiallisen verisuonten supistumisen ilmenemismuoto voi olla piloerektio ("hanhen kuopat").

Kun adrenergisiä agonisteja käytetään, beeta2-reseptorien stimulaatio estää insuliinin vapautumisen haimasoluista, mikä voi johtaa hyperglykemiaan. Alfa-reseptoreiden stimulointiin voi liittyä virtsarakon sulkijalihaksen lisääntynyt sävy ja virtsanpidätys.

Adrenomimeettien ekstravaskulaarinen antaminen voi johtaa nekroosiin ja ihon löystymiseen.